В сердечнососудистой медицине новый претендент: это класс медикаментов, которые снижают уровень ЛПНП-холестерина (холестерин липопротеидов низкой плотности), так называемого «плохого» холестерина в крови до ещё более низкого уровня, чем обычные препараты, и, следовательно, этот медикамент может стать надеждой в борьбе против инфарктов и инсультов (читатйте статью о "плохом" и "хорошем" холестерине).

Уже примерно десять лет назад было обнаружено, что уровень «плохого» холестерина можно снизить, если ингибировать фермент PCSK9 (пропротеиновую конвертазу субтилизин-кексин типа 9), синтезируемый преимущественно в печени. Ученые установили, что этот секреторный белок разрушающе воздействует на рецепторы клеток печени и из-за этого они теряют способность связывать и удалять из крови липопротеины низкой плотности (ЛПНП).

Так называемые ЛПНП-рецепторы играют очень важную роль в обезжиривании крови. Поскольку именно они формируют ЛПНП-холестерин, и затем доставляют «плохие» липиды крови в печень, где они расщепляются.

О том, что новый «снижатель» содержания жиров крови эффективно снижает уровень холестерина, среди прочего, показали результаты недавнего исследования. В нем приняли участие около 900 мужчин и женщин в возрасте 55 лет, которые принимали обычные, обезжиривающие кровь лекарства, в том числе статины, которые были не слишком эффективны в их случае. Через 52 недели большинство пациентов продолжили принимать эти медикаменты, однако в различных дозировках, а некоторых иногда консультировали, как они могут снизить содержание жиров в крови при помощи специальной диеты. Кроме того, всем участникам в течение 4 недель вводили инъекции, которые в 600 случаях содержали PCSK9-ингибитор эволокумаб, а в оставшихся 300 случаях эта инъекция содержала фармакологически неэффективное средство.

Последнее слово до сих пор не сказано

Результаты исследования были опубликованы Дирком Бломом из университета в Кейп-Тауне, в Южной Африке, и его коллегами в « Медицинском Журнале Новой Англии» (New England Journal of Medicine (Bd. 370, S. 1809). Они показали, что у пациентов, принимавших эволокумаб, уровень содержания ЛПНП-холестерина в крови понизился на 57 процентов по сравнению с исходными значениями. К концу исследования он составил для этой группы примерно от 45 до 64 милиграмм на децилитр крови, независимо от того, принимали ли они ещё какие-то «снижатели» холестерина и в какой дозировке.

Что касается частоты возникновения побочных эффектов, то по-видимому эволокумаб переносится не хуже, чем плацебо. Тяжёлые осложнения наблюдались в обеих группах примерно у одинакового количества участников. Их доля составила 4-5%, но только в четверти случаев это привело к прекращению исследования.

Из-за небольшого промежутка времени, в рамках которого проводилось это исследование, имеющегося объема данных, конечно же, недостаточно. Кроме того пока неясно, может ли столь далеко идущее снижение уровня холестерина в крови на самом деле защитить от атеросклероза и его последствий, например инфаркта, и насколько хорошо организм переносит столь низкий уровень жиров в крови.

Определенные гарантии предоставили экспертам результаты исследования, которое показало, что генетически обусловленный дефицит PCSK9 не наносит вреда здоровью – скорее наоборот. Как отмечает Эберхард Виндлер (Eberhard Windler) из отделения старческой эндокринологии и обмена веществ из университетской клиники Хамбург-Эппендорф, люди с подобной мутацией намного реже заболевают атеросклеротически обусловленными болезнями сердца, чем люди без этого дефекта.

PCSK9-ингибитор - это «гениальное, биологически проверенное, безопасное и эффективное средство для снижения уровня ЛПНП-холестерина». К перечню недостатков можно пока причислить только тот факт, что PCSK9-ингибиторам, в том числе эволокумабу, в настоящее время предстоит пройти ещё ряд клинических испытаний. Однако Виндлер считает, что это лишь вопрос времени. Он уверен, что в ближайшем будущем эти лекарства будут уже представлены на рынке в форме таблеток. Прежде конечно же следует доказать и то, что новое средство не только терапевтически эффективно, но и безопасно. Поскольку в сердечной медицине уже появлялись бесчисленные звезды, которые в результате оказывались лишь преждевременно сгоревшими, падающими метеоритами.