Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

УРОФИН

 

Торговое название

Урофин

 

Международное непатентованное название

Финастерид

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - финастерид 5 мг

вспомогательные вещества: лактозы могогидрат, целлюлоза микрокристаллическая,крахмал прежелатинизированный, лауроил макроголглицерид, натрия крахмалагликолят (тип A), магния стеарат.

оболочка: Opadry Blue 03F20404: гипромеллоза, титана диоксид(E171), индигокармин лак (Е132), макрогол 6000.

 

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью,покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «F5» с одной стороныи ровные с другой стороны, диаметром около 7 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофиипростаты. Тестостерона 5 альфа-редуктазы ингибиторы. Финастерид.

Код АТХ G04CB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность финастеридасоставляет около 80%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаютсяприблизительно через 2 часа после приема. Всасывание завершается через        6 - 8 ч. Связывание с белками плазмы -приблизительно 93%.

Клиренс из плазмы крови и объём распределения составляют приблизительно165 мл/мин и 76л, соответственно. При многократном применении финастеридспособен в малых количествах накапливаться в организме пациента. После приемасуточной дозировки препарата, равной 5 мг/сут, минимальная равновеснаяконцентрация финастерида составляет около 8-10 нг/мл и сохраняется на этомуровне в течение длительного времени.

Финастерид метаболизируется в печени и не оказываетзначительного влияния на ферментативную систему цитохрома Р450. Выявлены дваметаболита с низким потенциалом к ингибированию 5 α-редуктазы.

Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 6часов, однако с возрастом (у мужчин старше 70 лет) увеличивается до 8 часов.

После приема радиоактивно меченного финастеридаприблизительно 39% дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Неизмененныйфинастерид практически не обнаруживается в моче. Около 57% суммарной дозывыводится с калом.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер.Также финастерид в небольших количествах обнаруживается в семенной жидкостипациентов,  принимающих препарат.

Фармакодинамика

Урофин является синтетическим 4-азастероидом, специфическимконкурентным ингибитором внутриклеточного фермента типа-II-5α-редуктазы (этотфермент превращает тестостерон в более сильный андроген дигидротестостерон (ДГТ)).Нормальное функционирование и рост предстательной железы, а, следовательно, иткани гиперплазированной предстательной железы, зависят от преобразованиятестостерона в ДГТ. Урофин не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

Клинические исследования выявили быстрое снижениесывороточных уровней ДГТ (на 70%), что вызывает  уменьшение объёмапредстательной железы. По прошествии 3 месяцев объем предстательной железыуменьшается на 20%, а по прошествии 3 лет - на 27%. Заметное уменьшениепроисходит в околоуретральной зоне, которая непосредственно окружаетмочеиспускательный канал. Уродинамические измерения подтверждают такжезначительное снижение давления в детрузоре, как результат уменьшенияобструкции.

Значительное увеличение максимальной скорости тока мочи иулучшение симптоматики, по сравнению с клинической картиной в начале лечения,достигается у пациентов уже по прошествии нескольких недель после назначениятерапии Урофином. Результаты, отличные от плацебо, зарегистрированы на 4 и 7месяце приема препарата, соответственно.

Все параметры эффективности сохраняются в течение более трехлет. 

Влияние 4-летней терапии Урофином на частоту острой задержкимочи, необходимость проведения хирургических операций, тяжесть симптомов иобъем простаты:

В клинических исследованиях с вовлечением пациентов сумеренными или тяжелыми симптомами ДГПЖ, увеличенной предстательной железой поданным пальцевого ректального исследования и низким остаточным объемом мочи,длительная терапия Урофином (более 4 лет) позволила снизить частоту остройзадержки мочи с 7/1000 до 3/100, а риск хирургических вмешательств (ТУРП илипростатэктомия) с 10/100 до 5/100. Эти изменения в статистических показателяхбыли также ассоциированы с улучшением симптоматики на 2 пункта по шкалесимптомов QUASI-AUA (диапазон: от 0 до 34), устойчивым снижением объемапредстательной железы приблизительно на 20% и стабильным увеличением скороститока мочи.  

 

Показания к применению

- лечение и контроль доброкачественной гиперплазиипредстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной простатой, с целью уменьшенияразмеров предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженностисимптомов, связанных с ДГПЖ, а так же для снижения частоты острой задержки мочии необходимости проведения хирургических операций, включая трансуретральнуюрезекцию простаты (ТУРП) и простатэктомию.

Урофин следует назначать только пациентам с гипертрофиейпредстательной железы. (объем простаты > 40 мл)

 

Способ применения и дозы

Урофин предназначен для перорального применения.

Рекомендуемая доза: 5 мг Урофина - 1 таблетка в сутки независимоот приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая и нераздавливая. Признаки улучшения клинической картины заболевания могутнаблюдаться по прошествии незначительного периода времени после начала приемапрепарата, однако для объективной оценки ответа на лечение, терапевтическийкурс следует продолжать, по меньшей мере в течение 6 месяцев.  

Дозировка при нарушении функции почек.

Нет необходимости в корректировке дозировок у пациентов спочечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренсакреатинина до 9 мл/мин), поскольку в фармакокинетических исследованиях почечнаянедостаточность не влияла на выведение финастерида.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы.

 

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных эффектовиспользовались такие градации: очень часто (≥1/10), часто (от >1/100 до <1/10),не часто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), оченьредко (<1/10 000), частота не установлена (изучение имеющейся информации непозволяет присвоить побочному явлению соответствующую градацию частоты).

Часто

- снижение либидо, импотенция, снижение объема эякулята

Не часто

- кожные высыпания

- нарушение эякуляции

- болезненность и увелечение грудных желез

Частота не установлена

 - реакции гиперчувствительности,включая отечность губ и лица, кожный зуд, крапивница

- учащенное сердцебиение

- повышение уровня печеночных ферментов

- боль в яичках.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентовданного препарата

- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппаили синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

- женщины

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Не выявлено каких - либо клинически значимых взаимодействий Урофинас другими препаратами.

 

Особые указания

Общие

Пациенты со значительным количеством остаточной мочи и/илизначительно сниженным током мочи должны находиться под тщательным наблюдениемво избежание обструкционных осложнений. Рассматривается возможностьоперативного вмешательства.

Опыт применения Урофина у пациентов с печеночнойнедостаточностью отсутствует, поэтому следует соблюдать осторожность приназначении препарата больным со сниженной функцией печени, поскольку уровеньфинастерида в плазме крови может быть повышенным.

Пациентам, принимающим Урофин, показана консультацияуролога.

Влияние на уровень простат-специфического антигена (ПСА) идиагностику рака предстательной железы

До настоящего времени нет данных, подтверждающихположительный клинический эффект Урофина 5 мг при лечении пациентов с ракомпредстательной железы. Пациенты с доброкачественной гиперплазией предстательнойжелезы (ДГПЖ) и повышенным уровнем простат-специфического антигена (ПСА),включались в контролируемые клинические исследования при обязательном условиинеоднократного определения ПСА и проведения нескольких биопсий предстательной железы.В указанных исследованиях терапия Урофином 5 мг не влияла на частоту выявлениярака предстательной железы, и общая частота диагностирования этогоонкологического заболевания существенно не различалась в группах пациентов,получавших Урофин 5 мг или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения, дляисключения рака предстательной железы рекомендуется проводить пальцевоеректальное исследование, и при необходимости - определение простат-специфическогоантигена (ПСА) в плазме крови. Как правило, при исходном уровне ПСА > 10 нг/мл(определяется методом Hybritech) требуется проведение более широкогообследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. Приуровнях ПСА в пределах 4-10 нг/мл также рекомендуется дальнейшее обследованиепациента. Наблюдается значительное совпадение уровней ПСА у больных ракомпредстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания. Следовательно,у мужчин с ДГПЖ уровни ПСА в пределах нормы не  исключают наличие рака предстательной железы,независимо от лечения Урофином. Исходный уровень ПСА < 4 нг/мл не можетслужить основанием для исключения рака предстательной железы.

У пациентов с ДГПЖ Урофин снижает концентрации ПСА всыворотке крови приблизительно на 50%, даже при наличии рака предстательнойжелезы. Такое  снижение уровня ПСА всыворотке крови у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение Урофином, не исключаетсопутствующего рака предстательной железы. Это снижение предсказуемо во всемдиапазоне значений уровня ПСА, хотя и может варьировать у отдельных пациентов.Анализ данных по ПСА у более чем 3000 пациентов, принимавших участие в 4-летнемдвойном слепом плацебо-контролируемом исследовании эффективности и безопасностиУрофина (исследование PLESS) подтвердил, что у пациентов, получающих Урофин 5мг в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены, по сравнениюс нормальными значениями у мужчин, не получающих лечения. Эта корректировкапозволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА длядиагностики рака предстательной железы.

При любом продолжительном повышении уровня ПСА у пациента,получающего лечение Урофином, необходимо проведение тщательного обследованиядля выяснения причины, включая рассмотрение вероятности несоблюдения режимаприема препарата.

Приём Урофина не снижает значительно уровень свободного ПСА(отношение свободного ПСА к общему), который остается постоянным даже подвоздействием препарата.  Если  процентное отношение свободного ПСАиспользуется в комбинации с другими диагностическими исследованиями привыявлении рака предстательной железы, корректировка значений данного показателянеобязательна.

Влияние препарата на результаты лабораторных анализов

Воздействие, оказываемое на уровни ПСА

Концентрация ПСА в сыворотке крови корригирует с возрастомпациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь,зависит от возраста пациента. При оценке результатов лабораторных исследованийПСА следует принимать во внимание, что у пациентов, получающих Урофин, уровеньПСА обычно снижен. У большинства пациентов быстрое снижение уровня ПСАнаблюдается уже в первые месяцы лечения, после чего уровень ПСА стабилизируетсядо нового значения, которое в 2 раза меньше исходного, до начала приемапрепарата. Таким образом, при лечении Урофином в течение 6 месяцев и болееуровень ПСА должен быть удвоен для сравнения с нормальными показателями у мужчин,не получавших лечение.

Рак груди у мужчин

Получены отчеты о случаях рака груди у мужчин, принимавших Урофин,как во время клинических исследований, так и после регистрации препарата.Лечащий врач должен подробно проинструктировать пациента о важностинезамедлительного сообщения о любых изменениях в тканях молочных желез, аименно появлении уплотнений, боли, гинекомастии или выделений из сосков.

Воздействие финастерида - риск для плода мужского пола

Беременные и женщины детородного возраста должны избегатьконтакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастеридаиз-за возможности проникновения финастерида в организм через кожу с последующимпотенциальным риском для развития плода мужского пола. Таблетки Урофин покрытыоболочкой, что предотвращает контакт с активным веществом препарата, приусловии, что таблетки не измельчены и не повреждены.

В семенной жидкости пациентов, получавших Урофин в дозировке5 мг/сут, было обнаружено незначительное количество финастерида. Поэтому, в томслучае, если сексуальный партнер пациента может забеременеть или ждет ребенка,пациенту следует принимать все необходимые меры предосторожности дляминимизации воздействия семенной жидкости по отношению к партнеру. 

Беременность и лактация.

Беременные и женщины детородного возраста должны избегатьконтакта с измельченными или утратившими целостность таблетками Урофина из-завозможности проникновения финастерида в организм через кожу с последующимпотенциальным риском для развития плода мужского пола

Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Нет данных, подтверждающих, что Урофин может оказать влияниена способность пациента управлять автотранспортом и оперировать механизмами.

 

Передозировка

Нет данных о передозировке Урофином.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурной ячейковой упаковки вмесите с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают вкартонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Actavis hf

Reykjavikurvegur78,

220 Hafnarfjordur

Исландия

 

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

Актавис Групп, Исландия.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: