ВІНОРЕЛБІН - інструкція, склад, застосування, дозування, показання, протипоказання, відгуки

Дозування:

Вінорелбін концентрат д/приг. р-ну д/інф., 10 мг/мл по 1 мл у флак. №1

Склад:

діюча речовина: vinorelbine; 1 флакон містить 1 мл (10 мг) або 5 мл (50 мг) вінорелбіну у вигляді вінорелбіну тартрату;допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма:

концентрат

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий розчин, від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Виробник:

Люмьер Фарма, ООО, Украина

Фармакотерапевтична група:

Антинеопластичні засоби. Алкалоїди барвінку та їх аналоги.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Вінорелбін є протипухлинним засобом сімейства алкалоїдів рослинного походження. На молекулярному рівні препарат впливає на динамічну рівновагу тубулінів у мікротубулярній системі клітини. Вінорелбін перешкоджає полімеризації тубуліну, впливаючи тільки на аксональні мікротубуліни при високій концентрації. Вінорелбін блокує мітоз на фазі G2-M, що призводить до смерті клітини в інтерфазі або при наступному мітозі.Фармакокінетика. Після внутрішньовенних болюсних ін'єкцій або вливань у пацієнтів концентрація вінорелбіну у крові характеризується експонентною кривою кліренсу, що виявляється фазою елімінації з довготривалим періодом напіврозпаду.У крові визначалися середні фармакокінетичні параметри. Кінцевий період напіврозпаду настає, в середньому, через 38 ± 10 годин. Концентрація плазми є високою і досягає максимуму при кровотоці через печінку 0,72 л/год/кг (інтервал: 0,32 - 1,26 л/год/кг), при тому, що об’єм розподілу в стабільному стані є вищий, в середньому 21,2 л/кг. На підставі даних біопсії легень, проникнення вінорелбіну в легеневі тканини є значним, при цьому рівень концентрації в тканинах/плазмі досягає 300. Присутність вінорелбіну в центральній нервовій системі не була виявлена. Зв'язування протеїнів є помірним (13,5%). Вінорелбін зв'язує кров'яні тільця, зокрема тромбоцити (78%). Лінійна фармакокінетика для внутрішньовенного застосування засобу була визначена до рівня дози 45 мг/м2.Метаболізм вінорелбіну головним чином здійснюється за допомогою CYP3A4 цитохрому Р450. Усі продукти обміну речовин були визначені і всі вони виявилися активними, за винятком 4-о-декатилвінорелбіну, що є основним продуктом обміну речовин у крові. Складних сполук сірки і глюкурону не виявлено. Виведення з організму нирками знаходиться на низькому рівні (<20% дози) і головним чином складається з вихідних сполук. Вплив розладу функції нирок на розподіл вінорелбіну в організмі не вивчався. Незважаючи на це, при лікуванні було рекомендовано користуватися консервативним підходом, скорочуючи кожну дозу на 1/3 і проводячи при цьому спостереження гематологічних параметрів організму пацієнтів із тяжкими порушеннями діяльності нирок. 

Показання до застосування:

Рак молочної залози з метастазами, прогресуючий рак молочної залози, недрібноклітинний рак легенів III, IV ступеня.

Протипоказання:

Препарат протипоказаний, якщо: відома гіперчутливість до вінорелбіну або до інших алкалоїдів; кількість нейтрофілів <1500 мм2 або тяжка поточна або недавно перенесена інфекція (протягом останніх 2 тижнів); тяжкі порушення функції печінки, не пов'язані з пухлинним процесом; вагітність та період годування груддю.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

При застосуванні пацієнтами літнього віку не було виявлено ніяких особливостей, однак це не є доказом того, що в таких пацієнтів не буде спостерігатися підвищена чутливість до препарату.Під час лікування вінорельбіном слід постійно контролювати гематологічні показники (перед кожним введенням препарату слід визначати рівень гемоглобіну, кількість лейкоцитів, гранулоцитів і тромбоцитів). Якщо кількість нейтрофілів знижується до рівня < 2000/мм3, введення вінорельбіну треба відкласти до відновлення функції кісткового мозку, а пацієнт повинен перебувати під пильним наглядом. У разі появи симптомів інфекційних процесів пацієнта треба негайно обстежити і призначити відповідне лікування. У разі значних порушень функції печінки дози вінорельбіну необхідно знижувати. У разі порушень функції нирок знижувати дози немає потреби, оскільки ниркова екскреція вінорельбіну незначна. Вінорельбін не слід призначати в комбінації з променевою терапією на ділянку печінки.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Вінорелбін не слід призначати в період вагітності. Пацієнтки повинні запобігати вагітності в період лікування препаратом. Якщо пацієнтка все ж завагітніла під час терапії вінорелбіном, щодо подальших дій слід проконсультуватися з фахівцем-генетиком. Не відомо, чи потрапляє вінорелбін у материнське молоко, тому годування груддю слід припинити до початку лікування препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Не відомо, чи впливає вінорелбін на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Діти:

Відомості про ефективність і безпеку лікування Вінорелбіном дітей дотепер відсутні, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Спосіб застосування та дози:

Препарат застосовують при лікуванні дорослих пацієнтів. Внутрішньовенно - тільки у вигляді інфузій. Вінорелбін застосовують виключно під наглядом лікаря, який має досвід лікування хіміотерапією. Інтратекальне застосування протипоказане.Перед застосуванням у вигляді вливання (5 - 10 хвилин) препарат повинен бути розчинений у 20-100 мл фізіологічного розчину або 5% розчині глюкози. Після проведення вливання потрібно промити вену ізотонічним розчином об’ємом не менше 250 мл.При монотерапії звичайна доза становить від 25 до 30 мг/м2 1 раз у тиждень.При поліхіміотерапії звичайна доза (від 25 до 30 мг/м2) може не змінюватись, але при цьому скорочується частота до 1-го і 5-го дня кожного третього тижня або 1-го і 8-го дня кожного третього тижня відповідно до плану лікування.Корекція дозУ разі тяжких порушень функції печінки дози вінорелбіну слід знижувати (зазвичай дози зменшують на третину і більше). У разі тяжких порушень функції нирок рекомендовано користуватися консервативним підходом, скорочуючи кожну дозу на 1/3 і проводячи при цьому спостереження гематологічних параметрів. Під час лікування вінорелбіном слід постійно контролювати картину крові. Максимальна разова доза – 35 мг/м2 поверхні тіла. Максимальна курсова доза – 60 мг.

Побічні дії:

Лікарська взаємодія:

Застосування вінорелбіну в комбінації з іншими препаратами, що пригнічують діяльність кісткового мозку, призводить до посилення такої дії (пригнічення діяльності кісткового мозку). Оскільки процес метаболізму препарату включає, головним чином, CYP3A4, комбінування з індукторами або інгібуючими речовинами цього ферменту може призвести до зміни фармакокінетичних властивостей вінорелбіну.Застосування препарату в комбінації з цисплатином (дуже часта комбінація) не впливає на фармакокінетичні властивості. Однак існує більша імовірність захворіти на гранулоцитопенію при комбінованому застосуванні вінорелбіну з цисплатином, ніж при застосуванні вінорелбіну як монотерапії.

Термін придатності:

3 роки з дати виготовлення in bulk.Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання:

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 0С до 8 0С.Зберігати у недоступному для дітей місці.Зберігати в оригінальній упаковці з метою запобігання проникненню сонячного світла.

Форма випуску / упаковка:

По 1 мл (10 мг) або 5 мл (50 мг) у флаконі, по 1 флакону у пачці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Дозування:

Вінорелбін концентрат д/приг. р-ну д/інф., 10 мг/мл по 1 мл у флак. №1

Реєстрація:

№ UA/10696/01/01 від 06.05.2010. Наказ № 386 від 06.05.2010