Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

УРСОСАН

Торговое название

Урсосан

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмалкукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «0».

Содержимое капсул – белый или почти белый порошок,либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почтибелый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.    

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени ижелчевыводящих путей. Препараты желчных кислот

Код АТС А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота  абсорбируется в тощей кишке за счет пассивнойдиффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта.Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мгчерез 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л  соответственно. Сmax  достигается через 1-3 ч. Связь с белкамиплазмы крови  высокая - до 96-99%.Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана,урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всехжелчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрацииурсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг весатела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрацииурсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови. 

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичномпрохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиесяконъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится сжелчью.  Незначительное количествоневсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями(7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасываетсяиз толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в видесульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Урсосан - гепатопротекторное средство, оказываетжелчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое инекоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами,Урсосан  образует нетоксичные смешанныемицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способностьжелудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарномрефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы,способные включаться в состав клеточных мемб¬ран (гепатоцитов, холангиоцитов,эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делатьневосприим¬чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрациютоксичных для пече¬ночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатыйбикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешениювнутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счетугнетения его абсорбции в кишечнике, пода¬вления синтеза в печени и понижениясекреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с нимжидкие кристаллы; умень¬шает литогенный индекс желчи. Результатом яв¬ляетсярастворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новыхконкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг¬нетением экспрессииантигенов HLA-1 на мемб¬ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах,нормализацией естественной киллерной актив¬ности лимфоцитов. Урсосан замедляетпроцессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов,холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больныхпервич¬ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал¬когольным стеатогепатитом,т.е. обладает  антиапоптотическим,  антифибротическим действием.

Показания к применению

-  синдромбилиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре иневозможности  удаления камнейхирургическим или эндоскопическим методами

-  острый  и хронический гепатит

- токсические   (в т. ч.  лекарственные)  поражения   печени

-  алкогольнаяболезнь печени

-  неалкогольныйстеатогепатит

-  первичныйбилиарный  цирроз печени в стадиикомпенсации

-  первичныйсклерозирующий  холангит

-  кистозныйфиброз  печени при муковисцидозе

- послеоперационный период  поповоду атрезии внутрипеченочных желчных путей

-  дискинезияжелчевыводящих путей

-  билиарныйрефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит

- профилактика рецидивов камнеобразования послехолецистэктомии

- профилактика поражений печени при применениигормональных контрацептивов и цитостатиков

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запиваядостаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени суточная дозаУрсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При  острых ихронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается2-3 раза в день вместе с едой в течение дли¬тельного времени (от несколькихмесяцев до не¬скольких лет).

При желчнокаменной болезни (растворениехолестерино¬вых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящихпутей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курслечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев дляпрофилактики рецидивов камнеобразования. При  дискинезии желчевыводящихпутей курс лечения устанавливается врачом.

При билиарном рефлюкс-гастрите ирефлюкс-эзофагите  -  по 250 мг

(1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения - от10-14 дней до 6 мес., при необходимости - до 2 лет. 

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - 250 мг 2 раза в сутки втечение нескольких месяцев.

Для профилактики поражений печени при применениигормональных контрацептивов и цитостатиков - 250 мг 2 раза в сутки в течениенескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени,алкогольной болезни печени -  10-15мг/кг/сут в 2-3 приема.  Длительностьтерапии составляет 6-12 месяцев и бо¬лее.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. 

При первичном склерозирующем холангите - 12-15мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес.до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут. в2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. 

При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой телабольше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительностьтерапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг(чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.

В послеоперационный период  по поводу атрезии внутрипеченочных желчныхпутей - 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12месяцев и бо¬лее.

Побочные действия

Редко

- боль  в правомподреберье

- тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой),запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных"трансаминаз

- аллергические реакции (крапивница, обычно в началелечения)

- обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

  Очень редко

 -кальцинирование желчных камней

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу и другимкомпонентам препарата

- наличие рентгенположительных (с высоким содержаниемкальция) желчных камней

-  нефункционирующий желчный пузырь

-   желчно-,желудочно-, кишечный свищ

-   острыйхолецистит

-   острыйхолангит

-   циррозпечени в стадии декомпенсации

-   печеночнаяи/или почечная недостаточность

-   обтурацияжелчевыводящих путей

-   острыеинфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

-   эмпиемажелчного пузыря

-   I триместрбеременности и период лактации

-   детскийвозраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы(холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства(особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщениежелчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновыежелчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбциюциклоспорина в кишечнике.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчныхкамней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми(рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным идолжен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного иобщего желчного протока должна быть сохранена.     При длительном (более 1 месяца) приемепрепарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем - каждые 3мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночныхтрансаминаз.   Контроль эффективностилечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследованияжелчевыводящих путей.  После полногорастворения камней рекомендуется продолжать применение  Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес.,для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которыхслишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеровжелчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

Беременность и период лактации

Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и IIIтриместра  беременности можноназначать  после тщательной оценкиожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказывает влияния наспособность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой неизвестны

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковкииз пленки поливи-нилхлоридной  и фольгиалюминиевой.

По 1,  5 или10  контурных упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте притемпературе 15-25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!  

Срок хранения

4 года

Не применять  поистечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага  4

Чешская Республика

     

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: