Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

УЛКАРИЛ® 200

УЛКАРИЛ® 400

 

Торговое название

УЛКАРИЛ® 200

УЛКАРИЛ® 400

 

Международное непатентованное название

Ацикловир

 

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг, 400 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир 200 мг, 400 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натриякрахмала гликолят тип А (эксплотаб), крахмал кукурузный, магния стеарат

 

Описание

УЛКАРИЛ® 200: круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклойповерхностью.

УЛКАРИЛ® 400: круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклойповерхностью, риской на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды инуклеотиды

Код АТС J05AB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловирабсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальнаяконцентрация в плазме крови определяется через 1,5 - 2 часа.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический иплацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация ацикловира вспинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменнойконцентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмыкрови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения изучастков связывания с белками маловероятны.

Мало метаболизируется печенью, основным метаболитомацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в мочеприходится около 10–15% от введенной дозы препарата.

Период полувыведения (Т½) ацикловира при приеме внутрьсоставляет около 4 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализасредний T1/2 ацикловира - 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазмеснижается приблизительно на 60%.

Большая часть препарата выводится почками в неизмененномвиде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, чтосвидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковойфильтрации, но и канальцевой секреции.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловиравнутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций,вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата доконцентраций, превышающих установленные безопасные уровни.

Фармакодинамика

УЛКАРИЛ® является синтетическим аналогом нуклеозидатимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразуетацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди - и трифосфатацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНКвируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. Пригерпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшаетвероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образованиекорок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичностьи весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественнымего накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активностьацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше,чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз —чем у трифлуоротимидина и  в 160 раз — чем  у видарабина.Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS))типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicellazoster (VZV)), вируса Эпштейн-Барра. Умеренно активен в отношениицитомегаловируса.  

 

Показания к применению

- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусомпростого 

  герпеса, включаяпервичный и рецидивирующий генитальный герпес

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусомпростого

  герпеса, у пациентовс нормальным иммунным статусом и     иммунодефицитом

- ветряная оспа

- опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster

- профилактика цитомегаловирусной инфекции послетрансплантации

  костного мозга

 

Способ применения и дозы

Взрослым

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в суткикаждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечениясоставляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костногомозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приемавнутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимоначинать как можно раньше после возникновения инфекции.

При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже впродромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простогогерпеса

у пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая дозапрепарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч), либо по другойсхеме терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В некоторыхслучаях эффективными оказываются более низкие дозы УЛКАРИЛА®  — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или2 раза в сутки (каждые 12 ч), либо возможна однократная суммарная суточная доза- 800 мг.

Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® -200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита(например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания изкишечника доза УЛКАРИЛА® может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительностипериода возможного риска инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® составляет 800 мг 5 раз всутки; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночногосна. Курс лечения - 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можнораньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения. Детям Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

- дети от 6 лет и старше по 200мг 5 раз в сутки каждые4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения 5 дней.

Лечение ветряной оспы

Детям старше 6 лет

- весом до 40 кг разовая доза из расчета 20 мг/кг 4 раза вдень (80мг/кг/сутки) в течение 5 дней,

- весом более 40 кг – 800 мг 4 раза в день в течение 5 дней.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира ворганизме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточноеколичество жидкости на фоне приема высоких доз УЛКАРИЛА®  внутрь, при почечной недостаточности у нихнеобходимо решить вопрос о снижении дозы УЛКАРИЛА®. Пациенты с почечной недостаточностью

При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, убольных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10мл/мин)  рекомендуется снижать дозуУЛКАРИЛА® до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч.)

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а такжепри лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы УЛКАРИЛА® составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин)  800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов

- умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин)800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

- лимфоцитопения, эритропения, лейкопения

- сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка

- повышение концентрации мочевины, креатинина в крови

- обратимое повышение уровня билирубина и активностипеченочных

  ферментов

- головная боль, головокружение

Редко 

- быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемомацикловира

  не установлена)

- повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания,

  галлюцинации,сонливость или бессонница

- повышение температуры тела

- лимфаденопатия

- одышка, ангионевротический отек, анафилаксия

 

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацикловиру или другимкомпонентам препарата

умеренная и тяжелая дегидратация

неврологические нарушения

- детский возраст до 6 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и темсамым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговойжидкости и его период полувыведения.

Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенноу пациентов с нарушенной функцией почек).

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC(площадь под кривой “концентрация в плазме – время) ацикловира и снижают егопочечный клиренс, однако коррекции дозы не требуется, вследствие широкогодиапазона терапевтических доз ацикловира. Сочетанное применение ацикловира имикофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, принимающегося притрансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира инеактивного метаболита микофенолата мофенила.

Одновременный прием ацикловира и зидовудина приВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов.

 

Особые указания

УЛКАРИЛ® следует применять с осторожностью  при дегидратации и почечной недостаточности.При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных снарушениями  функции почек  и с недостаточностью водной нагрузки следуетучитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствиеобразования осадка из кристаллов ацикловира.

При применении УЛКАРИЛА®  необходимо контролировать функцию почек.Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличенииводной нагрузки  и под наблюдением врача,т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.

Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-йнедели

состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическоеобследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития ракашейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год дляопределения начальных изменений шейки матки. При лечении генитального герпесаследует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждаетпередачу вируса партнёрам.

Беременность и период лактации

Следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА®  женщинам в период беременности и оцениватьпредполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Ацикловир проникает в грудное молоко. При грудномвскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут.Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА®  кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентов следует информировать об опасности, связанной суправлением транспорта, обслуживанием механического оборудования и другимипотенциально опасными видами деятельности.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка,почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: специфического противоядия нет, лечениесимптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется проведение диализа, особенно упациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступлениежидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечныхканальцах.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 (для дозировки 400 мг) или 25 (для дозировки 200 мг) таблеток  помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

По 1 (для дозировки 200 мг) или 5 (для дозировки 400 мг)контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы– производителя.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С  в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в  недоступномдля детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,  

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.            

 

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: