ВЕЛОЗ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакодинамика.

Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазола. Препарат подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического ингибирования фермента Н + / К + -АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса желудка, который блокирует финальную стадию выработки кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонамидный форму путем протонирования и таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.После приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1час и достигает максимума через 2-4 часа. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки (20 мг), но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения применения рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке возрастает, что приводит к подавлению секреции кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.До сих пор нет данных о системных эффектов со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые были бы вызваны приемом рабепразола.

Фармакокинетика.Абсорбция. Велоз - таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике. Рабепразол быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови достигается через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (смаху) и площадь под кривой (АUС) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52% во многом из-за метаболизма первого прохождения. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме рабепразола. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1 час (от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет согласно оценкам 283 ± 98 мл / мин.Еда и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.Распределение: У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы крови составляет около 97%.Метаболизм и экскреция: У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме крови, является тиоэфир (МИ) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, сульфон (М2), диметилтиоефиром (М4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5 ). Незначительное антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не присутствует в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении рабепразола пациентам с известной гиперчувствительностью к лекарствам. Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазола не исключается.Пациенты пожилого возрастаВелоз метаболизируется исключительно в печени. Поскольку с возрастом физиологическая функция печени может ослабляться, у пациентов пожилого возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому пациентов пожилого возраста следует наблюдать и соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности лечения.Симптоматическое улучшение в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка, поэтому перед началом терапии Велозу необходимо исключить возможность наличия опухолей.Пациентов, которые проходят длительный курс лечения (особенно тех, которые лечатся более одного года), следует регулярно обследовать.Пациентов следует предупредить, что таблетки Велоз нельзя разжевывать или измельчать, а надо глотать целиком.Отмечались патологические изменения крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев другой этиологии не находили; изменения крови были несложные и исчезали после отмены рабепразола.Наблюдались отклонения печеночных ферментов от нормы. В большинстве случаев другой этиологии не находили; нарушения были несложные и исчезали после отмены рабепразола.У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной разницы частоты побочных эффектов при приеме Велозу сравнению с таковой у контрольной группе соответствующего пола и возраста. Врачу следует соблюдать осторожность при назначении препарата Велоз на ранних стадиях терапии пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку отсутствуют клинические данные по применению препарата пациентам этой группы.Во время лечения Велозу рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тестирования.Одновременное применение атазанавира и Велозу не рекомендуется.

Лечение ингибиторами протонной помпы, включая Велоз, повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Гипомагниемия.Гипомагниемия (симптоматическая или бессимптомная) может возникать у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы в течение трех месяцев и больше, и проявляется такими симптомами, как аритмия, судороги, тетания. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало прекращения приема ИПП и назначения заместительной корректирующей терапии препаратами магния. У пациентов при длительном одновременном применении с дигоксином или препаратами, которые приводят к гипомагниемии (например диуретики), необходимо контролировать уровень магния в крови до начала и во время лечения.Функция щитовидной железыРекомендуется следить за функцией щитовидной железы во время лечения Велозу.Особенности проведения дыхательных тестов.Результаты С-уреазный дыхательных тестов могут быть ложноотрицательные во время приема ингибиторов протонной помпы, таких как рабепразол, и антибиотиков, таких как амоксициллин, кларитромицин и метронидазол. Поэтому для определения наличия Helicobacter pylori дыхательные тесты следует проводить не ранее чем через 4 недели после окончания лечения такими препаратами.Риск переломов.Предполагают, что ингибиторы протонной помпы повышают риск остеопорозозалежних переломов бедра, запястья и позвонков. Риск переломов возрастал у пациентов, длительное время (более 1 года) получали высокие дозы ИПП.Как поддерживающую терапию при рефлюкс-эзофагит Велоз можно назначать только пациентам с рецидивами болезни. Не следует назначать Велоз тем, кто не нуждается поддерживающей терапии. Рекомендуется прекратить лечение при улучшении состояния здоровья с помощью диеты, ограничение употребления алкоголя, а также в случае отсутствия обострений в течение длительного времени. Тщательное обследование, а именно периодическая эндоскопия, показанное при поддерживающей терапии.Лечение неерозивнои рефлюксной болезни показано пациентам, которые имеют повторяющиеся симптомы рефлюкса, в частности изжогу и кислотный рефлюкс (около двух раз в неделю). Применение Велозу может скрывать симптомы злокачественной опухоли (например рака желудка или кишечника) и другие заболевания желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует исключить наличие этих заболеваний перед назначением Велозу.При назначении Велозу пациенту с рефлюксной болезнью без эрозий врачу следует убедиться в эффективности лечения после 2 недель применения препарата. Если симптомы не исчезли, есть вероятность, что рефлюксная болезнь не является причиной их возникновения. В таком случае врач должен применить другой метод лечения.Если Велоз назначают с целью эрадикации Helicobacter pylori, важно обратить внимание на противопоказания, особенности применения, клинически значимые побочные реакции и оговорки, указанные в инструкциях по применению других лекарственных средств, которые применяют для эрадикации.

Система CYP-450Рабепразол метаболизируется системой печеночных ферментов CYP-450, а именно CYP2C19 и CYP3A4.
Рабепразол не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP-450.Взаимодействия, вызванные подавлением секреции желудочной кислотыНатрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом, рабепразол, в принципе, может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола и кетоконазола или итраконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме, а применение с дигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Поэтому отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Велозу, следует находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы.АнтацидыУ пациентов, которые одновременно с рабепразолом натрия принимали антациды, не наблюдалось взаимодействия препарата с антацидами, такими как алюминия или магния гидроксид.АтазанавирОдновременное применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Ожидаются похожые результаты применения других ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром (см. Раздел «Особенности применения»).ЕдаУпотребление пищи с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола. Прием рабепразола с жирной пищей может задержать абсорбцию на 4 часа и более, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизменными.ЦиклоспоринРабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичный уровню ингибирования препаратом.

Лекарственные средства, которые противопоказаны для одновременного применения с Велозом

Лекарственные средства, которые следует назначать с осторожностью