Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Уропалин

Торговое название

Уропалин

Международное непатентованное название

Пипемидовая кислота

Лекарственная форма

Капсулы 200 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество -  кислоты пипемидовой тригидрат

(в пересчете на пипемидовую кислоту) 200.00 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат или кальция стеарат,

состав желатиновых капсул: желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и крышечкой, размером № 0. Содержимое капсул – гранулированная порошкообразная смесь желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты - производные хинолона.

Другие хинолоны. Пипемидовая кислота.

Код АТХ J01МВ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пипемидовая кислота хорошо всасывается (93%) и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 1 - 2 часа после введения. После введения 500 мг пипемидовой кислоты концентрация в сыворотке крови составляла 4,4 мг/л. Биологический период полуэлиминации пипемидовой кислоты составляет 3,1 час.

Связывание пипемидовой кислоты белками плазмы составляет примерно 30%, оно зависит от концентрации вещества в сыворотке крови. Объём распределения препарата составляет 1,7 л/кг. После перорального введения концентрация пипемидовой кислоты  в сыворотке крови достаточно низкая  при очень высокой концентрации в моче, поэтому она не применима для лечения системных инфекций, но очень эффективна при терапии инфекций  мочевыводящих путей. После введения 500 мг пипемидовой кислоты её концентрация в моче через 2 - 6 часов достигает 1116 мг/л и не снижается ниже 100 мг/л в течение 12 часов после введения. После введения 1000 мг пипемидовой кислоты её концентрация не снижается ниже 100 мг/мл в течение 24 часов после введения. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани и обнаруживается в почках, моче и секрете предстательной железы в одинаковых или даже  больших концентрациях, чемв сыворотке крови. При приеме обычных терапевтических доз концентрацияпипемидовой кислоты составляет в желчи - от 5 до 7 мг/л, в почках - 31,8 мг/л.Концентрация пипемидовой  кислоты в слюнесоставляет  1/3 от концентрации всыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер (её концентрация в амниотической жидкостисоставляет от 2 до 7 мг/л), а также в небольших количествах в материнскоемолоко. Исключением является центральная нервная система, в которойконцентрации вещества очень незначительные.

 

Метаболизму подвергается небольшое количество пипемидовойкислоты.  С мочой она выводитсяпреимущественно в неизменённом виде и только 6% - в виде метаболитов. Еёматеболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота,оксипипемидовая кислота) обладают таким же спектром действия как пипемидоваякислота, но их действие в 10 раз слабее.

Пипемидовая кислота выводится преимущественно с мочой путёмклубочковой фильтрации и канальциевой секреции. Чем больше диурез, тем вышеконцентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50% до 85% введенной дозы препаратавыводятся в течение первых 24 часов. До 35% пипемидовой кислоты выводятся скалом. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренсакреатинина. Т12 составляет 2 часа 15 минут. Общий клиренс - 6,3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек отмечаются болеевысокие концентрации препарата в плазме крови, Т12 составляет от 5,7 до 16часов.

Фармакодинамика

Пипемидовая кислота является уросептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны - оченьэффективные антибиотиками широкого спектра действия.

Пипемидовая кислота оказывает бактерицидное действие взависимости от концентрации, которую она достигает в очаге инфекции. Онаингибирует бактериальную ДНК-топоизомеразу II (ДНК-гиразу), которая участвует в репликации, транскрипции,репарации, рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК. Это приводит кдезинтеграции бактериальной ДНК и подавляет активацию ферментных системмикробной клетки.

Пипемидовая кислота активна в отношении большинстваграмотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli,Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria spp.),а так же в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частностиStaphylococcus aureus.

Чувствительность 

Степень резистентности может меняться в зависимости как отместа расположения, так и с течением времени у отдельных видовмикроорганизмов. 

При развитии резистентности к препарату у некоторыхмикроорганизмов, что ставит под сомнение эффективность антибиотика, следуетобратиться к специалисту.

Чувствительные виды микроорганизмов

 

Аэробы

 

Грамотрицательные аэробы

Proteus sp., E. coli, Citrobacter sp., Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia sp.

Виды микроорганизмов, у которых может отмечаться резистентность

 

Грамотрицательные аэробы

Klebsiella sp., Alcaligenes sp., Acinetobacter sp., Providentia stuartii, Proteus mirabilis

Наследственно резистентные микроорганизмы

 

Грамположительные аэробы

Кокки и бациллы

Грамотрицательные аэробы

Pseudomonas sp., Chlamydia trachomatis,

Mycobacterium marinum

 

Показания к применению

- острые и хронические инфекции верхних и нижнихмочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, простатит, уретрит)

- предотвращение рецидивирующих инфекций нижних отделов

мочевыводящих путей

- профилактика инфекций при инструментальных вмешательствахв

урологической и гинекологической практике 

 

 

 

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, после еды, запивая большимколичеством жидкости.

Острые и хронические инфекции верхних и нижних отделовмочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, простатит, уретрит)

Рекомендуемая суточная доза при лечении взрослых пациентовсоставляет 800 мг. Уропалин назначают по 1-2 капсулы  утром и вечером с 12-часовым интервалом.

Курс лечения - 10 дней, при необходимости он может бытьпродлен в зависимости от течения заболевания. Продолжительность терапииопределяется индивидуально врачом.

Лечение неосложнённого цистита у женщин проводится в течение3 дней.

Предотвращение рецидивирующих инфекций нижних отделов

мочевыводящих путей

Для предотвращения рецидивирующих инфекций нижних отделовмочевыводящих путей Уропалин применяют в течение длительного периода - 6месяцев.

Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в

урологической и гинекологической практике 

Профилактическая доза Уропалина составляет 200 мг в сутки.

 

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами. 

Очень часто (≥1/100, <1/10)

- отсутствие аппетита

- боли в эпигастрии

- изжога, тошнота, рвота

- метеоризм, диарея, запоры

Редко (≥1/10 000, <1/1000)

- тромбоцитопения (у пожилых пациентов и пациентов спочечной

недостаточностью)

- гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-

фосфатдегидрогеназы)

- псевдомембранозный колит

- аллергические реакции (кожный зуд, эритема),

Очень редко (<1/10 000)

- расстройства зрения, головная боль, возбуждение,депрессия,

спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги,расстройства сна, сенсорные нарушения, большие судорожные припадки

- фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона

- развитие резистентности, суперинфекции

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте,хинолонам или

    любому другомукомпоненту препарата

- заболевания центральной нервной системы (эпилепсия,неврологические

состояния со сниженным судорожным порогом)

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤ 30мл/мин)

- тяжелая печеночная недостаточность, в том числе циррозпечени

- детский и подростковый возраст до 14 лет

- период беременности и лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Период полувыведения теофиллина увеличивается, а клиренскреатинина снижается при одновременном применении с Уропалином, в связи с чемнеобходимо проводить контроль концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Уропалин увеличивает концентрацию кофеина в сыворотке кровив 2-4 раза.

Антацидные препараты и сукральфат значительно снижаютвсасывание Уропалина, поэтому не следует назначать их одновременно. Интервалмежду введениями этих препаратов должен составлять 2–3 часа.

Уропалин может усиливать эффекты варфарина, рифампицина,циметидина и НПВС при одновременном применении. Комбинация с аминогликозидами оказывает синергический бактерицидный эффект.

 

Особые указания

Во время лечения пациентам рекомендовано увеличитьколичество потребляемой жидкости.

В процессе лечения следует избегать прямых солнечных лучей иискусственного УФ-облучения в связи с высоким риском возникновенияфотосенсибилизации. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с порфирией во время леченияУропалином из-за риска возникновения острого порфиринного криза.

Следует соблюдать осторожность при лечении больных снедостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку Уропалин  может спровоцировать острый гемолитическийкриз.

При длительном применении препарата следует контролироватьобщие показатели крови, определять функции печени и почек, а также  периодически определять чувствительностьмикрофлоры к пипемидовой кислоте.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Пациентам с лёгкой и средней почечной недостаточностью(клиренс креатинина 30 мл/мин и/или больше) нет необходимости в уменьшении дозыпрепарата.

Пациенты с нарушенной функцией печени

У больных с легкой и средней печёночной недостаточностью нетнеобходимости в уменьшении дозы препарата.

Пациенты в возрасте старше 70 лет

У пожилых больных с сохраненной функцией почек и печени нетребуется коррекция дозировки. Однако, следует соблюдать осторожность приназначении препарата данной возрастной группе, поскольку может увеличитьсячастота побочных эффектов.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымсредством и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможностивозникновения у некоторых пациентов головокружения и нарушений зрения приприеме препарата.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль,спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировкипациент должен находиться под наблюдением. После недавнего приема (менее 4часов) следует удалить препарат из ЖКТ промыванием желудка, далее принятьактивированный уголь для уменьшения всасывания. Выведение препарата изорганизма можно ускорить с помощью форсированного диуреза. При появлениипобочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептиформные судороги)назначают симптоматическое лечение (диазепам).

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнкиполивинилхлоридной или импортной, и фольги алюминиевой или импортной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с утвержденнойинструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона для потребительской тары.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Химфарм», Казахстан

 

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: