Тикагрелор (Ticagrelor)- описание, рецепт, инструкция

Аналоги (дженерики, синонимы)

Фармакологическое действие

Антагрегантное средство, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов. Является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ), способен предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов предотвращает трансдукцию сигналов.
У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема и поддерживается в течение 2-8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема.

Способ применения

Для взрослых: Принимают внутрь. Начальная однократная нагрузочная доза - 180 мг, далее - по 90 мг 2 раза/сут. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно. Следует избегать перерывов в терапии.

Показания

- В комбинации с ацетилсалициловой кислотой - для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

Противопоказания

- активное патологическое кровотечение;
- внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
- умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;
- совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром);
- детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тикагрелору.

Побочные действия

Наиболее часто: одышка, синяки и носовые кровотечения.
- Со стороны обмена веществ: редко – гиперурикемия.
- Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние, головная боль, головокружение; редко – парестезия, спутанность сознания.
- Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные); редко - кровоизлияние в ухо, вертиго.
- Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, носовое кровотечение; нечасто – кровохарканье.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные кровотечения; нечасто - рвота с кровью, кровотечения из язвы в ЖКТ, геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия; редко - ретроперитонеальные кровотечения, запор.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожные или кожные геморрагии, синяки; нечасто - сыпь, зуд.
- Со стороны костно-мышечной системы: редко – гемартроз.
- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - кровотечение из мочевыводящих путей.
- Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинальные кровотечения (включая метроррагии).
- Со стороны лабораторных показателей: редко - увеличение содержания креатинина в крови.
Прочие: часто - кровотечение в месте введения; нечасто - кровотечение после процедуры; редко - кровотечение из раны, травматическое кровотечение.

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Тикагрелор" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.