Улкарил (ULKARIL)- описание, рецепт, инструкция

Аналоги (дженерики, синонимы)

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди - и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации.
При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира в отношении вируса Herpes simplex типа 1 в 10 раз выше чем у идоксуридина, в 15 раз - чем у трифтортимидина и в 160 раз — чем у видарабина.
Высоко активен в отношении вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster , вируса Эпштейна-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
Всасывание
При приеме внутрь, независимо от приема пищи, ацикловир абсорбируется из ЖКТ частично (20%). Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч.
Распределение
Хорошо распределяется в органах и тканях. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственное взаимодействие вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятно.
Ацикловир проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм:
В небольшой степени метаболизируется в печени. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.
Выведение:
T1/2 ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает КК, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний T1/2ацикловира составляет 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Способ применения

Для взрослых: Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза - по 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.
При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза - по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч), по другой схеме терапии - по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы Улкарила - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч), либо возможно назначение однократной суммарной суточной дозы - 800 мг.
Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Улкарила - по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Улкарила может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая доза Улкарила - по 800 мг 5 раз/сут; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения - 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.
Дети
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом
В возрасте от 2 лет и старше - дозы такие же, как для взрослых; младше 2 лет - половина дозы для взрослых.
Лечение ветряной оспы
В возрасте старше 6 лет - по 800 мг 4 раза/сут; от 2 до 6 лет — по 400 мг 4 раза/сут; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза/сут.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.
Нет данных о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета.
Согласно имеющимся ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 летс выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Улкарила, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением КК.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Улкарила внутрь в высоких дозах. При почечной недостаточности у этой категории пациентов необходимо решить вопрос о снижении дозы Улкарила.
Пациенты с почечной недостаточностью
Прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<10 мл/мин) рекомендуется снижать дозу Улкарила до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Улкарила составляют: почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч); почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 10-25 мл/мин) -по 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).
Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

Показания

- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
- ветряная оспа;
- опоясывающий герпес;
- пациенты, перенесшие трансплантацию костного мозга;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Противопоказания

- дегидратация;
- почечная недостаточность;
- неврологические нарушения;
- повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру.

Побочные действия

При приеме внутрь:
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка;
- редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.
При в/в введении:
- острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота. 
При местном применении:
- ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
 При наружном применении:
- в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи;
- при попадании на слизистые оболочки - воспаление.
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
 - Со стороны системы кроветворения: лимфоцитопения, эритропения, лейкопения, редко – лимфаденопатия.
- Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка, одышка, ангионевротический отек, анафилаксия. 
- Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации в крови мочевины, креатинина.
Прочие: быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Улкарил" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.