Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зибан
Торговое название Зибан
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 1.0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефтриаксон (в виде цефтриаксона натрия) 1.0 г
Описание
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрация цефтриаксона в крови зависит от степени связывания его с альбумином, что определяет фармакокинетику препарата. При большинстве
терапевтических концентраций свободный цефтриаксон составляет приблизительно 5%, увеличиваясь до 15% при концентрации 300 мг/л. Концентрация свободного цефтриаксона в интерстициальной жидкости выше, чем его концентрация в плазме крови, вследствие низкого содержания альбумина.
При внутримышечном введении 500 мг цефтриаксона пиковая концентрация в плазме крови 40мг/л–70мг/л достигается в течение 60 минут, биодоступность составляет 100 %.
При внутривенном введении пиковая концентрация в плазме крови составляет около 120 мг/л при дозировке 500 мг и 200 мг/л при дозировке 1 г.
После 30 минутной инфузии 2 г препарата, его уровень в плазме составляет 250 мг/л.
Приблизительно 60% препарата выводится почками в неизмененном виде, за счет клубочковой фильтрации. Оставшаяся часть выводится через желчные протоки и кишечник. Почечный клиренс составляет 5–12 мл/мин, общий клиренс плазмы составляет 10–22 мл/мин. Период полувыведения (Т½) у взрослых составляет, около 8 часов.
Способ введения, повторное введение не влияют на период полувыведения.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях.
У новорожденных (в возрасте до 8 дней), а так же у пожилых людей Т½ в
2-3 раза длиннее, чем у взрослых. Любое нарушение функции почек способно увеличить период полувыведения.
В течение первого месяца жизни ребенка Т ½ снижается до уровня взрослого человека.
Период полувыведения увеличивается при почечной или печеночной недостаточности; почечная недостаточность приводит к увеличению выделения препарата с желчью, печеночная недостаточность, в свою очередь, приводит к усилению выведения цефтриаксона почками.
Цефтриаксон хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в СМЖ составляет
4 % - 17 % от соответствующего уровня в плазме крови.
Фармакодинамика
Цефтриаксон - антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения. Обладает бактерицидным действием, угнетает рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, за счет подавления синтеза клеточной стенки активно делящихся бактерий, путем присоединения к одному или более пенициллинсвязывающих белков. В результате стенка клетки повреждается и становится осмотически неустойчивой.
Цефалоспорины уменьшают ингибирование гидролаз муреина, фермента, участвующего в делении клеток. Неингибированный фермент может нарушать целостность клеточной стенки.
Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов, включая штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу (пенициллиназа).
Чувствительные микроорганизмы:
Грамположительные аэробные:
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*,Коагулазонегативные стафилококки (метициллин-чувствительные)*,Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalacliae (группа B), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы viridans
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp.
Виды, для которых возможна приобретеная чувствительность
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus epidermidis**, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli***, Klebsiella pneumonia***, Klebsiella oxytoca***, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens
Анаэробы
Bacteroides spp., Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens
Устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus spp., Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia
Анаэробы
Clostridium difficile
Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum
*Все метициллин-устойчивые стафилококки, резистентны к цефтриаксону.
**Процент резистентности > 50%, по крайней мере в одном регионе
***Штаммы, вырабатываемые ESBL, всегда резистенты
Показания к применению
Зибан назначается для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе у доношенных новорожденных (с рождения):
- бактериальный менингит
- внебольничная пневмония
- внутрибольничная пневмония
- острый средний отит
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей
и желудочно-кишечного тракта)
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
- инфекции костей и суставов
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей
- гонорея
- сифилис
- бактериальный эндокардит
Зибан может использоваться при:
- обострении хронической обструктивной болезни легких у взрослых
- рассеянном боррелиозе Лайма (ранняя (стадия II) и поздняя (стадия III)) у
взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней
- предоперационной профилактике инфекций, профилактики развития
вторичной инфекции
- лечении пациентов с нейтропенией, страдающих лихорадкой, которая
возможно вызвана бактериальной инфекцией
-лечении пациентов с бактериемией, связанной или подозреваемой с любой
из вышеперечисленных инфекций.
Способ применения и дозы
Доза препарата и способ введения определяются с учетом степени тяжести инфекции, чувствительности возбудителя заболевания и состояния пациента. Терапевтический эффект обычно достигается при введении препарата ежедневно один раз в сутки. Курс лечения зависит от течения заболевания. Лечение необходимо продолжить еще в течение 48-72 часов после получения результатов анализов об эрадикации микроорганизма или отсутствия температуры у пациента.
Дозы, рекомендуемые для данных показаний к применению. В особенно тяжелых случая возможно назначение доз в верхнем пределе рекомендуемого диапазона.
Взрослые и дети старше 12 лет (≥50 кг)
|
Показания |
Дозировка* |
Частота лечения** |
|
Внебольничная пневмония |
1-2 г |
1 раз в сутки |
|
Обострение хронической обструктив- ной болезни легких |
||
|
Инфекции органов брюшной полости |
||
|
Осложненные инфекции мочевыводя- щих путей |
||
|
Внутрибольничная пневмония |
2 г
-//- |
1 раз в сутки
-//- |
|
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей |
||
|
Инфекции костей и суставов |
||
|
Лечение пациентов с нейтропенией, страдающих лихорадкой, которая возможно вызвана бактериальной инфекцией
|
2-4 г |
1 раз в сутки |
|
Бактериальный эндокардит |
||
|
Бактериальный менингит |
*При подтвержденной бактериемии, назначается доза в верхнем пределе рекомендованного диапазона.
**Возможно введение два раза в день (каждые 12 часов) при назначении дозы, превышающей 2 г ежедневно.
Острый средний отит: по 1-2 г 1 раз в сутки в/м.
В случае, если пациент находится в тяжелом состоянии или предыдущая терапия была неэффективной, Зибан может быть назначен внутримышечно в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций 2 г в виде однократной инъекции перед оперативным вмешательством.
Гонорея - 500 мг однократно в/м.
Сифилис - обычно рекомендуемая доза 500мг-1г 1 раз в сутки; для лечения нейросифилиса доза может быть увеличена до 2 г 1 раз в сутки в течение
10-14 дней. Данные по дозированию Зибана при сифилисе, в том числе нейросифилисе, ограниченны. Поэтому следует придерживаться национального или местного руководства.
Рассеянный боррелиоз Лайма (начальная [стадия II] и конечная [стадия III] стадии) - 2 г 1 раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьируется. Следует придерживаться национального или местного руководства.
Дети
Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (<50 кг)
|
Показания |
Дозировка * |
Частота лечения** |
|
Интраабдоминальная инфекция |
50-80 мг / кг |
1 раз в сутки |
|
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
|
||
|
Внебольничная пневмония |
-//- |
-//- |
|
Внутрибольничная пневмония |
||
|
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом. Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены. Facebook
Читать еще:
|