Инструкция по медицинскому применению

                                    лекарственного средства

 

                                                      ВИНПОЦЕТИН

                 

Торговое название 

Винпоцетин

 

Международное непатентованное название

Винпоцетин

 

Лекарственная форма

Таблетки 5мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество – винпоцетин 5 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

 

Описание

Таблетки, белого или почти белого цвета, плоские, круглой формы с  фаской и  с надписью  VR на одной стороне, диаметром около 6.0 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные средства

Код АТС    N06B X18

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается и через час после приёма внутрь, его кон-центрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит в желудоч-но-кишечном тракте. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Биодоступность при приёме внутрь составляет 7%.

Распределение: 66% винпоцетина вступает в связь с белками плазмы,  объём распределения составляет 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением, после приёма препарата внутрь величина площади под фармацевтической кривой (AUC) аповинкаминовой кислоты больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-апо-винкаминовая кислота, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты.

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Выведение: при повторных приёмах 5 и 10 мг фармакокинетика винпоцетина носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Время полувыведения 3,5-

6,2 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения  зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.  Винпоцетин выводится с грудным молоком.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике винпоцетина у пожилых и молодых пациентов нет, не кумулируется. Больным, с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин обладает комплексным механизмом  действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротективное действие:

- уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами;

- нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж- Na+ и Са2+ зависимых канальцев и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку;  блокада рецепторов  глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты;

- потенцирует нейропротективный эффект аденозина;

- стимулирует церебральный метаболизм: усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода;

- повышает переносимость гипоксии нейронов: стимулирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление;

- избирательно ингибирует Са2+-калмодулинзависимую цГМФ (циклическая гуанин-монофосфорная кислота) - фосфодиэстеразу (ФДЭ), повышает концентрацию цАМФ (циклическая аденозин-монофосфорная кислота), цГМФ, АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях мозга;

- стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в тканях мозга:

- блокирует агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает эластичность мембран  эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина

- способствует внутритканевому транспорту кислорода посредством уменьшения сродства эритроцитов к нему.

Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток:

- увеличивает мозговую фракцию минутного объема крови;

- уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление;

- не вызывает феномена «обкрадывания»  ишемизированных областей  тканей мозга (винпоцетин усиливает прежде всего кровообращение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией).

 

Показания к применению

- состояния после мозгового инсульта

- сосудистая деменция

- вертебробазилярная недостаточность

- атеросклероз сосудов головного мозга

- посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

- неврологические и психические симптомы нарушения мозгового

  кровообращения

- хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза

- снижение слуха перцептивного характера

- болезнь Меньера

- идиопатический шум в ушах.

 

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после приёма пищи.

Стандартная суточная доза  по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 30 мг.  Курс лечения 1-3 месяца.

 

Побочные действия

Нечасто (>1/1 000 дo <1/100)

- головная боль, головокружение

- гиперхолестеринемия

- тошнота,  сухость во рту, дискомфорт в животе

- гипотензия

Редко (>1/10 000 дo <1/1 000)

- -ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, сердцебиение,  брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, удлинение QT, гипотония

- нарушения сна, дисфория, возбуждение, бессонница,  сонливость, ступор, амнезия,  гемипарез

- снижение аппетита,  дисгевзия,  анорексия, рвота, диспепсия, запор, диарея, боль в животе

-лейкопения, тромбоцитопения, снижение/повышение количества эозинофилов

- сахарный диабет

- отек соска зрительного нерва,  гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах

- приливы, гипергидроз, слабость,  ощущение жара, астения

- тромбофлебит

- эритема, зуд, крапивница,  сыпь

- повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов

Очень редко (<1/10000)

- фибрилляция предсердий,  изменение артериального давления, аритмия

- анемия, агглютинация эритроцитов,  снижение числа эритроцитов, снижение/повышение числа лейкоцитов, укорочение протромбинового времени

- эйфория, тремор, судороги,  депрессия

- гипотермия, гиперчувствительность

- дискомфорт в грудной клетке

- гиперемия конъюнктивы

- дисфагия, стоматит

- дерматит

- повышение массы тела

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

- беременность и период лактации

 - детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных)

- ишемическая болезнь сердца

- нарушение сердечного ритма

-нарушение мозгового кровообращения

 

Лекарственные взаимодействия 

Одновременное применение Винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

 

Особые указания

При повышенном внутричерепном давлении, одновременном применении противоаритмических средств, аритмиях назначению препарата должен предшествовать тщательный анализ пользы и рисков.

При наличии синдрома пролонгированного интервала QT или при одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение QT, требуется  проведение периодического контроля электрокардиограммы.

В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что одна таблетка Винпоцетина содержит 41,5 мг лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять транспортным средством  или потенциально опасными механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние Винпоцетина на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Но учитывая возможность развития побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность.

 

Передозировка

Симптомы: передозировки неизвестны. Доза 60 мг/день является безопасной. Одноразовый приём 360 мг Винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Лечение: нет

 

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток  в контурной ячейковой упаковке из   пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По  2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают  в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить  в защищенном от света месте при температуре от 15оС до 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

        

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

 

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: