ВЕРОШПИРОН (VEROSPIRON)

фармакодинамика. Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na⁺ и способствует удержанию K⁺, что не только увеличивает выведение Na⁺ и Cl^– и уменьшает выведение K⁺ с мочой, но и снижает выведение H⁺. В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.

Фармакокинетика. Абсорбция спиронолактона в ЖКТ быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (около 90%). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то что Т_½ самого спиронолактона короткий (1,3 ч), Т_½ его активных метаболитов длительный (от 2,8 до 11,2 ч). Метаболиты экскретируются главным образом с мочой; малая часть выводится с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

После применения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами показатели времени до достижения C_max в плазме крови (t_max), C_max и Т_½ спиронолактона составили 2,6 ч, 80 нг/мл и около 1,4 ч соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 ч; 391 и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 ч.

Влияние на почки однократной дозы спиронолактона достигается через 7 ч и сохраняется по меньшей мере в течение 24 ч.

застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не выявлен ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов.

Эссенциальная АГ, главным образом при гипокалиемии, обычно в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.

В случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.

Для лечения первичного гиперальдостеронизма.

При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.

Для лечения гипокалиемии в случае невозможности применения другой терапии.

Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие методы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

в целом суточная доза Верошпирона назначается в 1 или 2 приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется проводить утром.

Первичный гиперальдостеронизм. В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100–400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат можно использовать в качестве длительной поддерживающей терапии в минимальной эффективной дозе, которая определяется индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном применении рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения выраженности побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром). Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25–200 мг) и назначается в 1 или 2 приема.

В случае назначения более высоких доз Верошпирон можно применять в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозу Верошпирона следует корректировать.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками. Если соотношение Na⁺/K⁺ в моче более 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная — 400 мг/сут.

Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Эссенциальная АГ. Начальная суточная доза назначается в 1 или 2 приема, составляет 50–100 мг, ее следует применять в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжать в течение не менее 2 нед, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем дозу следует корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия. У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К⁺ или других методов калийзаместительной терапии, препарат показан в суточной дозе 25–100 мг.

Дети. Начальная суточная доза составляет 1–3 мг/кг массы тела в 1 или 2 приема. Дозу снижать до 1–2 мг/кг массы тела при поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками. Применять препарат в форме капсул целесообразно детям в возрасте старше 5 лет, когда они могут проглотить ее. В случае необходимости применения препарата у детей в возрасте до 5 лет следует применять препарат в форме таблеток. Таблетку Верошпирон 25 мг необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в форме суспензии.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим постепенным их повышением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что возможны печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его выведение.

В случае необходимости применения Верошпирона в дозировке 50 и 100 мг препарат следует применять в форме капсул, в случае назначения более низких дозировок можно применять препарат Верошпирон таблетки по 25 мг.

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Анурия, ОПН, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).

Гиперкалиемия.

Гипонатриемия.

Болезнь Аддисона.

Нельзя применять одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия для предупреждения гиперкалиемии.

Период беременности и кормления грудью.

побочные реакции являются следствием конкурентного антагонизма альдостерона, что увеличивает выведение калия, и антиандрогенного действия спиронолактона.

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/100), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).