СПАЗМОМЕН® (SPASMOMEN®)

фармакодинамика. Отилония бромид — типичный представитель класса препаратов, основой которых явлется четвертичная соль 2-аминоэтил-N-бензиламинобензоата.

Отилония бромид оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы дистального отдела кишечника (ободочная и прямая кишка). Данный эффект отмечается при применении доз, не влияющих на желудочную секрецию и не вызывающих типичные атропиноподобные побочные эффекты.

Механизм действия. Отилония бромид действует преимущественно путем изменения тока ионов Ca²⁺ между внутриклеточным и внеклеточным пространством, уменьшая триггерный фактор сократительной активности. Отилония бромид ингибирует открытие кальциевых каналов L-типа и проникновение ионов Ca²⁺ в гладкие мышцы кишечника. Дополнительный фармакодинамический эффект достигается путем ингибирования тахикининовых и мускариновых рецепторов.

Клиническая эффективность и безопасность. Расширенный анализ двойного слепого плацебо-контролируемого 15-недельного исследования отилония бромида (исследование SpC1M), проведенного с участием 378 пациентов с синдромом раздраженного кишечника (СРК), показал, что частота терапевтического ответа в течение 2–4 мес была значительно выше в группе отилония бромида (36,9%) по сравнению с группой плацебо (22,5%; р=0,007). Каждый месяц частота достижения терапевтического ответа была выше в группе отилония бромида по сравнению с плацебо (р<0,05). Общая месячная и недельная часть популяции с наличием терапевтического ответа в отношении отдельных конечных точек (интенсивность и частота боли и дискомфорта, метеоризм/вздутие живота, тяжесть диареи и запора, слизь в кале) была значительно выше в группе отилония бромида по сравнению с группой плацебо с диапазоном различий от 10 до 20%. Анализ результатов частоты дефекации и консистенции стула указывает на то, что у пациентов с диареей наблюдается дополнительная польза. Данные по безопасности при применении отилония бромида аналогичны плацебо.

В ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования (n=365 пациентов с СРК) (исследование OBIS) подтверждена эффективность отилония бромида по сравнению с плацебо относительно снижения частоты боли в животе, степени вздутия живота и профилактики рецидивирования симптомов.

Фармакокинетика. Предполагается, что отилония бромид проникает в место фармакологического действия сквозь стенку кишечника, поскольку системное всасывание лекарственного средства после перорального приема очень низкое (3%). Поэтому его концентрация в плазме крови низкая. После перорального приема описан высокий показатель распределения лекарственного средства в гладких мышцах ободочной и прямой кишки. Применение лекарственного средства незадолго до приема пищи обеспечивает фармакологически эффективную местную биодоступность лекарственного средства в месте терапевтического действия и во время ожидания наиболее выраженных симптомов заболевания. Применение отилония бромида у пациентов с нарушением функции почек и печени не исследовали. Поскольку отилония бромид проникает в системный кровоток в крайне незначительных количествах, ухудшение функции почек и печени не ожидается.

Доклинические данные по безопасности

Острая токсичность: при пероральном применении у собак доз до 1000 мг/кг о летальных исходах не сообщалось, а при пероральном применении у крыс DL₅₀ составляла 1500 мг/кг.

Хроническая токсичность: при применении отилония бромида в дозе 80 мг/кг в течение 180 дней у животных не отмечалось каких-либо гематологических или гистологических нарушений.

Эмбриотоксичность: каких-либо эмбриотоксических и тератогенных эффектов при применении доз до 60 мг/кг у крыс и кроликов не наблюдалось.

Генотоксичность: стандартные клинические тесты in vitro и in vivo не выявили какого-либо мутагенного потенциала отилония бромида.

симптоматическое лечение СРК и спастической боли дистальных отделов кишечника (ободочной и прямой кишки), уменьшение абдоминальной боли, вздутия живота и нарушения перистальтики, обусловленных спазмом гладких мышц дистальных отделов кишечника у пациентов в возрасте ≥18 лет.

Лечение СРК следует начинать с нефармакологических мероприятий (изменение образа жизни, диета, эмоциональная поддержка, психотерапия), фармакотерапия назначается, когда такие меры не оказывают желаемого эффекта.

способ применения. Таблетки следует глотать целиком, запивая стаканом воды. Таблетки желательно принимать за 20 мин до еды.

Дозы. Рекомендуемая разовая доза составляет 1 таблетку 40 мг, рекомендуемая суточная доза — 80–120 мг (1 таблетка 2–3 раза в сутки). Доза зависит от клинической картины и ответа на лечение, препарат следует назначать в соответствии с терапевтическими руководствами лечения СРК.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Врачам следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и почек. Изменения дозы лекарственного средства не требуется (для получения подробной информации см. Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста. Изменения дозы лекарственного средства не требуется.

Дети. Клинические данные по применению препарата у пациентов в возрасте до 18 лет ограничены, поэтому он не предназначен для применения у детей.

наличие в анамнезе реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любому компоненту препарата.

при проведении клинических исследований препарат Спазмомен хорошо переносился; сообщалось о незначительном количестве побочных реакций, которые по характеру были аналогичны реакциям при применении плацебо/эталонного лекарственного средства (см. таблицу).

Частоту побочных реакций у пациентов, принимавших отилония бромид, можно классифицировать следующим образом: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000).

Таблица. Побочные реакции, зарегистрированные в ходе проведения клинических исследований