ІТРАСИН - інструкція, склад, застосування, дозування, показання, протипоказання, відгуки

Дозування:

Ітрасин капсули по 100 мг №15

Склад:

діюча речовина: ітраконазол; 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;допоміжні речовини: цукор пресований, мікрокристалічна целюлоза, лактози моногідрат, гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза, дибутилфталат, тальк очищений, титану діоксид (Е 171).

Основні фізико-хімічні властивості:

червоно-білі капсули з твердого желатину, що містять майже білі блискучі гранули.

Виробник:

Мати Фармасьютикалс Пвт. Лтд., Индия

Фармакотерапевтична група:

Протигрибкові засоби для місцевого застосування.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Ітраконазол – це заміщений триазольний антимікотик з широким спектром дії відносно Candida spp. та інших дріжджових грибів, дерматофітів і патогенних грибів. Він діє шляхом пригнічення синтезу ергостеролу у мембранах грибкових клітин.Фармакокінетика. Пік плазмової концентрації ітраконазолу близько 1 мкг еквів/мл досягається через 1,5 - 3 години після прийому. У чоловіків період напіввиведення становить приблизно 20 годин. При прийомі внутрішньо одразу після їди пікова концентрація подвоюється через 3 - 4 години. Пікові концентрації ітраконазолу у кератинізованих тканинах, особливо у шкірі, у 3 рази вищі за концентрації у плазмі. Терапевтичні концентрації у шкірі зберігаються до 2 - 4 тижнів після припинення терапії, оскільки виведення більше залежить від епідермальної регенерації, ніж від перерозподілу у системному колі. Ітраконазол широко метаболізується печінкою з утворенням великої кількості метаболітів, що становлять 40 % дози. Виведення активної речовини з калом варіюється від 3 до 18 % дози, а виведення з сечею становить менше 0,03 %.

Показання до застосування:

Вульвовагінальні кандидози. Висівкоподібний лишай. Дерматомікози, спричинені мікроорганізмами, чутливими до ітраконазолу (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), наприклад, дерматофітія стопи, трихофітія промежини, трихофітія гладенької шкіри, дерматофітія кистей рук. Орофарингеальний кандидоз. Оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджовими грибами. Гістоплазмоз. Системні мікози: системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт).Імуноослабленим пацієнтам та всім пацієнтам з криптококозом центральної нервової системи Ітрасин призначають лише у разі неефективності лікування іншими протигрибковими препаратами.

Протипоказання:

Ітрасин протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого компонента препарату. Під час лікування Ітрасином протипоказаний прийом терфенадину, астемізолу, мізоластину, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, інгібіторів CYP3A4 метаболізованої редуктази ГМГ-КоА, таких як симвастатин і ловастатин, тріазолам і мідазолам для прийому внутрішньо.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

Застосування в період вагітності або годування груддю:

При призначенні високих доз ітраконазолу самкам щурів у стані вагітності (40 мг/кг/день) та мишам (80 мг/кг/день чи більше) було доведено, що ітраконазол підвищує частоту виникнення аномалій плода та чинить негативний вплив на ембріон. Відповідні дослідження щодо призначення ітраконазолу вагітним жінкам відсутні. Враховуючи вищезазначене, ітраконазол слід призначати вагітним тільки у випадках системного мікозу, який загрожує життю, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для пліда.Дуже незначні кількості ітраконазолу виділяються в грудне молоко. Тому, у разі необхідності лікування, слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Діти:

Даних про застосування Ітрасину у дітей недостатньо, тому його можна призначати тільки у тих випадках, коли потенційна користь значно переважає ризик.

Спосіб застосування та дози:

Передозування:

Симптоми. При передозуванні очікується посилення побічних ефектів препарату.Лікування. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування з підтримуючими заходами. Протягом першої години після прийому надлишкової дози можна провести промивання шлунка. За необхідності можна застосувати активоване вугілля. Специфічний антидот не відомий. Ітраконазол не виводиться шляхом гемодіалізу.

Побічні дії:

Виникнення побічних реакцій при застосуванні ітраконазолу очікується у приблизно 9% пацієнтів. У пацієнтів, які отримують тривалу (протягом 1 місяця) терапію, частота побічних ефектів вище (близько 15 %). Найчастіше повідомлялось про побічні реакції шлунково-кишкового, печінкового та дерматологічного походження. У пост-маркетинговому досвіді повідомялось про такі побічні реакції: порушення метаболізму: дуже рідко (≤1/10000) – гіпокаліємія; з боку нервової системи: дуже рідко – периферична нейропатія, головний біль і запаморочення;з боку серцево-судинної системи: дуже рідко – застійна серцева недостатність.з боку дихальної системи: дуже рідко – набряк легенів;з боку шлунково-кишкового тракту і: дуже рідко – абдомінальний біль, нудота, диспепсія, блювання, діарея і констипація;гепатобіліарні розлади: дуже рідко – летальна гостра печінкова недостатність, тяжка гепатотоксичність, гепатит і оборотне підвищення рівня печінкових ензимів;з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, уртикарія, алопеція, висипи;з боку репродуктивної системи: дуже рідко – менструальні розлади;загальні розлади: дуже рідко – алергічні реакції і набряк.

Лікарська взаємодія:

Препарати, що впливають на метаболізм ітраконазолу.Дослідження взаємодії проводились з рифампіцином, рифабутином і фенітоїном. Оскільки біодоступність ітраконазолу й гідроксиітраконазолу в цих дослідженнях значно знижувалась, не рекомендується застосовувати Ітрасин у комбінації з сильними індукторами ензимів. Хоча формальних досліджень з індукторами ензимів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилось, при їх одночасному застосуванні очікується подібний ефект. Ітраконазол, головним чином, метаболізується CYP3A4, тому сильні інгібітори цього ензиму, наприклад, ритонавір, індинавір, кларитроміцин, еритроміцин можуть підвищити біодоступність ітраконазолу. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших препаратів.Ітраконазол може інгібувати метаболізм препаратів, що метаболізуються системою цитохрому 3A. Це може призвести до підвищення та/або подовження їх ефектів, включаючи побічні ефекти. Після припинення лікування концентрації ітраконазолу в плазмі поетапно знижуються залежно від дози та тривалості лікування. Це необхідно враховувати при оцінці інгібіторного впливу ітраконазолу на інші лікарські засоби, що застосовуються одночасно. Препарати, які не можна застосовувати одночасно з ітраконазолом.Терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, тріазолам, пероральний мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид, CYP3A4 метаболізовані інгібітори редуктази ГМГ-КоА, такі як симвастатин і ловастатин. Необхідно дотримуватись обережності при одночасному застосуванні ітраконазолу з блокаторами кальцієвих каналів. Крім можливих фармакокінетичних взаємодій з препаратами, що метаболізуються ензимом CYP3A4, блокатори кальцієвих каналів мають негативний інотропний ефект, що може додаватися до ефекту ітраконазолу. Препарати, плазмові рівні, ефективність та побічні ефекти яких необхідно перевіряти при одночасному застосуванні з ітраконазолом: Пероральні антикоагулянти.Інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір.Деякі антинеопластичні засоби, такі як алкалоїди барвінку рожевого, бісульфан, доцетаксел і триметриксат. Блокатори кальцієвих каналів, що метаболізуються CYP3A4, такі як дигідропіридин і верапаміл.Деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, рапаміцин (сиролімус). Інші препарати: дигоксин, карбімазепін, буспірон, алфентаніл, алпразолам, бротизолам, внутрішньовенний мідазолам, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетин. Необхідно встановити клінічну значущість змін їх концентрації при одночасному застосуванні з ітраконазолом. Дозування цих препаратів за потреби необхідно знизити. Не відмічено взаємодії ітраконазолу із зидовудином і флувастатином. Не відмічено індукуючого впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. Вплив на зв’язування білків.Дослідження іn vitro показали відсутність зв’язку між зв’язуванням з протеїнами плазми ітраконазолу та інших препаратів (іміпраміну, пропранололу, діазепаму, циметидину, індометацину, толбутаміду чи сульфадимідину).

Термін придатності:

3 роки.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

По 5 капсул у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Дозування:

Ітрасин капсули по 100 мг №15

Реєстрація:

№ UA/9326/01/01 від 02.02.2009. Наказ № 51 від 02.02.2009