Тренакса (Trenaxa)- описание, рецепт, инструкция

Аналоги (дженерики, синонимы)

Фармакологическое действие

Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата  и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.
Распределение: транексамовая кислота  легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным.  Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3%  от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В  плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.
Метаболизм и выведение: основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Более  95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.
После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита. 
Фармакодинамика:
Транексамовая кислота оказывает антифибринолитическое действие.
Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина.
Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.

Способ применения

Для взрослых: Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Местный фибринолиз:
Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25мг/кг массы тела (2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250) 2-3 раза в день.
Для показаний, перечисленных ниже, могут быть использованы следующие дозировки:
Простатэктомия:
Профилактику и лечение кровотечений у пациентов высокого риска следует начинать до или после операции с помощью инъекции транексамовой кислоты;
затем  продолжить прием 2 таблеток 3-4 раза в день до исчезновения макроскопической гематурии
Меноррагия:
Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день с длительностью приема в зависимости от необходимости на срок до 4-х дней. При очень обильных менструальных кровотечениях  доза может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г ежедневно (8 таблеток Тренакса 500 или 16 таблеток Тренакса 250). Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструации.
Носовое кровотечение:
При повторном кровотечении назначается пероральная терапия (2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три  раза в день) в течение 7 дней.
Конизация шейки матки:
3 таблетки Тренакса 500 или 6 таблеток Тренакса 250 три раза в день.
Травматическая гифема:
2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 три раза в день. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.
Гемофилия:
При удалении зуба 2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 каждые восемь часов. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.Наследственный ангионевротический отек
Некоторые пациенты знают о начале заболевания; рекомендуемое лечение для таких пациентов - периодический прием 2-3 таблеток Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250  2-3 раза в день в течение нескольких дней. Другие пациенты принимают лечение  постоянно при данной дозировке.
Дети:
20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь. Тем не менее, данные по применению, эффективности  и безопасности этих показаний ограничены. 
Пожилые:
Уменьшение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.
Почечная недостаточность:
Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью  рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. 

Показания

Для кратковременного применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с повышенным фибринолизом или фибриногенолизом.
Местный фибринолиз,  который происходит в следующих  случаях:
- простатэктомия, операции на мочевом пузыре
- конизация шейки матки
- меноррагия
- носовые кровотечения
- травматическая гифема
- экстракция зубов у больных гемофилией
- наследственный ангионевротический отек

Противопоказания

- гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата
- тромбоэмболическая болезнь
- тромбоз вен или артерий в анамнезе
- фибринолитическое состояние после коагулопатии потребления
- субарахноидальное кровоизлияние
- инфаркт миокарда
- тяжелая почечная недостаточность              
- судороги в анамнезе
- нарушение цветового зрения

Побочные действия

Редко:
- кожные аллергические реакции
- нарушение цветового зрения
- окклюзия вен и артерий сетчатки
- тромбоэмболические осложнения
Очень редко:
- реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
- недомогание, слабость, головокружение, сонливость, судороги
- тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия с возможной потерей сознания
- тромбоз артерий и вен
- диспептические явления: тошнота, рвота, диарея; анорексия

Форма выпуска

Таблетки, покрытые  оболочкой, 250 мг или 500 мг.
Одна таблетка содержит:
активное вещество -   кислота транексамовая  250 мг или 500 мг,
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая  (PH 101), повидон (PVP–K-30),  целлюлоза микрокристаллическая (РН 302),   натрия кроскармеллоза,  кремний коллоидный безводный,  тальк очищенный,  магния стеарат,
Оболочка: гипромеллоза (5 cps),  титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, пропиленгликоль,  диэтилфталат.
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 250 мг).
Таблетки круглой формы с  двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 500 мг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Тренакса" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.