Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ВОЛЬТАРЕН® 100, 50, 25

 

 

Торговое название

Вольтарен® 100, 50, 25

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 25 мг, 50 мг или 100 мг

 

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество – диклофенак натрия 25 мг, 50 мг или 100мг,

вспомогательные вещества: твердый жир (суппозиторная масса)

  

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Код АТХ М01А В05

 

Описание

Суппозитории от белого до желтоватого цвета, цилиндрическойформы, с гладкой поверхностью и слабым запахом жира (для дозировки 25 мг)

Суппозитории от белого до желтоватого цвета, в форметорпеды, с гладкой поверхностью и слабым запахом жира (для дозировок 50 и 100мг)

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения ректального суппозитория, содержащего 50 мгактивного вещества, максимальная концентрация его в плазме достигается всреднем в пределах 1 часа и составляет 1,0 мкг/мл (3,33 мкмоль/л). У детейконцентрации диклофенака в плазме крови при назначении эквивалентных дозпрепарата в суппозиториях (мг/кг массы тела) сходны с соответствующимипоказателями у взрослых.

Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величиныдозы препарата.

Связывание с белками сыворотки крови  составляет 99.7%, оно происходит,преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся объем распределения составляет0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где егомаксимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрациядиклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаютсяболее высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путемглюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредствомоднократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованиюнескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-,4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофе­нака), большинство из которыхпревращается в глюкуронидные конъюгаты.  

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет263±56 мл/мин. Конечный периодполувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов,включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет болеедлительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой ввиде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в видеметаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты.В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся частьпримененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакодинамика

Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероиднойструктуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое ижаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считаетсяторможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль вгенезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные ианальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект,характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов ижалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлостьсуставов, а также улучшением функции. Диклофенак натрия не подавляет биосинтезпротеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительныхявлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при

движении), уменьшает воспалительный отек и отекпослеоперационной раны. Выявлен значительный анальгетический эффект препаратапри умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматическогогенеза.  Установлено, что Вольтаренспособен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери припервичной дисменорее.

Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие напроявления приступов мигрени.

 

Показания к применению

воспалительные и дегенеративные формы ревматическихзаболеваний: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (только для ректальныхсуппозиториев 25 мг), анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, болевыесиндромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания внесуставных мягкихтканей

острый приступ подагры

посттравматические и послеоперационные болевые синдромы,сопровождающиеся воспалением и отеком

приступы мигрени

гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромоми воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)

в качестве дополнительного средства при тяжелыхвоспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженнымиболевыми ощущениями (фарингит, тонзиллит, отит)

 

Способ применения и дозы

Способ применения. Суппозиторий вводят в прямую кишку, повозможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника по 1суппозиторию утром и вечером. Суппозитории не следует разрезать на части, таккак подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем кнарушению распределения активного вещества.

Взрослые.   Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут.В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапиибывает достаточно суточной дозы 75-100 мг.  При необходимости воздействовать на ночнуюболь или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дняназначают Вольтарен перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150мг.

При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально;обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг;при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повыситьдо 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов.В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать втечение нескольких дней.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг.Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа. Принеобходимости в тот же день можно дополнительно применить Вольтарен в свечах вдозе до 100 мг.

Детям и подросткам  от6 до 14 лет назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет0.5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявленийзаболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения ювенильногоревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 14 лет можно такженазначать суппозитории по 50 мг.

 

Побочные эффекты

Часто (≥1/100, <1/10)

головная боль, головокружение

тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм

задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия

сыпь

Редко (≥1/10000, <1/1000)

гиперчувствительность, анафилактические ипсевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок)

сонливость

астма (включая диспноэ), бронхоспазм

гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесьюкрови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (скровотечением или без нее, перфорация), проктит

гепатит, желтуха, нарушение функции печени

крапивница

отек

повышение уровня трансаминаз

Очень редко (<1/10000)

абсцесс в месте инъекции

тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическуюи апластическую анемию), агранулоцитоз

ангионевротический отек (включая отек лица)

дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары,раздражительность, психические расстройства

парестезии, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор,асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт

расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия

звон в ушах, нарушение слуха

сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность,инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит

пневмонит

колит (включая геморрагический колит и обострение язвенногоколита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороныпищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит, геморрой

фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночнаянедостаточность

буллезный дерматит, экзема, различные виды эритем,мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакцияфоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд

острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия,нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярныйнекроз

 

Противопоказания

язва желудка или кишечника

повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другимингредиентам препарата

пациенты, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницыили острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или другихпрепаратов, обладающих способностью ингибировать простагландин-синтетазу.

III триместр беременности и период лактации

проктит, геморрой, ректальное кровотечение

детский возраст до 6 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Вольтарен® может повышать концентрации лития и дигоксина вплазме крови.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначениидиклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которыемогут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови иэкспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Диуретические и гипотензивные средства. Вольтарен®, как идругие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств(бетаблокаторы, ингибиторы АПФ).

НПВП и кортикостероиды. Одновременное системное применениеНПВП и кортикостероидов может повышать частоту побочных реакций.

Антикоагулянты и противотромбоцитарные препараты. Хотя вклинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действиеантикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечения упациентов, которые использовали одновременно диклофенак и эти препараты.Поэтому в случае такого объединения лекарственных средств рекомендуетсявнимательное и регулярное наблюдение за пациентами.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).Одновременное применение НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечныхкровотечений.

Противодиабетические препараты. В клинических исследованияхустановлено, что диклофенак может применяться вместе с пероральнымипротиводиабетическими средствами и не изменять их лечебного действия. Однакоизвестны некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так игипергликемии, что обусловливало необходимость смены дозы сахароснижающихпрепаратов во время применения диклофенака. По этой причине рекомендовано вовремя терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Колестипол и холистерамин. Одновременное применениедиклофенака и колестипола или холистерамина уменьшает всасывание диклофенакапримерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интерваломв несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируютлекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например,рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие,теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Метотрексат. Следует придерживаться осторожности прииспользовании НПВП меньше, чем за 24 часа до или после приема метотрексата,поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови иусиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почкахможет усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому препарат следуетназначать в меньших дозах, чем те, которые назначались бы пациентам, не принимающимциклоспорин.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение скалийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримомможет увеличить сывороточные уровни калия. В связи с этим следует часто контролировать уровни калия в сывороткекрови.

Антибактериальные средства – производные хинолона. Имеютсяотдельные сообщения о развитии судорог у больных, принимавших одновременнопроизводные хинолона и НПВП.

 

Особые указания

Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные кровотечения,язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и могут отмечаться в периодлечения на фоне предупреждающих симптомов, либо при их отсутствии, либо упациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В общем, такиеявления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях,когда у пациентов, применяющих Вольтарен®, развиваются эти осложнения, препаратнеобходимо отменить.

На протяжении терапии препаратом  необходимо внимательное медицинскоенаблюдение за пациентами с симптомами, указывающими на заболеваниежелудочно-кишечного тракта, или если в анамнезе есть данные о язвенной болезнижелудка или двенадцатиперстной кишки; за больными с язвенным колитом илиболезнью Крона, а также за пациентами с нарушениями функции печени.

Для уменьшения риска токсического влияния нажелудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, в частности,осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста,лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее вдальнейшем.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Вольтарен®,как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы, характерные дляинфекционно-воспалительных заболеваний. Лихорадка сама по себе не являетсяпоказанием для применения препарата.

Для пациентов, получающих сопутствующую терапиюацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могутповышать риск развития побочных эффектов, следует рассмотреть вопрос окомбинированной терапии защитными средствами (например, ингибиторами протонногонасоса). У пациентов, получающих сопутствующую терапию системнымикортикостероидами, может повыситься частота нежелательных гастроинтестинальныхэффектов, а при совместном использовании с антикоагулянтами или противотромбоцитарнымисредствами существует риск возникновения кровотечения. Необходимовоздерживаться от совместного приема препарата Вольтарен®  с другими НПВП, включая ингибиторыциклооксигеназы-2.

НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистыхтромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказатьсялетальными, в связи с чем Вольтарен®  нерекомендуется для лечения послеоперационной боли во время операцииаортокоронарного шунтирования.

Для сведения к минимуму потенциального риска побочныхкардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно упациентов с сердечнососудистыми факторами риска, следует применять минимальнуюэффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

В связи с применением НПВП, включая Вольтарен®, очень редкосообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативныйдерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.Наибольший риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этихреакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен®  следует отменить при первых проявленияхкожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявленияхгиперчувствительности.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отекомслизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких илихроническими инфекциями дыхательного тракта, аллергические реакции на НПВПотмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентовнеобходима особая осторожность.

Как и при лечении другими НПВП, может повышаться уровеньодного или нескольких печеночных ферментов. При длительной терапии препаратомВольтарен® показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения состороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или еслиразвиваются признаки либо симптомы, указывающие на заболевание печени, а такжев том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия,высыпания и т.п.), Вольтарен® следует отменить. Гепатит при приеме препаратаможет возникнуть без продромальных явлений. Осторожность также необходима приназначении препарата Вольтарен® больным с печеночной порфирией, посколькупрепарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержаниипочечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении препаратомВольтарен® пациентов с нарушениями функции сердца или почек  (в т.ч. с функциональной почечнойнедостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночнойнефропатии и декомпенсированного цирроза печени), пациентов с гипертензией ванамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, применяющих диуретическиесредства, а также больных, которые имеют значительное уменьшение объемациркулирующей плазмы любой этиологии, например, до и после массивныххирургических вмешательств. В этих случаях во время применения препарата какпредупредительная мера рекомендуется проводить регулярный контроль функциипочек. После отмены препарата функция почек, как правило, восстанавливается доисходного уровня.

При длительной терапии препаратом Вольтарен®, как и прииспользовании других НПВП, рекомендуется контролировать состояниепериферической крови.

Вольтарен®, как и другие НПВП, может временно ингибироватьагрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гомеостаза необходимтщательный лабораторный контроль.

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентампожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или пациентов снизкой массой тела; им рекомендуется назначать Вольтарен® в минимальнойэффективной дозе.

Вольтарен®, как и другие НПВП, может тормозить действиедиуретических и гипотензивных средств (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ). Поэтомупациентам, особенно пожилым, эту комбинацию необходимо назначать состорожностью и периодическим контролем артериального давления. Пациенты должныиметь поступление жидкости в организм после начала и периодически во времясопутствуюшей терапии, особенно при назначении диуретических средств иингибиторов АПФ; необходимо контролировать функцию почек. Одновременноеприменение калий-сберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калияв сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств этотпоказатель необходимо регулярно контролировать).

Беременность и лактация

В I и II триместрах беременности Вольтарен назначают тольков случаях крайней необходимости и в минимальной эффективной дозе.  

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлятьтранспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтаренаголовокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервнойсистемы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлятьмеханизмами.

 

Передозировка

Симптомы: типичной клинической картины, свойственнойпередозировке Вольтарена, не существует.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит виспользовании поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее исимптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальнаягипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороныжелудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированныйдиурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, таккак активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются сбелками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке изполивинилхлорида, ламинированного полиэтиленом низкой плотности с внутреннейстороны.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциейпо применению на государственном и русском языках помещают в складную картоннуюкоробку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного наупаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

NOVARTIS PHARMA S.A.S.

Франция

 

Владелец регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ

Лихтштрассе 35

4056 Базель, Швейцария

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: