ЗИДЕНА - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Донг-А СТ Ко., Лтд., Республика Корея, 2Ф Секция Б, 3Ф, 4Ф Секция Б, 200-23, Пексокгонден 1-ро, Собук-гу, Чхонан-си, Чхунчхон-Намдо.

• действующее вещество: udenafil;
• 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит уденафилу 100 мг или 200 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (E 110).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, овальные, с тиснением 100 для дозирования 100 мг и 200 для дозирования 200 мг с одной стороны и Z и Y, разделенных чертой, с другой.

Фармакодинамика.

Уденафил — селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат неэффективен при отсутствии сексуального возбуждения.

Уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 находится в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил в 10 000 раз более сильный ингибитор в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, выявленной в сетчатке, ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибируется ФДЭ-11, что объясняет отсутствие случаев миалгии, боли в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Оптимальная продолжительность действия препарата — до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления по сравнению с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 и 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно). Уденафил не изменяет распознавание цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема уденафил быстро всасывается. Время достижения C_max в плазме крови составляет 30–90 мин (в среднем — 60 мин). T_½ составляет 12 ч, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема всего одной дозы.

Прием пищи с высоким содержанием жира не влияет на всасывание уденафила. Сопутствующий прием 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Метаболизм. Уденафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP 3A4 цитохрома P450.

Выведение. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После перорального приема уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг/сут в течение 10 дней не выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью достигать или сохранять эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия Зидены необходимо сексуальное возбуждение.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; регулярное или периодическое применение нитратов и других донаторов оксида азота; неконтролируемая АГ (АД >170/100 мм рт. ст.), артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт. ст.); неконтролируемая аритмия; наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (включая пигментный ретинит); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; наличие врожденного синдрома удлинения интервала Q–T или увеличение интервала Q–Tвследствие приема препаратов; нестабильна стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность; инсульт, инфаркт миокарда или проведение аортокоронарного шунтирования в течение последних 6 мес; применение сильных ингибиторов цитохрома P450 (ингибитор протеазы ВИЧ индинавир или ритонавир), одновременный прием препарата Зидена с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной ишемической нейропатии.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.

Возраст до 18 лет.

Для диагностики эректильной дисфункции и оценки потенциальных рисков необходимо провести обследование и тщательно изучить анамнез пациента. Применение препарата Зидена следует ограничить пациентам, которые на основе данных объективной диагностики требуют клинического лечения. Перед началом применения препарата Зидена необходимо тщательно обследовать состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку сексуальная активность — это потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с применением уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Препарат Зидена нельзя назначать пациентам, которые в течение 6 мес перенесли инсульт, кровоизлияние в мозг или инфаркт миокарда.

Препарат Зидена противопоказан пациентам, ранее получавшим или в настоящее время получающим любые формы нитратов или других донаторов оксида азота (нитроглицерин, амилнитрит, изосорбида динитрат и др.), потому что Зидена может усилить их гипотензивное действие. Поэтому перед назначением препарата Зидена следует определить, принимает ли пациент нитраты или другие донаторы оксида азота. Также пациентов необходимо предупредить о запрете применения нитратов или других донаторов оксида азота во время и после лечения препаратом Зидена.

С осторожностью следует применять уденафил у пациентов со склонностью к приапизму, а также с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и нарушению эректильной функции.

Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с диабетической ретинопатией и активной формой гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или грыжи пищеводного отверстия диафрагмы.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, блокаторов α-адренорецепторов или других гипотензивных средств возможно дополнительное снижение систолического и диастолического АД.

Пациенты с обструкцией пути оттока левого желудочка (например аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) могут быть особенно чувствительными к действию вазодилататоров.

В случае внезапной потери зрения, слуха или глухоты (что может сопровождаться шумом в ушах и головокружением) следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Применяют взрослым мужчинам внутрь, независимо от приема пищи. Применяют внутрь одну таблетку 100 мг в сутки примерно за 30 мин–12 ч до предполагаемой сексуальной активности. Дозу можно повышать с осторожностью до 200 мг после тщательной оценки всех нежелательных явлений, которые возникали после приема 100 мг препарата. Максимальное рекомендованное количество применений — 1 раз в сутки.

Для мужчин пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Мужчинам с легкой формой почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется (класс A по Чайлд — Пью).

Побочные реакции, указанные в таблице, возникали во время клинических исследований при применении препарата Зидена 100 или 200 мг по требованию пациентов перед сексуальной активностью. В целом побочные реакции были проходящими и имели легкую или среднюю степень тяжести. К наиболее распространенным побочным реакциям относятся головная боль и покраснение лица.