ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діючі речовини: 1 мл розчину містить морфолінієвої солі тіазотної кислоти в перерахуванні на 100% речовину — 25 мг, що еквівалентно 16,6 мг тіазотної кислоти; пірацетаму — 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з ледь жовтуватим відтінком рідина.

Фармакотерапевтична група.

Інші психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТХ N06B Х.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіоцетам® належить до групи цереброактивних засобів, має ноотропні, протиішемічні, антиоксидантні та мембраностабілізуючі властивості.

Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіазотної кислоти та пірацетаму.

Тіоцетам® прискорює утилізацію глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окислення, нормалізує біоенергетичні процеси, стабілізує метаболізм у тканинах мозку та підвищує стійкість організму до гіпоксії.

Препарат гальмує шляхи утворення активних форм кисню, реактивує ферментативну антиоксидантну систему, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси в тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.

Тіоцетам® підвищує інтенсивність роботи метаболічного ГАМК-шунта і концентрацію ГАМК в ішемізованих тканинах.

Тіоцетам® поліпшує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники короткочасної та довгочасної пам’яті. Тіоцетам® усуває наслідки стресу (почуття тривожності, фобії, депресії, порушення сну), зменшує відставання у фізичному і розумовому розвитку недоношених дітей.

Фармакокінетика.

Не вивчалась.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування ішемічного інсульту та його наслідків, таких як порушення мовлення, психічні та соматичні розлади, зниження активності, порушення емоційної сфери; лікування (у відновлювальному періоді) судинної, токсичної та травматичної енцефалопатії; усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації, діабетична енцефалопатія.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до пірацетаму або тіазотної кислоти;
• термінальна стадія ниркової недостатності;
• хорея Хантінгтона;
• гостре порушення мозкового кровообігу по геморагічному типу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тіоцетам® не можна призначати з препаратами, які мають кислу pH.

Через наявність у складі пірацетаму можливі наступні види взаємодії:

Тіреоїдні гормони. При комбінації з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол. У хворих із важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (коагуляційна активність (VІІІ: С); ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїн у плазмі крові (VIII: vW: Ag)), в’язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії. Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незмінному стані з сечею.

У дослідах in vitro пірацетам не пригнічує цитохром P450 ізоформи CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 4A9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) і 3A4/5 (11%). Однак рівень К_і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, малоімовірна.

Протиепілептичні засоби. Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Особливості застосування.

З обережністю препарат призначати хворим із хронічною нирковою недостатністю.

З обережністю слід застосовувати препарат особам літнього віку з серцево-судинною патологією у зв’язку з тим, що зазначені вище побічні реакції у даної групи хворих відзначаються частіше.

Алергічні реакції частіше зустрічаються у осіб, схильних до алергії.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати хворим із порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися кровотечами (виразки шлунково-кишкового тракту), при великих хірургічних операціях (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід застосовувати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На даний момент таких повідомлень немає. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні Тіоцетаму® особам, які керують автотранспортом або працюють з небезпечними механізмами, враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи.

Спосіб застосування та дози.

При ішемічному інсульті та для лікування його наслідків слід призначати по 20–30 мл препарату, попередньо розведеного у 100–150 мл 0,9% розчину натрію хлориду, і вводити внутрішньовенно крапельно 1 раз на добу. Курс лікування становить 2 тижні.

Для лікування енцефалопатії та усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації призначати внутрішньом’язово 5 мл препарату 1 раз на добу протягом 10–15 діб.

При діабетичній енцефалопатії по 5 мл внутрішньом’язово 1 раз на добу протягом 10 днів з подальшим призначенням по 1 таблетці Тіоцетам® Форте або по 2 таблетки Тіоцетаму® 3 рази на добу протягом 45 днів за 30 хв до прийому їжі.

Діти.

Не застосовують.

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату.

У цих випадках припиняють застосування препарату та призначають симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

При клінічному застосуванні препарату Тіоцетам®, розчин для ін’єкцій, можуть спостерігатися випадки побічних реакцій:

з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, загальна слабкість;

з боку травного тракту: нудота, блювання;

з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;

з боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску;

з боку вестибулярної системи: головокружіння;

загальні розлади і порушення у місці введення: гіперемія шкіри та свербіж у місці введення.

У хворих можливий розвиток побічних реакцій, зумовлених окремими компонентами препарату:

• пірацетамом:

з боку крові та лімфи: геморагічні розлади;

з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції;

психічні розлади: знервованість, депресія, підвищена збуджуваність, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації;

з боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння;

з боку органів слуху та лабіринту: запаморочення;

з боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання;

з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж;

з боку репродуктивної системи та годування груддю: підвищення сексуальної активності;

судинні розлади: гіпотензія, тромбофлебіт;

загальні розлади та розлади у місці введення: астенія, біль у місці введення, пропасниця, збільшення маси тіла.

• тіазотною кослотою:

у пацієнтів, переважно літнього віку, зокрема на фоні прийому інших препаратів описані випадки:

алергічні реакції: гіперемія шкіри, лихоманка;

з боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску;

з боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, здуття живота;

з боку дихальної системи: задишка, напади ядухи.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не встановлено.

Упаковка.

По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, покритій плівкою, по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.

По 10 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.

По 10 мл в ампулі, по 10 ампул у коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПAT «Галичфарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження діяльності.

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

ТІОЦЕТАМ^® (THIOCETAM)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2014-08-07 р. № 545. Р.п. № UA/0693/01/01

Склад

діючі речовини:

1 таблетка містить тіотриазоліну у перерахуванні на 100% речовину – 50 мг; пірацетаму у перерахуванні на 100% речовину – 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, цукор-пудра, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, суміш для покриття «Opadry II Yellow» 33G22623 (що містить лактозу, моногідрат; жовтий захід FCF (Е 110)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, на розламі видно ядро білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Психостимулювальні та ноотропні засоби.

Код АТХ N06В Х.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат належить до групи цереброактивних засобів, виявляє протиішемічні, антиоксидантні, мембраностабілізуючі та ноотропні властивості.

Препарат покращує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє підвищенню ефективності процесу навчання, cприяє усуненню симптомів амнезії, підвищує показники короткотривалої та довготривалої пам’яті.

Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіотриазоліну та пірацетаму.

Препарат здатний прискорювати окиснення глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окиснення, нормалізувати біоенергетичні процеси, підвищувати рівень АТФ, стабілізувати метаболізм у тканинах мозку.

Препарат гальмує шляхи утворення активних форм кисню, реактивує антиоксидантну систему ферментів, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси у тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.

Фармакокінетика.

Добре всмоктується при застосуванні внутрішньо, проникає у різні органи і тканини, у тому числі у тканини головного мозку. Препарат проникає через плацентарний бар’єр. Кожен компонент препарату метаболізується окремо.

Пірацетам практично не метаболізується в організмі і виводиться із сечею. Період напіввиведення — 4–8 годин.

Тіотриазолін після прийому внутрішньо швидко всмоктується, його абсолютна біодоступність становить 53%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,6 години після одноразового прийому у дозі 200 мг. Період напіввиведення становить майже 8 годин.

Клінічні характеристики

Показання

Транзиторні і хронічні порушення мозкового кровообігу, зумовлені атеросклерозом судин головного мозку та порушеннями мозкового кровообігу у минулому. Препарат також показаний при порушеннях мозкового кровообігу, порушеннях обмінних процесів мозку, зумовлених черепно-мозковими травмами, інтоксикаціями, діабетичною енцефалопатією, а також у реабілітаційний період ішемічного інсульту.

Протипоказання

• Гіперчутливість до пірацетаму та/або тіотриазоліну, а також до інших компонентів препарату;
• ниркова недостатність;
• геморагічний інсульт;
• хорея Хантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тіоцетам^® не можна призначати з препаратами, які мають кислу рН. За рахунок наявності пірацетаму посилюється ефект антидепресантів та антиангінальних препаратів. У високих дозах (9,6 г/добу) пірацетам підвищує ефективність аценокумаролу у хворих із венозним тромбозом, однак при застосуванні терапевтичних доз Тіоцетаму^® такий ефект не спостерігається. Не спостерігалося взаємодії пірацетаму з клоназепамом, фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроатом натрію. Одночасне застосування пірацетаму та тиреоїдних гормонів (T3+T4) може спричинити дратівливість, дезорієнтацію, порушення сну. Взаємодія пірацетаму з препаратами, що піддаються біотрансформації ферментами комплексу Р450, малоімовірна.

Одночасний прийом з еналаприлом, каптопресом підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Сумісний прийом з алкоголем не впливає на рівень концентрації пірацетаму у сироватці крові.

Особливості застосування

Препарат можна призначати при цереброваскулярній недостатності з явищами порушення мови, пам’яті, уваги, зниженням інтелектуальної функції мозку і порушеннями емоційної сфери для підвищення спроможності навчатися при цефалгіях, у тому числі спричинених нейроциркуляторною дистонією. Тіоцетам® можна застосовувати для лікування вищезазначених захворювань на тлі наявної патології серця (стенокардія напруження, інфаркт міокарда), печінки (гепатит, цироз) та вірусних інфекцій.

З обережністю слід застосовувати препарат особам літнього віку з серцево-судинними захворюваннями, оскільки зазначені вище побічні реакції у даної групи хворих відзначаються частіше.

Алергічні реакції частіше зустрічаються у осіб, схильних до алергії.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразки шлунково-кишкового тракту), при великих хірургічних операціях (включаючи стоматологічні втручання), хворим з симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

При тривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок.

Препарат містить лактозу, як допоміжну речовину, що слід врахувати пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози/галактози.

1 таблетка Тіоцетаму^® містить 3,5 мг цукру-пудри, що слід врахувати пацієнтам з цукровим діабетом.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Досвід застосування препарату у період вагітності або годування груддю відсутній, тому препарат не слід застосовувати цій категорії жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не рекомендоване застосування препарату при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами, що потребують підвищеної уваги, у зв’язку з ризиком розвитку можливих небажаних реакцій з боку нервової системи.

Спосіб застосування та дози

Дозування та тривалість лікування визначає лікар у кожному індивідуальному випадку окремо залежно від перебігу захворювання.

При транзиторних і хронічних порушеннях мозкового кровообігу та в реабілітаційний період ішемічного інсульту – по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 25–30 днів.

Таблетки Тіоцетаму^® призначати за 30 хвилин до їди.

Курс лікування становить від 2–3 тижнів до 3–4 місяців.

Для лікування діабетичної енцефалопатії призначати по 2 таблетки 3 рази на день протягом 45 днів.

Діти. Досвіду для застосування препарату для лікування дітей немає, тому препарат протипоказаний для застосування цій категорії пацієнтів.

Передозування.

При застосуванні терапевтичних доз передозування неможливе. Однак при відхиленні від призначених лікарем доз можливе виникнення та посилення побічних ефектів препарату (збудження, порушення сну, диспептичні явища). У цих випадках слід зменшити дозу препарату та призначити симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Результати постмаркетингового спостереження дозволили встановити, що при клінічному застосуванні таблеток Тіоцетаму® спостерігалися поодинокі випадки побічних реакцій:

з боку центральної та периферичної нервової системи: загальна слабкість, головний біль, безсоння, сонливість, тривожність, внутрішнє напруження;

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість в роті, діарея;

з боку шкіри: свербіж, висипання, кропив’янка, пітливість.

У деяких хворих можливий розвиток побічних реакцій, зумовлених окремими компонентами препарату:

• пірацетамом:

з боку центральної та периферичної нервової системи — підвищена збуджуваність, гіперкінезія, депресія, астенія, галюцинації, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, тремор, атаксія, головокружіння, підвищення частоти нападів епілепсії, зміна настрою, гіперактивність, порушення сну, нервозність;

з боку шкіри – дерматити;

з боку імунної системи – гіперчутливість, у тому числі анафілактоїдні реакції, анафілаксія та ангіоневротичний набряк;

інші – збільшення маси тіла, біль у животі, запор, кровоточивість, гіпертермія, підвищення статевої активності;

• тіотриазоліном:

алергічні реакції – гіперемія шкіри, гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;

з боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, біль у ділянці серця, тахікардія, порушення синусового ритму;

з боку центральної та периферичної нервової системи – запаморочення, шум у вухах;

з боку шлунково-кишкового тракту — здуття живота;

з боку органів дихання — задишка, напади ядухи;

Препарат містить барвник жовтий захід FCF (Е 110), що може викликати алергічні реакції.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, 3 або 6 блістерів у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Київмедпрепарат», м. Київ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.