ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Левокарнитин содержится как натуральный компонент в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологические потребности в карнитине восполняются за счет потребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде всего мясных изделий) и путем эндогенного синтеза в печени из триметиллизина. Только L-изомер является биологически активным, левокарнитин играет важную роль в жировом метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходим для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления. Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, также стимулирует активность ключевого фермента гликолиза — пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах — окисление аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

Наибольшая концентрация левокарнитина определяется в мышечной ткани, в миокарде и печени. Левокарнитин играет важную роль в метаболизме сердца, поскольку окисление жирных кислот зависит от наличия достаточного количества данного вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит и т.д., возможно снижение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, в которых подтверждено положительное воздействие левокарнитина в случае различных индуцированных сердечных расстройств: острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и т.д.).

Фармакокинетика. Всасывание. Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно поступает в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после приема ограничено (<10%) и изменчиво.

Распределение. Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение. Левокарнитин выводится с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови.

Метаболизм. Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

ПОКАЗАНИЯ

р-р для инъекций. Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых и детей, в том числе новорожденных и младенцев. Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ. Подозрение на вторичную карнитиновую недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в следующих случаях:

выраженные и персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;

энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни;

мышечная слабость и/или миопатия;

кардиопатия;

анемия, которая не отвечает на лечение эритропоэтином или требует высоких доз эритропоэтина;

потеря мышечной массы.

Р-р оральный. Первичная (врожденная) недостаточность карнитина. Вторичная недостаточность карнитина. Кардиомиопатия.

ПРИМЕНЕНИЕ

р-р оральный. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и нозологической формы заболевания. Стеатель принимают внутрь за 30 мин до еды. Для дозирования применяют дозирующий шприц или мерный стаканчик. Взрослым препарат назначают в начальной дозе 1 г/сут (10 мл), постепенно повышая ее в зависимости от состояния больного и переносимости. Обычная доза для взрослых составляет 1–3 г (10–30 мл) в сутки, разделенных на 1–3 приема. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г (60 мл).

Детям Стеатель назначают начиная с дозы 50 мг/кг массы тела в сутки. Обычные дозы для детей составляют 50–100 мг/кг массы тела в сутки (таблица)

Возраст Однократная доза, мг (мл) Кратность приема в сутки
Новорожденные 100 (1) 2–3
Дети в возрасте до 1 года 100–200 (1–2) 2–3
1–3 года 200–400 (2–4) 3
4–6 лет 400–600 (4–6) 3
7–11 лет 500–800 (5–8) 3
Старше 12 лет 800–1000 (8–10 3