Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Урсобене

 

Торговое название

Урсобене

 

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремниядиоксид коллоидный, повидон (К 30), натрия лаурилсульфат, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза  (6 СРS), глюкоза безводная, титанадиоксид  (Е171), пропиленгликоль, водаочищенная

 

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью,покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящихпутей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот.Урсодезоксихолиевая кислота.

Код АТХ А05АА02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишкеза счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активноготранспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часапосле приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислотастановится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общегоколичества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%.Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевойкислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы:при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержаниеурсодезоксихолевой кислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчиотмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг. УДХК проникает через плацентарныйбарьер. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновыйконъюгаты. Период полувыведения 3,5 – 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно50-70 % дозы, очень малое количество - с мочой.

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота является активным веществомпрепарата  Урсобене,  оказывает антихолестатическое,холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное,антиоксидантное, антиапопто-тическое и иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ееструктуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов.

В результате действия Урсобене на желудочно-кишечнуюциркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциальнотоксичных) кислот.

Урсобене конкурентно ингибирует всасывание липофильныхжелчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатическойциркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которыеприводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислотчерез кишечник.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолеваякислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными)желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждатьклеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Крометого, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточныхмембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичныхмицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза впечени и  уменьшения всасывания холестеринав кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкиекристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновыхжелчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчии предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшениясодержания в желчи холестерина).

Иммуномодулирующая активность  заключается в ингибиции синтеза 1, 2, 6, 8-интерлейкинов, подавлении экспрессии антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 нахолангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомплексов IgM, что в свою очередьпредотвращает активацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественнуюкиллерную активность лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессированиефиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом,уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

 

Показания к применению

- для растворения холестериновых рентгенонегативных камнейжелчного пузыря при функционирующем желчном пузыре

- для лечения первичного билиарного цирроза печени приотсутствии признаков декомпенсации

 

Способ применения и дозы

Для растворения холестериновых желчных камней

Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно суточная дозапрепарата составляет 10 мг/кг массы тела. Таблетки рекомендуется принимать одинраз в день перед сном и запивая небольшим количеством воды.

Продолжительность лечения для растворения имеющихсяконкрементов должна составлять от 6 до 12 месяцев и больше. Каждые 6 месяцевследует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового илирентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшенияразмеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапиинецелесообразно. Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезнирекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев послерастворения имеющихся конкрементов.

Для лечения первичного билиарного цирроза

Суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально иобычно составляет 10-15 мг/кг массы тела. На протяжении первых месяцев лечениярекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. При улучшении показателейпеченочной функции дозу препарата можно принимать разово вечером. Терапию можнопроводить неограниченно долго.

 

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в томчисле единичные случаи).

Не часто

- боль в спине

- диарея(может быть дозозависимой), абдоминальная боль

Редко

- тошнота,рвота, кальцинирование желчных камней, запоры, повышение активности «печеночных»трансаминаз

- алопеция,обострение ранее имевшегося псориаза

-головокружение

- крапивница,кожный зуд, ангионевратический отек

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм

-рентгенположительные желчные камни (нехолестериновые)

-нефункционирующий желчный пузырь (в т.ч. эмпиема желчного пузыря), атрофия желчногопузыря за счет склерозирования

- обтурацияжелчевыводящих путей

- острыйхолангит, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

-желче-желудочно-кишечный свищ

-воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки

- циррозпечени в стадии декомпенсации

- печеночнаяи/или почечная недостаточность

- острый ихронический панкреатит в стадии обострения

- беременностьи период лактации

- детский иподростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминиягидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевойкислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность.Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, всеже является необходимым, их нужно принимать минимум за 4 ч до приема Урсобене.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощениециклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врачдолжен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозуциклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсобене может снижать всасываниеципрофлок-сацина.

Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат),эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином имогут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

 

Особые указания

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны бытьхолестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этомжелчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного иобщего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимоежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови дляопределения активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы,гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохраненииповышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективностилечения рекомендуется каждые            6мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящихпутей. При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способностижелчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворенияконкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря являетсясвидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, илечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов,рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3месяцев.

Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

 

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитиедиареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. приувеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышаетсяее выведение с фекалиями.

Лечение: при передозировке проведение специфической терапиине требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощьюрегидратации и замещения электролитов. 

 

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевойфольги и пленки  поливинилхлоридной.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока хранения

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Medreich Limited, Бангалор - 560 062, Индия

 

Владелец регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: