Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЗОЛЬСАНА®
Торговое название
Зольсана®
Международное непатентованное название
Золпидем
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - золпидема гемитартрат 5 мг и 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза 5сР, титана диоксид Е171, макрогол).
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «ZIM» на одной стороне и «5» - на другой стороне (для дозировки 5 мг).
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «ZIM» и «10» на одной стороне и риской на обеих сторонах (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное и седативное средство.
Код АТС N05СF02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь золпидем быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро развивает свое снотворное действие. Биодоступность составляет около 70%. В диапазоне терапевтических доз кинетика препарата имеет линейный характер. Терапевтический диапазон плазменных концентраций составляет от 80 до 200 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-3 часа после приема внутрь и составляет 120 нг/мл.Объем распределения (Vd) у взрослых составляет примерно 0,54 л/кг и снижается у пожилых лиц до 0,34 л/кг. Связывание золпидема с белками плазмы крови составляет до 92%. Многократный прием не изменяет степень связывания с белками, что свидетельствует об отсутствии конкуренции между золпидемом и его метаболитами за места связывания. 35% препарата подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Время полувыведения (Т1/2) золпидема небольшое и составляет, в среднем, 2,4 часа, с продолжительностью действия до 6 часов.
Зольсана метаболизируется в печени некоторыми ферментами семейства цитохорма P450. Основной метаболизирующий фермент – CYP3A4. Все метаболиты фармакологически неактивны и выводятся с мочой (56%) и с калом (37%). Золпидем не выводится из организма при гемодиализе.
Особые группы пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается умеренное снижение клиренса (независимо от возможности диализа). Другие фармакокинетические параметры остаются неизмененными.
У пожилых людей и пациентов с печеночной недостаточностью повышается биодоступность золпидема, уменьшается его клиренс и увеличивается время полувыведения (приблизительно до 10 часов).У пациентом с циррозом печени происходит 5-кратное увеличение показателя AUC и 3-кратное увеличение времени полувыведения.
Фармакодинамика
Зольсана – снотворный препарат из группы имидазопиридинов, обладающий бензодиазепиноподобным действием. Механизм действия заключается в избирательном воздействии на бензодиазепиновые омега1- и омега2 -рецепторы центральной нервной системы, принадлежащие к макромолекулярному рецепторному комплексу «ГАМК-омега», регулирующему открытие каналов иона хлора.
В отличие от бензодиазепинов, Зольсана является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов.
Препарат укорачивает время засыпания, уменьшает латентную фазу сна, продлевает общее время сна, предотвращает раннее пробуждение и снижает чиcло и продолжительность ночных пробуждений. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна(III – IV).
Препарат не оказывает седативного действия днем.
Показания к применению
- кратковременная терапия эпизодической, транзиторной и хронической
бессонница
- тяжелые случаи нарушений сна
Способ применения и дозы
Лечение должно быть как можно более непродолжительным. Обычно его длительность варьирует от нескольких дней до 2 недель максимально, а с учетом периода отмены – до 4 недель. Режим отмены препарата устанавливается индивидуально. В отдельных случаях может потребоваться более продолжительное лечение, которое должно проводиться только после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают непосредственно перед сном, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые
При приеме внутрь для взрослых в возрасте до 65 лет разовая доза составляет 10 мг, принимаемая непосредственно перед сном. Для пациентов старше 65 лет или при сопутствующей печеночной недостаточности начальная стартовая доза составляет 5 мг. Ее можно увеличить до 10 мг только в случае недостаточного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата.
Суточная дозировка не должна превышать 10 мг.
Побочные действия
Вероятность возникновения нежелательных побочных эффектов увеличивается при индивидуальной повышенной чувствительности и в течение первого часа после приема препарата, если пациент не сразу отошел ко сну.
Часто
- дневная сонливость, головная боль, головокружение, ослабленные эмоции, снижение внимания, спутанность сознания, удвоение в глазах, амнезия
- желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, рвота)
- кожные реакции
Не часто
- общая слабость, мышечная слабость, атаксия
Редко
- снижение либидо, парадоксальные реакции
Эти явления развиваются обычно в начале терапии и преходящие.
Противопоказания
- гиперчувствительность к золпидему и другим компонентам препарата
- тяжелая печеночная недостаточность
- синдром апноэ во сне
- миастения
- тяжелая дыхательная недостаточность
- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции
глюкозы-галактозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Зольсаны® с:
- алкоголем следует исключить прием алкоголя. При употреблении алкоголя на фоне приема Зольсаны может усилиться седативный эффект препарата, что повлияет на способность управления автомобилем и другими сложными техническими устройствами
- другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС,
Зольсану следует с осторожностью назначать
- антипсихотиками (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками /седативными средствами, миорелаксантами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестетиками и седативными антигистаминными препаратами, может возникнуть усиление центрального угнетающего действия
- наркотическими анальгетиками, в случае обезболивания, может также развиться состояние эйфории, которое приведет к формированию психической зависимости
- рифампицином, усиливается метаболизм золпидема, приводя к повышению его концентрации в плазме и усилению активности.
- итраконазолом (ингибитор CYP3A4), фармакокинетика и фармакодинамика Зольсаны существенно не изменяется. Клиническое значение этих эффектов не установлено.
Особые указания
При применении бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств могут развиваться такие реакции, как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессивность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, неадекватное поведение, усиление бессонницы, и другие изменения поведения. Их возникновение наиболее вероятно у пожилых пациентов.
В каждом случае при возможности необходимо установить причину бессонницы. Причинные факторы должны быть устранены до назначения снотворного средства. Если через 7-14 дней терапии бессонница сохраняется, следует заподозрить психиатрическое или психическое нарушение, которое требует диагностики.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества могут индуцировать антеградную амнезию, риск которой увеличивается при высоких дозах. Амнестический эффект может проявляться неадекватным поведением. Это состояние развивается обычно через несколько часов после перорального приема препарата. Пациентов следует предупреждать о том, что непрерывный сон будет продолжаться 7-8 часов.
На фоне приема бензодиазепинов или подобных им препаратов может манифестировать ранее существовавшая депрессия и возможно увеличение риска суицида. В связи с возможностью преднамеренной передозировки препарата самим пациентом, при депрессии следует применять минимально эффективные дозы.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к формированию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. Этот риск повышен у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе. При развитии физической зависимости резкое прекращение приема препарата будет сопровождаться симптомами отмены. Они могут включать в себя головную или мышечную боль, повышенную тревожность и напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность и бессонницу. В тяжелых случаях могут развиваться следующие симптомы: дереализация, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации и эпилептические судороги.
Существуют сведения о том, что при приеме короткодействующих бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств симптомы отмены могут развиться в интервалах между приемами препарата, особенно при высоких дозах. Поскольку риск развития синдрома отмены выше при резком прекращении лечения, рекомендуется отменять препарат с постепенным уменьшением доз.
При многократном применении в течение нескольких недель короткодействующих бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных веществ может уменьшиться их снотворный эффект.
Курс лечения должен быть как можно более коротким и не превышать 4 недели, включая период постепенной отмены препарата. Перед продолжением приема препарата сверх этого периода необходима повторная оценка состояния пациента. Перед назначением препарата целесообразно проинформировать пациента о небольшой продолжительности лечения.
Особые группы пациентов
Пожилым лицам и пациентам с печеночной недостаточностью назначают меньшие дозы препарата.
Вследствие миорелаксирующего действия существует риск падения и переломов, особенно у пожилых людей.
Применение при психотических расстройствах
Бензодиазепины не рекомендованы в качестве основной терапии.
Препарат следует назначать с осторожностью:
- хроническая обструктивная болезнь легких (в стадии обострения)
- дыхательная недостаточность
- миастения
- печеночная/почечная недостаточность
- алкоголизм
- злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость в анамнезе
- депрессия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Передозировка
Симтомы: нарушение сознания (от полубессознательного состояния до легкой комы), кардиоваскулярные и респираторные нарушения.
Лечение: промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется флумазенил. Даже при выраженном возбуждении недопустимо введение седативных препаратов. Диализ малоэффективен. При необходимости – симптоматическая терапия в условиях стационара.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 5 мг или 10 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения.
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения.
Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.