Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

Зелоксим

 

Торговое название

Зелоксим

 

Международное непатентованное название

 Мелоксикам

 

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг №10 и №30

 

Состав

Одна таблетка содержит:

 активное вещество - мелоксикам 7,5 мг

вспомогательные вещества: натрия цитратдигидрат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (коллидон25), коллоидный безводный диоксид кремния (аэросил 200), кросповидон, магниястеарат.

 

Описание

Таблетки светло - желтого цвета, круглые, сриской на одной стороне и надписью «N/1» по обе стороны от риски

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные ипротиворевматические средства. Оксикамы.

Код АТС М01АС06

 

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика                                                                                               Мелоксикамхорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи.Биодоступность лекарственного средства составляет 89%, максимальнаяконцентрация в крови при пероральном применении достигается через 5–6 ч и составляетв зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрациядостигается  на 3-5-й день лечения.

Стабильные концентрации достигаются на3-5-е сутки. Около 99,5% лекарственного средства связывается с белками  плазмы крови. Мелоксикам  проникает в синовиальную жидкость, где егоконцентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови.

Биотрансфармация происходит  в печени путем окисления метильных групп с образованиемчетырех неактивных метаболитов.

Около 43% дозы экскретируется  с мочой,остальное количество с желчью. Меньше 5% дозы выводится в неизмененномвиде  с калом. Период полувыведениялекарственного средства составляет 20 ч.

Печеночная и почечная недостаточность неоказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 6мл/мин иснижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения  низкий, в средней 11 л.

Фармакодинамика

Зелоксим Форт относится к нестероиднымпротивовоспалительным препаратам группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2,который в своей структуре содержит энолевую кислоту. Препарат оказываетвыраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия лекарственного веществасостоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиатороввоспаления  благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. Более безопасныймеханизм действия мелоксикама связывают с селективным ингибированием ЦОГ-2 посравнению с ЦОГ-1. Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикамасоставляет 2, благодаря этому лекарственное средство оказывает желательныйтерапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ режестановится причиной побочных реакций со стороны желудочно-кишечного трактаи почек.

Зелоксим Форт не влияет на агрегациютромбоцитов и на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivо.

 

Показания к применению

Лечение заболеваний, сопровождающихсяболевыми синдромами:

остеоартроз, остеоартрит

ревматоидный артрит

анкилозирующий спондилит

посттравматические боли

альгодисменорея.

 

Способ применения и дозы

Зелоксим назначают взрослым перорально вовремя еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки.

При остеоартрите  - 7,5 мг в сутки, при необходимости дозуможно повысить до 15 мг в сутки.

При ревматоидном артрите и анкилозирующемспондилите: 15мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5мг 1 раз в сутки.

Пациентам с высоким  риском развития побочных эффектов и пациентам, находящимся на диализе, лечениенужно начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза мелоксикама длявзрослых составляет  15 мг (2 таблетки по7,5 мг или 1 таблетка  по 15 мг).

Курс лечения устанавливается индивидуальноврачом, в зависимости от выраженности болевого синдрома.

 

Побочные действия

диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе,запор, диарея, метеоризм

проходящие нарушения биохимическихпоказателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва

гастроинтестинальная  перфорация, колит, гепатит, гастрит

анемия, лейкопения и тромбоцитопения.Одновременное применение миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, можетпривести к развитию цитопении

зуд, раздражение кожи, стоматит, крапивница

головокружение, головная боль, шум в ушах,вялость, изменение настроения

отеки, повышение АД, приливы, сердцебиение

изменение показателей функции  почек (повышение креатинина и/или мочевины всыворотке крови), острая почечная недостаточность

конъюктивит, нарушение функции зрения

ангионевротический отек.

 

Противопоказания

известная гиперчувствительность кмелоксикаму  или другим веществам,входящим в состав лекарственного средства

язвенная болезнь желудка илидвенадцатиперстной  кишки в фазеобострения,

тяжелая печеночная  и почечная недостаточность

возраст до 18 лет

период беременности и кормления грудью.

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение двух и более НПВП(включая салицилаты), может повысить ульцерогенный риск и вероятностьжелудочно-кишечных кровотечений в связи с синергическим эффектом препаратов.

Литий: не рекомендовано комбинированноеприменение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками подвлиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления еготоксичного действия.

Метотрексат: как и другие НПВП, Зелоксимможет повышать токсическое влияние метотрексата на систему гемопоэза, чтотребует проведения контроля показателей гемограммы в динамике.

Зелоксим может усиливать эффект тиклопидинаи гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Контрацепция: у женщин, использующихвнутриматочную спираль, Зелоксим может снизить ее контрацептивное действие.

Диуретики: лечение НПВП больных ссимптомами гиповолемии связано с потенциальным риском появления острой почечнойнедостаточности. Поэтому перед началом лечения необходимо определение функциипочек, а в дальнейшем в случае одновременного применения Зелоксима идиуретических препаратов больные должны получать достаточное количествожидкости.

Антигипертензивные препараты: Зелоксимможет снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторовβ-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).

НПВП и антагонисты ангиотензин-II-рецептораи АПФ-ингибиторы оказывают синергичное действие по отношению уменьшенияклубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе этоможет привести к развитию острой почечной недостаточности.

Колестирамин связывает Зелоксим в ЖКТ, чтоускоряет его выведение.

Не рекомендуется одновременно применятьпрепарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявлениянефротоксичного действия последнего.

Возможно фармакокинетическое взаимодействиезелоксима и других лекарственных средств на этапе метаболизма за счет ихвлияния на СYР 2C9 и/или CYP 3A4, что следует принимать во внимание приодновременном применении зелоксима и препаратов, которым свойственноингибировать или которые метаболизируются путем CYP 2С9 и/или CYP 3А4.

При одновременном применении не выявленофармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином ифуросемидом.

Нельзя исключать взаимодействиялекарственного средства с пероральными антидиабетическими средствами. 

 

Особые указания

Необходимо строго контролировать приемпрепарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. С осторожностьюназначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным ссердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные иантиагрегантные препараты.

Пациенты с патологией ЖКТ должны находитьсяпод тщательным врачебным наблюдением. Потенциально летальные осложнения состороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнутьв любое время в процессе лечения при наличии или без серьезныхжелудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Поэтому такой категории больныхназначение Зелоксима противопоказано. Наиболее серьезные последствия отмечали улюдей пожилого возраста.

НПВП ингибируют синтез почечногопростагландина, играющего важную роль в поддержании почечного кровотока. Упациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может послужитьпричиной почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.

У пациентов с незначительно или умеренновыраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин) дозупрепарата можно не снижать, но при этом проводить тщательный контроль функциипочек.

В отдельных редких случаях НПВП могутпривести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренальногомедуллярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениямсклонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширныххирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты сциррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек ссамого начала терапии.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия иводы в организме и влиять на натрийуретический эффект диуретиков. Какследствие, у предрасположенных пациентов могут возникать или усиливатьсясердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

Зелоксим, как и любой другой НПВП, можетмаскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Данных относительно влияния препарата наспособность управлять автомобилем или работать с автоматическими приборами нет.Однако, при развитии побочных явлений со стороны ЦНС, рекомендуетсявоздержаться от таких занятий.

Передозировка                                                                                                             Передозировкамелоксикама проявляется в основном в виде усиления побочных эффектов. В этомслучае рекомендуются промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.Данные клинических испытаний свидетельствуют, что колестирамин увеличиваетвыведение мелоксикама. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 7,5 мг  в блистере №10 и №30 в картонной упаковке синструкцией.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25ºС

Хранить в оригинальной упаковке внедоступном для детей месте!

 

Срок годности

 2года

 Неприменять по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Bilim Ilac San. ve Tic. A.S., 34398 Маслак, Стамбул - Турция.

www.bilimpharma.com

  

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: