ТРИДУКТАН - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

• действующее вещество: trimetazidine;
• 1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит (Е 421), поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Red (тальк, полиэтиленгликоль, индигокармин (Е 132), спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), понсо 4R (Е 124), «желтый закат» (Е 110).

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красного цвета.

Фармакодинамика.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение внутриклеточного уровня АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя довголанцюгову 3-кетоацил КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает метаболизм энергии в условиях ишемии.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений.

Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность применения триметазидина для лечения пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии или в случае добавления к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.

Исследование TRIMPOL-II, рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое показало, что добавление триметазидина 60 мг в день к метопрололу 100 мг (50 мг дважды в день) в течение 12 недель привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшение клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо.

Фармакокинетика.

После перорального применения триметазидин быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 2 часа и составляет 55 нг/мл после одноразового приема в дозе 20 мг. Стадия равновесной концентрации в плазме наступает через 24-36 часов от начала лечения. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связывание с белками плазмы низкое, около 16 % по данным измерений in vitro. Триметазидин выводится в основном с мочой, в основном в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет около 6 часов.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастное снижение функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина  30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Повышенная индивидуальная чувствительность к триметазидину или к любому из компонентов препарата.

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Этот препарат не применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первину терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение болезни и скорректировать лечение пациента (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног», неустойчивость походки необходимо отменить препарат. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов при применении антигипертензивных средств.

С осторожностью следует применять пациентам:

• с умеренным нарушением функции почек;
• пациентам старше 75 лет.

Наличие в составе препарата красителей «желтый закат» (Е 110) и понсо 4R (E 124) может повлечь возникновение реакций аллергического типа.

Тридуктан назначать внутрь по 1 таблетке 3 раза в день во время еды.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуется применять по 1 таблетке 2 раза в день: утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина через возрастное снижение функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет по 1 таблетке 2 раза в день: утром и вечером во время еды.

Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Количество данных относительно передозировки триметазидином ограничена.

Лечение симптоматическое.

Обычно лечение препаратом Тридуктан хорошо переносится. Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возможно возникновение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые имеют обратимый характер после отмены препарата; расстройства сна (бессонница, сонливость).

Кардиальные нарушения: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (в частности у пациентов, которые применяют антигипертензивные средства), покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, острый генерализованный экзантематозный пустулезный сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Общие нарушения: астения.

Взаимодействие препарата Тридуктан с другими лекарственными средствами, которые вызывали бы отрицательные действия, не описана.

Применение Тридуктану в комбинации с нитратами, β-адреноблокаторами или антагонистами кальция обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных стенокардией.

Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, антагонистами витамина К (без потенцирования их действия), а также с ингибиторами АПФ, пероральными гиполипидемическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой.