УКРЛІВ® таблетки (UKRLIV® tablets)

фармакодинамічні властивості

Кислота урсодезоксихолева (УДХК) виявляється у невеликих кількостях в жовчі людини.

Після перорального введення, УДХК знижує насичення жовчі ХС шляхом інгібування поглинання ХС в кишечнику та зниження секреції ХС у жовч. Імовірно, поступове розчинення холестеринових жовчних каменів відбувається шляхом диспергування ХС та утворення рідких кристалів.

Вважається, що УДХК при захворюваннях печінки та холестатичних захворюваннях впливає завдяки відносній заміні ліпофільних, подібних детергентам, токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичну УДХК, а також внаслідок поліпшення секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторних процесів.

Фармакокінетичні властивості

При пероральному введенні УДХК швидко розсмоктується в тонкої кишці та верхній частині клубовій кишці шляхом пасивного переносу, в термінальній частині клубовій кишці шляхом активного транспорту. Ступінь поглинання зазвичай становить 60% — 80%. Після абсорбції УДХК в печінці майже повністю кон’югується з амінокислотами гліцином та таурином. Перший прохід через печінку досягає 60%.

У кишечнику відбувається часткова бактеріальна деградація до 7-кето-літохолевої кислоти та літохолевої кислоти. Літохолева кислота є гепатотоксичною та викликає пошкодження печінкової паренхіми. У людини вона поглинається лише в дуже малій кількості. Ця частина сульфатується в печінці і тим самим детоксикується, а потім знову виділяється з жовчю і, нарешті, виводиться з калом.

Біологічний період напіввиведення УДХК становить 3,5-5,8 днів.

для розчинення холестеринових жовчних каменів жовчного міхура. Жовчні камені не повинні бути затінені на рентгенограмі і не повинні бути більше 15 мм в діаметрі.

Лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) у хворих без декомпенсованого цирозу.

Діти та підлітки

Для лікування гепатобіліарного захворювання, пов’язаного з муковісцидозом у дітей у віці від 6 років.

розчинення холестеринових жовчних каменів. 10 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла на добу.

Час необхідний для розчинення жовчних каменів зазвичай становить 6-24 міс.

Симптоматичне лікування ПБЦ. Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 3 до 7 табл (14±2 мг УДХК на 1 кг маси тіла).

Діти.

Таблетки Укрлів 250 мг

Діти з муковісцидозом в віці від 6 років.

Доза — 20 мг/кг/сут, розділяти на 2-3 прийоми з подальшим підвищенням до 30 мг/кг/сут.

Таблетки Укрлів 500 мг

Дітям з муковісцидозом в віці від 6 до 18 років — 20 мг/кг/сут та ділиться на 2-3 прийоми з подальшим підвищенням до 30 мг/кг/сут.

– гостре запалення жовчного міхура та жовчних шляхів;

– закупорка жовчних проток;

– жовчна коліка;

– рентгеноконтрастні, кальциновані жовчні камені;

– порушення скорочувальної функції жовчного міхура;

– підвищена чутливість до жовчних кислот або будь-яких допоміжних речовин ЛЗ.

пастоподібний стілець, діарея, абдомінальна біль, кальцифікація жовчних каменів (дуже рідко), кропивниця.

у перші 3 міс лікування слід контролювати кожні 4 тижні лабораторні печінкові показники: AST (SGOT), ALT (SGPT) та γ-GT, надалі кожні 3 міс.

Для того, щоб оцінити хід лікування та вчасно розпізнати кальцифікацію жовчних каменів, необхідно проводити холецистографію, ультразвуковий моніторинг через 6–10 міс після початку лікування.

У дуже рідкісних випадках спостерігався декомпенсований цироз печінки, який був оборотним після припинення лікування ЛЗ.

У разі діареї дозу слід зменшити. У випадках постійної діареї ЛЗ лікування слід припинити.

УДХК не слід вводити одночасно з колестираміном, колестиполом або гідроксидом алюмінію та/або смектитом, оскільки ці сполуки пов’язують УДХК у кишечнику, запобігаючи її абсорбції та ефективності.

УДХК може впливати на всмоктування циклоспорину у кишечнику.

Одночасне введення УДХК та розувастатину призводило до підвищення плазмових рівнів розувастатину.

Показано, що УДХК знижує плазмові концентрації та AUC антагоністу кальцію — нітрендипіну.

може викликати діарею. Загалом, інші симптоми передозування малоймовірні.

Тривале застосування високих доз УДХК (28-30 мг/кг/добу) було пов’язано з більшою частотою серйозних побічних явищ у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом.

при температурі не вище 25 °C.