ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве содержится в желчи человека. При пероральном приеме она уменьшает насыщение желчи ХС путем торможения его абсорбции в кишечнике и снижения его секреции в желчь, способствуя растворению ХС-конкрементов. Действие урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, детергентоподобных, токсичных желчных кислот гидрофильной, цитопротекторной, нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Фармакокинетика. При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки — активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60–80%. После резорбции в кишечнике почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и, таким образом, детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно — с калом. Т½ урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.

ПОКАЗАНИЯ

для лизиса ХС-конкрементов в желчном пузыре (не более 15 мм в диаметре, рентгенонегативных, при условии функционирующего желчного пузыря); гастрит, вызванный рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза в фазе компенсации.

ПРИМЕНЕНИЕ

капсулы

Суточную дозу устанавливают в зависимости от показаний.

Для лизиса ХС-конкрементов в желчном пузыре

Доза, приблизительно соответствующая 10 мг/кг массы тела, составляет при массе тела:

<60 кг — 2 капсулы;

61–80 кг — 3 капсулы;

81–100 кг — 4 капсулы;

>101 кг — 5 капсул.

Капсулы следует принимать не разжевывая вечером, перед сном, с небольшим количеством жидкости. Прием препарата следует проводить регулярно. Необходимая продолжительность применения может составить 6–24 мес. Если после 12 мес применения препарата уменьшения размера конкрементов не отмечено, дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Эффективность терапии контролируют с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальциноза конкрементов лечение прекращают.

Для лечения рефлюкс-гастрита

1 капсула Урсофалька 250 мг 1 раз в сутки с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.

Назначают, как правило, в течение 10–14 дней. Решение о продолжительности применения препарата принимается индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 3–7 капсул (приблизительно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Рекомендуется такой режим дозирования препарата:

Масса тела, кг Суточная доза, мг/кг массы тела Капсулы
первые 3 мес в дальнейшем
утром днем вечером вечером (1 раз в сутки)
47–62 12–16 1 1 1 3
63–78 13–16 1 1 2 4
79–93 13–16 1 2 2 5
94–109 14–16 2 2 2 6
>110 – 2 2 3 7