УТРОЖЕСТАН - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Действующее вещество: прогестерон, 1 капсула содержит прогестерона микронизированный 100 мг или 200 мг.

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171).

• Капсулы 100 мг круглые, мягкие, блестящие желатиновые капсулы немного желтоватого цвета, которые содержат беловатую масляную суспензию;
• капсулы 200 мг овальные, мягкие, блестящие желатиновые капсулы немного желтоватого цвета, которые содержат беловатую масляную суспензию.

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном — одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Оказывает блокирующее влияние на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает овуляцию и секрецию гонадотропных гормонов гипофизом.

Фармакокинетика.

Пероральное применение. Повышение уровня прогестерона в плазме крови отмечают с 1-го часа после приема внутрь. С_max прогестерона в плазме крови выявляют через 1–3 ч после приема препарата (через 1 ч — 4,25 нг/мл, через 2 ч — 11,75 нг/мл, через 4 ч — 8,37 нг/мл, через 6 ч — 2 нг/мл, через 8 ч — 1,64 нг/мл). Основными метаболитами прогестерона, определяемыми в плазме крови, являются 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основной из которых — 3α,5β-прегнанедиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.

Интравагинальное применение. При интравагинальном применении прогестерон быстро всасывается в слизистой оболочке. Повышение уровня прогестерона в плазме крови начинается с 1-го часа, наиболее высокий уровень в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема.
При средней рекомендуемой дозе (100 мг прогестерона на ночь) Утрожестан позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией. Таким образом, Утрожестан стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.
При более высоких дозах (выше 200 мг/сут), которые повышают постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме крови, подобного таковому в I триместр беременности.

Метаболизм. Метаболиты в плазме крови и моче идентичны метаболитам, выявленным в ходе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме крови выявлен в основном 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в виде глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых является 3α,5β-прегнанендиол (прегнандиол).

Нарушения, вызванные дефицитом прогестерона.
Пероральное применение
Гинекологические:
нарушения, связанные с дефицитом прогестерона, а именно:

• предменструальный синдром;
• нарушения менструального цикла (дизовуляция, ановуляция);
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• предклимактерический период;
• заместительная гормонотерапия в период менопаузы (в сочетании с эстрогенной терапией);
• бесплодие при лютеиновой недостаточности.

Акушерские:

• профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности;
• угроза преждевременных родов.

Интравагинальное применение:

• снижение способности к оплодотворению при первичном или вторичном бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток);
• профилактика привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности;
• невозможность или ограничение приема препарата внутрь.

Продолжительность применения зависит от характера заболевания.

Прием внутрь. В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200–300 мг в 2 приема (200 мг вечером, перед сном и 100 мг утром — в случае необходимости).

При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, пременопауза) принимают на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).

При заместительной гормональной терапии в период менопаузы ввиду того, что отдельно эстрогенотерапия не рекомендуется, прогестерон применяется как дополнение в последние 2 нед каждого курса терапии, наступающие после 1-недельного проведения заместительной терапии, в ходе которой возможны кровотечения отмены.

При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг Утрожестана каждые 6–8 ч до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно снижают до поддерживающей — 200 мг 3 раза в сутки. В этой дозе препарат можно применять до 36 нед беременности.

Интравагинальное введение. Капсулы вводить глубоко во влагалище.
В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью аппликатора). Доза может быть повышена в зависимости от реакции пациента.

При частичной недостаточности лютеиновой фазы(дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).

При полной недостаточности лютеиновой фазы.

Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток): доза прогестерона составляет 100 мг утром и вечером с 15-го по 25-й день цикла. Начиная с 26-го дня, в случае ранней диагностики беременности, доза повышается на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума — 600 мг/сут в 3 приема. Такой режим дозирования необходимо соблюдать до 60-го дня.

Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: по 600 мг 3 раза в сутки (200 мг однократно через каждые 8 ч).

В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона: назначают по 200–400 мг/сут (100–200 мг каждые 12 ч) до 12 нед беременности.

При пероральном применении отмечаются такие побочные явления:

Сонливость и/или головокружение отмечают при сопутствующей гипоэстрогении. Снижение дозы препарата или повышение дозы эстрогена устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.
Если курс лечения начинается в начале месячного цикла, до 15-го дня отмечают сокращение цикла или случайные кровотечения. В целом при приеме прогестинов отмечаются изменения менструаций, аменорея или кровотечения в середине цикла.
При вагинальном применении препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая жжение, зуд, гиперемию, а также появление маслянистых выделений.