Инструкция по применению лекарственного средства  для специалистов

Виролекс

(Virolex)

 

Торговое название

Виролекс

 

Международное непатентованное название

Ацикловир

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг

 

Описание

Белый или почти белый порошок.

 

Состав

активное вещество - ацикловир в виде натриевой соли, 250 мг

 

Фармакотерапевтическаи группа

Противовирусные препараты для системного применения прямого действия. Нулеозиды и  нуклеотиды.  

Код АТС  JO5ABO1    

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения раствора виролекса для инфузийего максимальная концентрация достигается уже через 10-15 минут, время полураспределения(Т1/2) 0,4 часа, время полувыведения (Т1/гр) 10,6 часа, среднее времяудерживания (MRT) 9,6 ч., общий клиренс (CI) 26,1 мл/мин. Ацикловир проникаетчерез гематоэнцефалический барьер: уровень препарата в спино-мозговой жидкостисоставляет 50% от уровня его в плазме. Связывание с белками плазмы относительнонизкое (9-33%). Ацикловир, в основном, выводится в неизмененном виде почками смочой, единственным метаболитом является 9-карбоксиметоксиметил-гуанин (10-15%принятой дозы, определяемой в моче).

Фармакодинамика

Ацикловир (натриевая соль) - синтетический аналог пуриновогонуклеозида, который обладает высокой ингибирующей активностью in vitro и invivo по отношению к вирусам герпеса человека, включая вирус простого герпеса Iи II типов (Herpes simplex I, II), вирус Эпштейн-Барра, цитомегаловирус и вирусопоясывающего лишая (Varicella Zoster). После проникновения в клетку,пораженную вирусом, ацикловир под действием вирусного фермента тимидинкиназыподвергается фосфорилированию до уровня активного соединенияацикловир-трифосфата, которое, в свою очередь, является ингибирующим субстратомвирусной ДНК-полимеразы - предотвращает дальнейший синтез вирусной ДНК иостанавливает размножение вируса в организме человека. При этом ацикловир неоказывает влияния на нормальные процессы, протекающие в клетках человека.

 

Показания к применению

- лечение инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусомпростого герпеса (Herpes simplex I и II типов), включая первичный и рецидивирующийгенитальный герпес

- профилактика и лечение инфекций, вызываемых вирусомпростого герпеса, у больных с нарушениями иммунной системы

-лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванныхвирусом опоясывающего лишая (Varicella Zoster).

 

Способ применения и дозы

Виролекс для инфузий следует растворить в стерильной водедля инъекций, либо в стерильном физиологическом растворе для получения 25 мг/мл(0,9 весовых %) по схеме: флакон с 0,25 г препарата + 10 мл жидкости длярастворения. После добавления растворителя осторожно встряхните флакон дополного растворения содержимого. На основании расчетной дозы определитетребуемое количество флаконов и дозу содержащегося в них препарата для в/ввведения. Требуемую дозу виролекса для инфузий следует вводить внутривенно,струйно, медленно, в течение 1 ч. После растворения препарат может вводитьсявнутривенно с помощью инфузионнного насоса с контролируемой скоростью инфузий. Приготовленный0,9% раствор дополнительно можно развести в 5 мл растворителя (стерильно) дляполучения концентрации виролекса не более 5 мг/мл (0,5 весовых %) и ввести (послевстряхивания для обеспечивания хорошего перемешивания) путем инфузии черезкапельницу. Для детей, у которых целесообразно поддерживать минимальный объемвводимой жидкости, рекомендуется следующая пропорция разведения: 4 мл (100 мгацикловира) из 5 мл приготовленного раствора во флаконе с 0,125 г препаратадобавляют к 20 мл жидкости для инфузий и медленно, в течение 1 часа вводятвнутривенно.

Для взрослых рекомендуется использование мешка со 100 млинфузионной жидкости, в который вносится приготовленный во флаконе растворпрепарата (10 мл), содержащий 0,25 г ацикловира (натриевой соли). Приразведении раствора ацикловира в соответствии с рекомендациями могут бытьиспользованы следующие жидкости для инфузий:

раствор натрия хлорида для в/в введения (0,45 и 0,9 весовых%);

раствор натрия хлорида (0,18 весовых %) и глюкозы (4 весовых%) для в/в введения;

раствор натрия хлорида (0,45 весовых %) и глюкозы (2,5весовых %) для в/в введения;

смесь натрия лактата для в/в введения (раствор Харманна).

В вышеперечисленных жидкостях для инфузий ацикловир(натриевая соль) (до 0,5 весовых %) стабилен в течение 12 ч. при температуре 15- 20°С. Учитывая отсутствие противомикробного концентрата во флаконах сацикловиром для инфузий, растворение и разведение препарата следует проводить вусловиях полной асептики непосредственно перед инфузией, а неиспользованныйраствор вылить. При появлении любого помутнения или кристаллизации в раствореперед или во время в/в введения, препарат следует вылить.

Дозировка для взрослых

Больным с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса(за исключением герпетического энцефалита) или опоясывающего лишая, следуетназначать виролекс для инфузий по 5 мг/кг каждые 8 часов.

Больным со сниженым иммунитетом и инфекциями, вызваннымивирусом Varicella Zoster (опоясывающий лишай), а также больным с герпетическимэнцефалитом виролекс для инфузий необходимо назначать по 10 мг/кг массы телакаждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Дозировка для детей

Дозировку виролекса для инфузий детям в возрасте от 3 мес.до 12 лет рассчитывают на основании площади поверхности тела.

Детям с инфекцией вируса простого герпеса (за исключениемгерпетического энцефалита) или опоясывающего лишая (Varicella Zoster) следуетназначать препарат для в/в введения по 250 мг/м2 площади поверхности телакаждые 8 ч.

Детям со сниженым иммунитетом и опоясывающим лишаем илигерпетическим энцефалитом препарат для в/в введения назначают по 500 мг/м2площади поверхности тела каждые 8 ч. при условии нормальной функции почек.

Дозировку виролекса для инфузий новорожденным рассчитываютна основании массы тела. Новорожденным с инфекцией вируса простого герпесапрепарат для в/в введения следует назначать по жизненным показаниям по 10 мг/кгмассы тела каждые 8 ч.

Дозировка для пожилых людей

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижаетсяпараллельно снижению клиренса креатинина. Особое внимание следует уделитьснижению дозы препарата для инфузий у больных с нарушенной функцией почек.

Дозировка при нарушении функции почек

Виролекс для инфузий в этом случае следует назначатьосторожно. Предлагаются следующие изменения дозы препарата:

 

Клиренс

 

креатинана

Дозировка

 

 

25-50

мг/мин; 10-25 мг/мин

- рекомендованную выше дозу

 

 следует давать каждые 24 часа.

0-10 мг/мин

- рекомендованную выше дозу следует уменьшить вдвое и давать каждые 24 часа после перитонеального диализа

Курс лечения Виролексом для инфузий обычно продолжается 5дней, однако длительность лечения может быть изменена соответственно состояниюбольного и ответной реакции на лечение. Курс лечения герпетического энцефалитаи инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных, обычнопродолжается 10 дней.

 

Побочные действия

- иногда: быстрое повышение уровня мочевины и креатинина вкрови. Полагают, что этот эффект связан с состоянием гидратации пациента. Чтобыизбежать этого, препарат следует вводить внутривенно медленно, в течение 1часа. Пациент должен получить достаточное количество жидкости. Почечнаянедостаточность, иногда развивающаяся при в/в введении виролекса для инфузий,обычно быстро уменьшается в ответ на регидратацию пациента и/или уменьшениедозы, а в крайнем случае, отмены препарата. Развитие острой почечнойнедостаточности отмечалось в исключительно редких случаях

- местные воспалительные реакции кожи (при внутривенномвведении)

- спутанное сознание, галлюцинации, возбуждение, тремор,сонливость, психозы, судороги, кома, которые имели обратимый характер

 - иногда наблюдалисьтошнота и рвота, лихорадка, кожные высыпания, повышение активности печеночныхферментов и снижение количества форменных элементов крови (анемия,тромбоцитопения, лейкопения). В подобных случаях требуется коррекция проводимойтерапии (снижение дозы или отмена препарата).

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к ацикловиру.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевуюсекрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови ипериод полувыведения ацикловира.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическимипрепаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно упациентов с нарушенной функцией почек).

 

Особые указания

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможноразвитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка изкристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении,одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениямифункции почек и при недостаточной водной нагрузке. При применении виролексанеобходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины икреатинина в плазме крови). Длительные или повторные курсы применения виролексадля инфузий у лиц, с выраженным подавлением иммунитета, могут привести кселекции вирусных штаммов со сниженной чувствительностью (резистентностью),которые могут не отвечать на проводимое лечение препаратом. У больных,получающих препарат в больших дозах (например, при герпетическом энцефалите),особое внимание следует уделять функции почек. Растворенный виролекс дляинфузий не следует принимать внутрь. Не следует хранить в холодильникенеиспользованные растворы препарата.

Беременность и лактация

При беременности и кормлении грудью – применение только пожизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на                            способностьуправлять транспортным средством или                            потенциальноопасными механизмами

О неблагоприятном влиянии Виролекса на способность управлятьавтомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

 

Передозировка

Непреднамеренное однократное внутривенное введение препаратав дозе 80 мг/кг массы тела не сопровождалось побочными эффектами. Излишнееколичество ацикловира эффективно устраняется из организма с помощью гемодиализа,мене эффективно – с помощью перитонеального диализа.

 

Форма выпуска и упаковка

5 флаконов, содержащих по 250 мг порошка для приготовленияинфузионного раствора, в картонной коробке с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре до + 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах!

Приготовленный раствор сохраняет стабильность в течение 12часов при температуре от 15 до 25°С.

 

Срок годности

5 лет

Не использовать препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Применяется только в специализированных медицинскихучреждениях.

 

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

 

 

 

 

  

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: