ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Циннаризин подавляет сокращение клеток гладких мышц сосудов путем блокирования кальциевых каналов. Кроме прямого кальциевого антагонизма, циннаризин уменьшает выраженность сократительного действия вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, блокируя рецептор-опосредованные кальциевые каналы. Блокада поступления кальция в клетки селективная относительно тканей и приводит к уменьшению вазоконстрикции без влияния на АД и ЧСС.

Циннаризин может дополнительно улучшать недостаточную микроциркуляцию, усиливая способность эритроцитов к деформации и снижая вязкость крови. При его приеме повышается клеточная резистентность к гипоксии.

Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к супрессии нистагма, и других вегетативных расстройств. С помощью циннаризина можно предотвратить или уменьшить выраженность острых приступов головокружения.

Фармакокинетика

Абсорбция. Максимальные уровни циннаризина в плазме крови достигаются через 1–3 ч после перорального применения.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 91%.

Метаболизм. Циннаризин метаболизируется с участием CYP 2D6.

Выведение. T½ из плазмы крови составляет от 4 до 24 ч. Выделение 1/3 метаболитов осуществляется с мочой и ⅔ — с калом.

ПОКАЗАНИЯ

нарушение мозгового кровообращения:

  • симптоматическое лечение цереброваскулярных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), головную боль сосудистого происхождения, раздражительность, потерю памяти и неспособность сосредоточиться;
  • профилактика мигрени.

Нарушения периферического кровообращения:

  • симптоматическое лечение периферических сосудистых нарушений, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, парестезии, ночные спазмы в конечностях, холодные конечности.

Нарушение равновесия:

  • симптоматическое лечение лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах, нистагм, тошноту и рвоту.

Болезнь движения:

  • профилактика болезни движения.

ПРИМЕНЕНИЕ

нарушение мозгового кровообращения

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.

Нарушения периферического кровообращения

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 2–3 таблетки 3 раза в сутки. Максимальная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в сутки. Поскольку эффект при головокружении зависит от дозы, дозу следует постепенно повышать.

Нарушение равновесия

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.

Болезнь движения

  • взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка за полчаса до поездки; прием можно повторять каждые 6 ч;
  • дети 5–12 лет: может быть рекомендована половина дозы, назначаемой взрослым.

Способ применения

Для перорального применения. Следует отдавать предпочтение приему Стугерона после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

может наблюдаться сонливость и нарушения со стороны ЖКТ. Обычно эти симптомы являются временными и исчезают при постепенном достижении оптимальной дозы. Изредка возникают такие симптомы, как головная боль, сухость во рту, увеличение массы тела, повышенное потоотделение или аллергические реакции. В очень редких случаях сообщалось о лишае Вильсона и волчаночноподобных симптомах.

В медицинской литературе упоминается частный случай обтурационной желтухи. У пациентов пожилого возраста при длительном лечении наблюдались случаи усиления или появления экстрапирамидных симптомов, иногда в сочетании с депрессивными состояниями. В таких случаях применение этого средства следует прекратить.

Учитывая вышеуказанные побочные реакции, следующие побочные реакции наблюдались при применении препарата Стугерон в клинических исследованиях и в постмаркетинговый период. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Со стороны нервной системы
Часто Сонливость
Нечасто Гиперсомния, летаргия
Частота неизвестна Дискинезия, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тремор
Со стороны ЖКТ
Часто Тошнота, диспепсия
Нечасто Дискомфорт в желудке, рвота, боль в верхней части живота
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна Холестатическая желтуха
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто Гипергидроз, лишаеподобный кератоз, включая красный плоский лишай
Частота неизвестна Подострая кожная красная волчанка
Со стороны мышечной и соединительной тканей
Частота неизвестна Ригидность мышц
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Нечасто Повышенная утомляемость
Лабораторные показатели
Часто Увеличение массы тела