Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Пазопаниб является активным, влияющим на многие рецепторы-мишени, ингибитором тирозинкиназы для приема внутрь.
Пазопаниб является ингибитором множества тирозинкиназ, в т.ч. тирозинкиназы рецептора эндотелиального фактора роста-1, 2, 3 (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3), рецептора фактора роста тромбоцитов альфа и бета (PDGFR-? и PDGFR-?), рецептора фактора клеточного роста (с-Kit) со значениями IC5010, 30, 47, 71, 84 и 74 нмоль соответственно. In vitro пазопаниб ингибирует лиганд-индуцируемое автофосфорилирование рецепторов VEGFR-2, с-Kit и PDGFR-?. In vivo пазопаниб ингибирует VEGF-индуцируемое фосфорилирование VEGFR-2, ангиогенез и рост некоторых человеческих опухолевых ксенотрансплантатов.

Побочные действия

— Нежелательные явления перечислены в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и — Пациенты с почечно-клеточным раком
— Очень часто: снижение аппетита, извращение вкуса; повышение АД; тошнота, рвота, диарея, боли в области живота; изменение цвета волос; утомляемость; повышение активности АЛТ, ACT, гиперальбуминемия.
— Часто: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лимфоцитопения; гипотиреоз; головная боль, головокружение; вялость, парестезии; приливы; дисфония, сухость во рту; диспепсия, стоматит, метеоризм, вздутие живота, нарушение функции печени, гипербилирубинемия; сыпь, алопеция, пальмарно-плантарная эритродизестезия (ладонно-подошвенный синдром); дисфункция кожных покровов, эритема, зуд, повышенная сухость кожных покровов, гипергидроз; миалгия, мышечные спазмы; протеинурия; астения; воспаление слизистых оболочек; отеки; боль в грудной клетке; снижение массы тела; повышение уровня креатинина в плазме крови; гипербилирубинемия; повышение активности липазы; повышение активности гормонов, стимулирующих деятельность щитовидной железы; повышение активности ГГТ; повышение активности печеночных ферментов.
— Нечасто: инфекционные заболевания (с нейтропенией или без); снижение концентрации магния; периферическая невропатия; гипоастения; транзиторная ишемическая атака (преходящее нарушение мозгового кровообращения); ишемический инсульт, брадикардия, нарушение сердечной деятельности, инфаркт миокарда, ишемия, удлинение интервала QT; изменение цвета ресниц; приливы, геморрагии, гипертонический криз; кровохарканье, легочная эмболия, легочное кровотечение; язвы ротовой полости; повышенная перистальтика тонкого кишечника; ротовые кровотечения, эзофагальное кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, забрюшинное кровоизлияние, ректальное кровотечение; перфорация ЖКТ, образование желудочно-кишечных свищей; мелена; панкреатит; перитонит; токсический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит; фоточувствительность, везикулярная сыпь, папулезная сыпь, эритематозная сыпь, генерализованная сыпь, зуд, подошвенная эритема, изъязвление кожных покровов; меноррагия, метроррагия, вагинальные кровотечения; нарушения со стороны слизистых оболочек; увеличение уровня мочевины в крови; повышение активности трансаминазы и амилазы в сыворотке крови; снижение концентрации глюкозы в сыворотке крови; повышение диастолического или систолического АД; нарушение функции щитовидной железы; отклонения в пробах печеночных ферментов.
— Пациенты с саркомой мягких тканей:
— Очень часто: онкологические боли; тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения; снижение аппетита, извращение вкуса; гиперальбуминемия; головная боль; повышение АД; стоматит, тошнота, рвота, диарея, боли в области живота; депигментация кожи, изменение цвета волос; эксфолиативная сыпь; утомляемость; снижение массы тела.
— Часто: гингивит; гипотиреоз; дегидратация; бессонница; периферическая невропатия; головокружение; расстройство зрения; нарушение сердечной деятельности, нарушение сердечной функции по левожелудочковому типу, брадикардия, инфаркт миокарда, тромбоэмболия; приливы; кровохарканье; икота, дисфония, одышка, кашель, пневмоторакс, легочные кровотечения; метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, диспепсия, ротовые кровотечения, анальные кровотечения; алопеция, пальмарно-плантарная эритродизестезия, повышенная сухость кожных покровов, гипергидроз, патологии ногтевой пластины; зуд, эритема; мышечные боли, миалгия, мышечный спазм, артралгия; протеинурия; вагинальные кровотечения, меноррагии; отеки; боли в грудной клетке, озноб; нарушения со стороны ЛОР-органов; повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, повышение содержания холестерола.
— Нечасто: сонливость; парестезии; инсульт; геморрагии; боли в горле; бронхиальные кровотечения, ринорея, кровохарканье; эзофагальные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, кишечные фистулы, желудочные кровотечения, забрюшинные кровотечения, мелена; перфорация подвздошной кишки, перитонит; изменение показателей печеночных проб; изъязвление кожных покровов; сыпь, образование папул, реакции фоточувствительности, пальмарно-плантарная эритродизестезия (ладонно-подошвенный синдром); вагинальные кровотечения, меноррагии; протеинурия; артралгия; воспаление слизистых оболочек; астения; повышение уровня билирубина, АСТ, АЛТ; тромбоцитопения; удлинение интервала QT на ЭКГ.
— Постмаркетинговые данные:
— Очень часто: артралгия; мышечный спазм.
— Часто: метеоризм; повышение уровня ГГТ.
— Нечасто: инфекции (с наличием и отсутствием тромбоцитопении); панкреатит; обратимая энцефалопатия.
— Редко: тромбоцитарная микроангиопатия (включая тромбоцитопеническую пурпуру и гемолитический уремический синдром).

Форма выпуска

Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 30 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидные, с гравировкой "GS JT" на одной стороне и гладкие с другой стороны.
1 таб.
пазопаниб (в форме гидрохлорида) 200 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия крахмала гликолят, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай® розовый YS-1-14762-A (титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400, полисорбат 80, железа оксид красный (E172)).
30 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
90 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 30 или 60 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, с гравировкой "GS UHL" на одной стороне и гладкие с другой стороны.
1 таб.
пазопаниб (в форме гидрохлорида) 400 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия крахмала гликолят, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай® белый YS-1-7706-G (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80).
30 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.