ВАСТАТИН- инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Вастатин (симвастатин) - гиполипидемическое средство, которое получают путем синтеза из продукта ферментации Aspergillus terreus. При приеме внутрь Вастатин как неактивный лактон гидролизуется до соответствующей бета-гидроксильной формы, является метаболитом и ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, который катализирует ранний этап биосинтеза холестерина и влияет на его скорость. В результате Вастатин снижает уровень холестерина плазмы, концентрацию ЛПНП, триглециридив и ЛПОНП. Вастатин умеренно повышает уровень ЛПВП при гетерозиготных семейных и несемейных формах гиперхолестеринемии и при смешанной гиперлипидемии в том случае, если повышенный уровень холестерина является основным нарушением и одна только диетотерапия была недостаточной. Вастатин улучшает функцию эндотелия кровеносных сосудов, оказывает антиоксидантное действие, а также подавляет пролиферацию и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе, имеет влиятельное значение на растворение желчных камней.
Вастатин способствует:
Уменьшению риска основных сосудистых событий (суммарного количества случаев, которое включает нефатальный инфаркт миокарда, коронарную смертность, инсульт или необходимость проведения реваскуляризации) и уменьшению необходимости выполнения процедур реваскуляризации периферических и других некоронарных сосудов;
уменьшению риска основных коронарных событий (суммарного количества случаев, которое включает нефатальный инфаркт миокарда или коронарную смертность) и уменьшению необходимости выполнения процедур коронарной реваскуляризации (включая, аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальную коронарную ангиопластику)
снижению риска развития инсульта;
снижению риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС, а также уменьшению госпитализаций вследствие стенокардии.

Фармакокинетика

.
Всасывания. После приема внутрь Вастатин в форме неактивного лактона абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и поступает в системный кровоток.
Распределение. Вастатин значительной степени выводится из кровообращения при первом же прохождении через печень, где 80% абсорбированного препарата задерживается в ней и метаболизируется. Концентрация активного метаболита Вастатину в системном кровотоке человека составляет менее 5% от принятой внутрь дозы. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Ощутимый эффект лечения достигается через 2 недели, а максимальный эффект лечения - через 4 - 6 недель после начала лечения.
Вывод. Вастатин выводится из организма с желчью.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) или высокий риск развития ишемической болезни сердца. без нее), например, больным сахарным диабетом, пациентам с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентам с заболеваниями периферических сосудов или пациентам с ишемической болезнью сердца.
Гиперхолестеринемия.
Вастатин применяют как дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина (липопротеины низкой плотности), триглицеридов, аполипопротеина B (апо В), а также для повышения холестерина (липопротеины высокой плотности) у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейной гиперхолестеринемией ( гиперлипидемия типа IIa по классификации Фредриксона), или со смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия типа IIb по классификации Фредриксона), когда применение одной только диеты и других немедикаментозных методов лечения недостаточно. Таким образом, Вастатин снижает соотношение холестерин (липопротеины низкой плотности) / холестерин (липопротеины высокой плотности), соотношение общий холестерин / холестерин (липопротеины высокой плотности).
Вастатин показан для лечения больных гипертриглицеридемией (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона).
Вастатин показан для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона).
Вастатин также показан как дополнение к диете и других способов лечения больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенного общего холестерина, холестерина (липопротеины низкой плотности), и аполипопротеина B.

Способ применения

Суточные дозы Вастатина - от 5 до 80 мг, следует применять один раз в сутки, вечером. Во время подбора дозы Вастатину ее изменения следует осуществлять с интервалами не менее 4 нед до достижения максимальной суточной дозы 80 мг, которую принимают раз в сутки, вечером. Для приема дозы менее 20 мг применяют препараты симвастатина соответствующего дозирования.
Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца.
Стандартная начальная доза Вастатину для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее) - больных сахарным диабетом, пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентов с заболеваниями периферических сосудов, а также для пациентов с ишемической болезнью сердца - составляет 40 мг в сутки однократно, вечером. Медикаментозную терапию можно начать одновременно с применением диеты и лечебной физкультуры.
Пациенты с гиперхолестеринемией (не принадлежащих к перечисленным выше категориям риска).
До начала лечения препаратом Вастатин пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна продолжаться в течение всего курса лечения.
Обычно начальная доза составляет 20 мг в сутки, которая назначается однократно, вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более чем на 45%) снижение уровня ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг один раз в сутки, вечером. Пациентам с легкой или умеренной гиперхолестеринемией можно назначить в начальной дозе 10 мг.
Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией
Исходя из результатов контролируемого клинического исследования, больным гомозиготной семейной гиперхолестеринемией Вастатин рекомендован в дозе 40 мг в сутки однократно, вечером, или 80 мг в сутки в 3 приема: 20 мг утром, 20 мг днем ??и 40 мг вечером. Таким пациентам Вастатин назначают как дополнение к другому лечению, что снижает уровень холестерина (например, ЛПНП плазмаферез) или без другого лечения, если оно недоступно.
Сопутствующая терапия.
Вастатин эффективен в виде монотерапии, а также в сочетании с СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот.
Для пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или другие фибраты, или гиполипидемические дозы (1 г / сут) ниацина совместно с Вастатином, максимальная рекомендуемая доза Вастатину составляет 10 мг в сутки. Для пациентов, которые одновременно с препаратом Вастатином принимают амиодарон или верапамил, суточная доза Вастатину не должна превышать 20 мг.
Почечная недостаточность.
Поскольку Вастатин выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости изменять дозировку для больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина - менее 30 мл / мин), следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такая дозировка считается необходимым, следует назначать их с осторожностью.

Побочные действия

Вастатин хорошо переносится.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, желтуха, панкреатит, диспепсии, возможно повышение активности трансаминаз почти в три раза, что превышает верхнюю границу, а также ЩФ. Отклонение в показателях функции печени - слабо выражены и носят обратимый характер.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, одышка.
Аллергические реакции: алопеция, дерматомиозит, кожная сыпь, экзема, зуд.
Другие: астения, миалгия, анемия, астения, рабдомиолиз, повышение КФК; редко - миопатия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Вастатин являются: повышенная чувствительность к симвастатина или к любому из его компонентов; беременность и кормление грудью; заболевания печени в острой стадии или стойкое повышение уровня трансаминаз сыворотки; детский возраст.

Беременность

:
Вастатин противопоказан беременным женщинам. Холестерин и другие продукты цикла биосинтеза холестерина играют важную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, такие как Вастатин, тормозят синтез холестерина и другие продукты цикла биосинтеза холестерина, препарат неблагоприятно действует на плод. Есть случаи врожденных аномалий у новорожденных, матери которых принимали во время беременности Вастатин. Женщины детородного возраста, которые применяют Вастатин, должны отказаться от зачатия. Если во время лечения Вастатином женщина забеременела, нужно сразу прекратить применение препарата, а женщину предупредить о возможной опасности для плода.
При необходимости назначения препарата женщинам в период кормления грудью нужно учитывать, что многие лекарственные средства выделяются в грудное молоко, в т.ч. Вастатин. Есть угроза развития тяжелых неблагоприятных реакций для младенцев, поэтому применение Вастатину не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ни в коем случае нельзя применять Вастатин с антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фепромарон, аценокумарол, фенилин, синкумар, фениндион, варфарин) - усиливается действие препаратов на свертываемость крови, что приводит к риску кровотечений. С противогрибковыми препаратами из группы азолов: клотримазол, кетоконазол, Эконазол, миконазол, микозолон, изоконазол, флуконазол, бифоназол, аморолфин, итраконазол, антибиотиками - макролидами: спирамицин, эритромицин, мидекамицин, олеандомицином, рокситромицин, джозамицин, кларитромицин, азитромицин, цитостатиками, фибратами : гемфиброзил, фенофибрат, Этофибрат, клофибрат, ципрофибрат, Безафибрат, иммунодепрессивными препаратами циклоспорин, азатиоприн, микофенолат, мофетила, антидепрессантом: нефазодон, блокаторы кальциевых каналов VI класса: мибефрадил, высокими дозами никотиновой кислоты - повышается риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности .
Если существует необходимость применения ниацина, его назначают с низкой дозой Вастатину, при этом риск развития миопатии не обнаруживается. При применении с ритонавиром повышается концентрация Вастатину в сыворотке, с дигоксином увеличивается концентрация последнего в плазме крови.

Передозировка

В случае передозировки (если принято до 500 мг Вастатина в сутки) необходимо промыть желудок, принять перорально (внутрь) активированный уголь, контролировать жизненно важные функции организма, провести мониторинг функции почек и печени и уровня КФК в плазме крови.
  

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С, в недоступном для детей месте.
   

Форма выпуска

Вастатин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, 40 мг № 30 в блистерах, в картонных коробках.

Состав

1 таблетка Вастатин содержит симвастатина 20 мг или 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая бутилгидроксианизол; магния стеарат лимонная кислота; аскорбиновая кислота; покрытия таблеток (20 мг) OPADRY-OY-S22909 и покрытия таблеток (40 мг) OPADRY-OY-S9622.

Дополнительно

:
Безопасность и эффективность применения Вастатина у детей не установлены. Не рекомендуется назначать Вастатин детям.
Больные должны придерживаться общепринятой холестеринознижувальнои диеты, как до начала приема препарата Вастатин, так и на протяжении всего курса лечения. Функцию печени нужно исследовать до начала лечения и периодически во время лечения у всех пациентов первого года лечения или до года после последнего повышения дозы. Больные, принимающие препарат в дозе 80 мг в сутки, подлежат обследованию через каждые три месяца. Особенно внимание нужно уделять больным, у которых уровни трансаминаз сыворотки крови повышаются. У таких больных пробы повторяют немедленно и в дальнейшем выполняют чаще. Если уровни трансаминаз указывают на склонность к повышению, особенно более трехкратную верхнюю границу нормы, и устойчивы - следует прекратить прием препарата. Если уровни Х-ЛПВП снижаются ниже 75 мг / дл (1,94 ммоль / л), или уровень общего Х-опускается ниже 140 мг / дл (3,6 ммоль / л), следует уменьшить дозу препарата.
С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Вастатин практически не выделяется почкам. Больные с умеренной почечной недостаточностью не нуждаются подбора дозы. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) дозу более 10 мг в сутки можно принимать только в случае необходимости, с большой осторожностью.
Вастатин иногда вызывает миопатии, которая проявляется в виде мышечной боли или слабости, ассоциированных со значительным повышением уровней КФК более чем в десять раз более верхнюю границу нормы. Риск миопатии может быть повышен и при совместном применении Вастатину с другими препаратами. В этом случае лечение препаратом необходимо прекратить, мышечные симптомы и повышение КФК после отмены препарата исчезают.
Риск миопатии увеличивается из-за повышения концентрации в плазме веществ, подавляющих ГМК-КоА редуктазы (3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзима А). В клинических исследованиях с адекватным мониторингом, где было указано исключения любой сопутствующей терапии, частота возникновения миопатии / рабдомиолиза составляла примерно 0,03% среди пациентов, принимавших Вастатин в дозе 20 мг в сутки, 0,08% среди пациентов, получавших Вастатин в дозе 40 мг в сутки, 0,4% среди пациентов, принимавших Вастатин в дозе 80 мг в сутки. Наблюдалась почечная недостаточность вследствие длительного диабета. Не имеет также известных побочных эффектов вследствие быстрого прекращения лечения препаратом. Поэтому необходимо прекратить применение Вастатину за несколько дней до серьезного хирургического вмешательства.
Значительных побочных действий у людей старше 65 лет не выявлено. Незначительные изменения в увеличении площади помутнение хрусталика глаза считаются следствием процесса старения.
Препарат в целом не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как головокружение, мышечные судороги, парестезии.

Основные параметры