Тразикор (Trasicor)- описание, рецепт, инструкция

Рецепт (международный)

Rp. Tabl. "Trasicor" 40 mg № 40
D.S. По 1 таблетке 4 раза в сутки

Рецепт (россия)

Неселективный бета-адреноблокатор с собственной СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Обладая умеренной внутренней СМА, снижает ЧСС и МОК в меньшей степени, чем ЛС без этого свойства.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Благодаря внутренней СМА оказывает прямое дилатирующее воздействие на периферические сосуды.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости. Степень урежения ЧСС определяется состоянием симпатической системы в покое. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на такие факторы, как активность симпатической нервной системы и цАМФ, играющие важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда и повышенном АД; уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В целом, внутренняя СМА ограничивает использование окспренолола в качестве антиаритмического ЛС (ЧСС и сократимость миокарда в покое не меняется, бета-блокирующая активность проявляется при физических и эмоциональных нагрузках, когда повышается концентрация катехоламинов). Мембраностабилизирующее действие клинического значения не имеет.

Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, снижает - ЛПВП (влияние на липидный обмен выражено слабее, чем у бета-адреноблокаторов без СМА).

Блокада бета-адренорецепторов продолжается в течение 12 ч

Для взрослых: Внутрь, в начальной дозе 20-40 мг препарата 4 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают на 60 мг в сутки каждые 1-2 нед до получения необходимого эффекта. Средняя суточная доза - 160-480 мг. У пожилых пациентов возможно как снижение, так и увеличение чувствительности к средним терапевтическим дозам, поэтому у больных старше 65 лет рекомендуется начинать терапию с 20 мг 4 раза в сутки.

Артериальная гипертензия: 80-160 мг/сут за один (утром) или за 2 приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить до 320-480 мг.

Стенокардия: 80-160 мг/сут, разделенные на 2-3 приема. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 320-480 мг.

- сердечная недостаточность (острая или хроническая декомпенсированная);
- атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, синоатриальная блокада, слабость синусового узла;
- брадикардия с частотой пульса ниже 40 ударов в минуту;
- вариантная стенокардия Принцметала;
- кардиогенный шок;
- ацидоз (закисление крови);
- артериальная гипотензия, особенно при остром нарушении коронарного кровообращения;
- бронхоспазм, бронхиальная астма;
- закупорка артерий нижних конечностей при атеросклерозе, эндартериите;
- сахарный диабет с недостаточной компенсацией гипергликемии.

С осторожностью возможно применение препарата (при условии мониторинга ЭКГ, давления, пульса, анализов крови) в детском, пожилом возрасте и при следующих патологиях:

- аллергические реакции;
- недостаточность кровообращения, работы печени, почек;
- синдром Рейно;
- тиреотоксикоз;
- псориаз;
- миастения.

— Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, расстройство сна, раздражительность, эмоциональная лабильность, периферическая нейропатия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.

— Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, понос или запор.

— Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспастические реакции.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, симптоматическая брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, лейкопения, тромбоцитопения.

— Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, судороги.

Прочие: аллергические реакции, синдром отмены, гипер- или гипогликемия, снижение либидо, импотенция