Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ВОЛЬТАРЕН® Ретард 75

 

Торговое название

Вольтарен® Ретард 75

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - диклофенак натрия 75 мг,

вспомогательные вещества:  магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, поливинилпиролидон (повидон), спирт цетиловый, сахароза,

состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, железа (III) оксид красный Е172, титана диоксид Е171, сахароза кристаллическая, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000).

 

Описание

Бледно-розовые,  треугольные, двояковыпуклые со скошенными краями, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью черными чернилами «ID» на одной стороне и «CG» - на другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ M01A B05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приема 75 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 4 часа и составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием еды не влияет на всасывание и системную биодоступность препарата. Средняя концентрация в плазме 13 нг/мл (40 млмоль/л) может сохраняться в течение 16 часов после приема препарата. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.

Системная биодоступность составляет 82% от соответствующего показателя после приёма внутрь кишечно-растворимой таблетки. В следствие длительного высвобождения активного вещества из препарата его максимальные концентрации  в плазме крови ниже, нежели после приема таблеток покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При приеме препарата 2 раза в сутки, кумуляции не отмечается. Относительная концентрация составляет 25 нг/мл (80 нмоль/л).

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99.4%).

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.  

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде  метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака не изменяются.

Фармакодинамика

Вольтарен Ретард оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Вольтарен в концентрациях, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в суставах в покое и при движении, утренняя скованность и отечность суставов.

 

Показания к применению

  • воспалительные и дегенеративные заболевания опорно –двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз и спондилоартрит, боли в позвоночнике, внесуставной ревматизм
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы,     сопровождающиеся воспалением и отеком, в т. ч. после стоматологических или ортопедических операций
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом  и воспалением,  например, первичная дисменорея и аднексит

 

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза - 75-150 мг в сутки.

В относительно легких случаях заболевания, а также при длительной терапии, как правило, достаточно одной таблетки в сутки.

Если симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, препарат необходимо принимать вечером.

Таблетки следует принимать целиком с жидкостью, предпочтительно во время еды.

 

Побочные действия

Часто (≥1/100 до  <1/10)

  • тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, спазмы в животе, вздутие живота, диспепсия,  диарея, пониженный аппетит
  • головная боль, головокружение
  • вертиго
  • повышение уровня трансаминаз
  • кожная сыпь

Редко (≥1/10,000 до <1/1,000)

  • реакции гиперчувствительности (бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок)
  • сонливость
  • астма (включая диспноэ)
  • гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией
  • крапивница
  • гепатит, желтуха, нарушение функции печени

Очень редко (<1/10,000)

  • тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз
  • ангионевротический отек (включая отек лица)
  • дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства
  • парестезии, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт
  • расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия
  • звон в ушах, нарушение слуха
  • сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
  • артериальная гипертензия, васкулит
  • пневмонит
  • колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит
  • фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность
  • буллезный дерматит, экзема, различные виды эритем, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд
  • острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз
  • женское бесплодие

 

Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующему веществу, либо к любому другому компоненту препарата
  • острая язва желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
  • сердечная недостаточность
  • Вольтарен® Ретард, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит
  • заболевания кроветворной системы
  • лечение послеоперационной боли после операций коронарного шунтирования или применения аппарата искусственного кровообращения
  • период беременности и лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP2C9.  Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин. Вольтарен® Ретард может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови.

Диуретические и антигипертензивные средства. Вольтарен® Ретард, как и другие НПВП, при сопутствующем применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а после начала и при окончании сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности, при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности.

Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать).

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия.  В связи с этим следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Другие НПВП и кортикостероиды. Сопутствующее применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата Вольтарен® Ретард с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, в виду отсутствия каких-либо доказательств возможной пользы от синергического действия.

Антикоагулянты и противотромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен® Ретард и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение пациентов.

Противодиабетические препараты.  Установлено, что Вольтарен® Ретард может применяться совместно с оральными противодиабетическими средствами и не изменяет их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что вынуждало изменять дозу сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена Ретард.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина с Вольтарен® Ретард рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови из-за возможного увеличения экспозиции фенитоина.

Метотрексат. Необходима осторожность при использовании НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин. Воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Хинолоновые антибактериальные средства. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно хинолоновые производные и НПВП.

 

Особые указания

Общие

Следует избегать применения препарата ВольтаренÒ Ретард с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Желудочно-кишечные кровотечения

Как и при применении других НПВП, при назначении препарата ВольтаренÒ Ретард пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы (ПС), с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы препарата  у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на ПС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного воздействия на ПС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПС). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

ВольтаренÒ Ретард необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательный медицинский контроль и соответствующие предупредительные меры, в связи с потенциальным обострением.

Астма в анамнезе

У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у  других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу. Таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, включая Вольтарен® Ретард, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен® Ретард следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Вольтарен® Ретард, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в одиночных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение необходимо при назначении препарата Вольтарен® Рапид пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может обостриться. Во время применения препарата, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом Вольтарен® Ретард как предупредительное мероприятие показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен® Ретард следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Следует быть осторожными при назначении препарата Вольтарен® Ретард пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать приступ.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеке, рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые значимо влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по  любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.

Сердечно-сосудистые эффекты

Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных  кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП,  ВольтаренÒ Ретард может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Вольтарен® Ретард, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекций.

Поскольку таблетки содержат сахарозу, ВольтаренÒ Ретард не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Беременность и период лактации

Применение Вольтарена Ретард может отрицательно повлиять на фертильность женщин, поэтому этот препарат не рекомендован женщинам, желающим забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или тем, которые проходят обследование из-за бесплодия, прием Вольтарена Ретард следует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автомашину и работать с механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена Ретард головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, управлять автомашиной или другими механизмами не следует.

 

Передозировка

Симптомы: типичной для передозировки диклофенака клинической картины не существует.

Лечение: симптоматическое. Особенно это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной прозрачной бесцветной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30оС, в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Новартис Фарма С.п.А., Тор, Италия

 

Владелец регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ

Лихтштрассе 35

4056 Базель, Швейцария

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: