Тиоридазин (THIORIDAZINE)- описание, рецепт, инструкция

Рецепт (международный)

Антипсихотическое, седативное.

Угнетает дофаминергическую и адренергическую передачу, особенно в ретикулярной формации ствола головного мозга, и устраняет ее активирующее влияние на кору больших полушарий и лимбическую систему. Блокирует периферические м-холинорецепторы и снижает повышенную активность вегетативной нервной системы.

Оказывает угнетающее влияние на психомоторные функции. Эффективен для уменьшения возбуждения, повышенной подвижности, аффективного напряжения, ажитации. Антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без развития выраженной заторможенности, вялости и эмоциональной индифферентности. Проявляет активирующее и тимолептическое действие. Каталептогенного действия почти не оказывает. Противорвотное и экстрапирамидное действие выражены минимально, антихолинергическое и седативное — умеренно, выраженность гипотензивного действия — от умеренного до сильного.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1–4 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2D6 до активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин), T1/2 — 6–40 ч. Выводится почками и с желчью. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет бóльший T1/2, меньше связан с белками (свободная концентрация выше, чем у тиоридазина).

Для взрослых: Тиоридазин принимают перорально. Дозу тиоридазина и схему терапии определяет специалист, учитывая сочетанное лечение, а также симптомы и их выраженность. Рекомендуется начинать лечение с минимальной эффективной дозы.
Стартовая доза тиоридазина для большинства пациентов от 12 лет составляет 50–100 мг тиоридазина трижды в сутки. При необходимости специалист принимает решение об увеличении дозы.

Максимальная рекомендованная доза тиоридазина составляет 800 мг/сутки. Максимальную дозу следует применять до устранения симптомов, после чего дозу рекомендуется постепенно снижать до наименьшей поддерживающей.
Общее суточное количество тиоридазина обычно составляет 200–800 мг в зависимости от выраженности симптоматики (общую дозу следует делить на 2–4 приема).
Детям до 12 лет обычно рекомендуется назначение тиоридазина в количестве 0,5 мг/кг/сутки.
При необходимости доза может быть увеличена под контролем специалиста до 3 мг/кг/сутки. Начинать терапию рекомендуется с минимальной дозы, каждое увеличение дозы следует проводить исключительно под контролем специалиста, учитывая переносимость и эффективность тиоридазина. В педиатрии обычно используют тиоридазин в лекарственных формах с удобным дозированием.

Во время терапии рекомендуется контролировать количественный состав периферической крови. Запрещено употребление алкоголя на фоне терапии препаратом.
Пациенты с нарушенной функцией печени должны находиться под контролем специалиста во время лечения тиоридазином (с регулярным контролем показателей функциональной активности печени).
Пациентам с патологиями почек и гепатобилиарной системы, а также больным пожилого возраста и истощенным пациентам может требоваться снижение доз тиоридазина.

- Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головные боли, постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения зрения; в единичных случаях - ЗНС. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. В высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, вызывает пигментную ретинопатию.

- Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко - холестатическая желтуха.

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма. В высоких дозах, как и другие фенотиазины, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменения ЭКГ - удлинение интервала QT, сглаживание зубца T, появление зубца U.

- Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: возможны отечность сосков молочных желез, нарушения менструального цикла, торможение эякуляции.

- Со стороны обмена веществ: возможны отеки. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза.

- Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.