Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ТУЛОЗИН®

 

Торговое название

Тулозин®

 

Международное непатентованное название

Тамсулозин

 

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество -  тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,

вспомогательные вещества

ядро пеллет: целлюлоза микрокристаллическая, сополимерметакриловой кислоты и этилакрилата (1 : 1), кальция стеарат,

оболочка пеллет: сополимер метакриловойкислоты и этилакрилата (1 : 1), тальк, триэтилцитрат,  твин 80 (полисорбат 80),

состав оболочки: индигокармин Е 101, хинолиновыйжелтый Е 104, желатин, титана диоксид Е 171.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 2, спрозрачным корпусом зеленого цвета (13009) и непрозрачной крышкой зеленогоцвета (17026). Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета, безили почти без запаха.

 

Фармакотерапевтическая группа  

Препараты для лечения урологическихзаболеваний. Альфа-адреноблокаторы.

Код АТС     G04CA02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Каждая капсула с пролонгированнымвысвобождением заполнена гранулами размером 0,5-1,0 мм, которые обладаютпролонгированным действием и имеют защитное  кислотоустойчивое покрытие,которое устойчиво к агрессии желудочного сока. Так как гранулы проходят черезтонкий кишечник довольно быстро, то промежутки времени не вызывают никакихклинически значимых изменений в фармакокинетике. Некоторые гранулы обладаютотсроченным высвобождением, но действие in vivo в основном характеризуетсяпролонгированным высвобождением гранул после растворения кишечнорастворимойоболочки в тонком кишечнике.  

После приема внутрь тамсулозин быстро ипрактически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.Биодоступность препарата около 100%. После однократного приема препарата внутрьмаксимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 6ч. Сразупосле приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасываниявозрастает, при ежедневном приеме препарата после одного и того же приема пищи.В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) значения максимальнойконцентрации активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем  после однократного приема препарата. Связываниес белками плазмы - 99%. Объем распределения тамсулозина приблизительно 0,2л/кг. Тамсулозин практически не подвергается "эффекту первогопрохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованиемфармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к aльфа1A-адренорецепторам.Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большаячасть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.  Тамсулозин и его метаболиты в основномвыводятся почками, примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.  Период полувыведения тамсулозина приоднократном приеме -10ч, после многократного приема - 13ч, конечный периодполувыведения -22ч.  При нарушениифункции почек и при печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

Фармакодинамика

Тулозин® избирательно и конкурентно блокируетпостсинаптические альфа1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатурепредстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, атакже альфа1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевогопузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательнойжелезы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функциидетрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения,связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило,терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приемапрепарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечаетсяпосле приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторыв 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с aльфа1B-адренорецепторами,которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективностипрепарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериальногодавления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов снормальным исходным уровнем артериального давления.

 

Показания к применению

- доброкачественная гиперплазия предстательнойжелезы (ДГПЖ)  (лечение функциональных нарушений)

 

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, после первого приемапищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулы не следует разламывать иразжевывать.

Обычная суточная доза -  0,4 мг (1 капсула) в сутки.

Продолжительность лечения определяется врачоминдивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

 

Побочные действия

Часто (1-10%)

- головокружение, сонливость или бессонница

Редко (0,1-1%)

- головная боль, астения

- снижение остроты зрения

-  ринит

-  тошнота,рвота, диарея или запор

- снижение либидо, ретрограднаяэякуляция

- боль в спине

Очень редко (0,01-0,1%)

- ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение,боль в грудной клетке, обмороки

- реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротическийотек)

В единичных случаях (< 0,01%)

- приапизм

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентампрепарата

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение циметидина повышаетуровень тамсулозина в плазме крови;  фуросемидснижает его уровень в плазме крови. Но в обоих случаях эти уровни остаются впределах терапевтически активного уровня и дозировку изменять не следует.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколькоувеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другимиальфа1-адреноблокаторами,

ингибиторами ацетилхолинэстеразы,алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, антидепрессантами,β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, миорелаксантами,нитратами и этанолом, может привести к выраженному усилению гипотензивногоэффекта.

Нет данных о взаимодействии при одновременномприменении Тулозина® с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид,хлормадинон, aмитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин неизменяют концентрацию свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Аналогично,тамсулозин не изменяет концентрацию в плазме свободных фракций диазепама,пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

 

Особые указания

С осторожностью препарат следует применять прихронической почечной недостаточности (клиренса креатинина менее 10 мл/мин),артериальной гипотензии (в том числе, ортостатической), тяжёлой печёночнойнедостаточности.

Тулозин® следует применять с осторожностью у пациентовпредрасположенных к ортостатической гипотензии, так как и в случае приемадругих альфа1 -адреноблокаторов, у некоторых больных во время курса леченияможет снизиться артериальное давление, что иногда приводит к обморочномусостоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить доисчезновения симптомов.

Перед началом терапии препарата, пациентдолжен быть обследован с целью исключения заболеваний, вызывающих такие жесимптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты.

Перед началом лечения и во время терапии рекомендуетсярегулярно выполнять пальцевое ректальное обследование и, если необходимо,определение специфического антигена простаты (PSA).

Особенности влияния на способность управлениятранспортными средствами и работы с механизмами

В период лечения необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

 

Передозировка

Случаи острой передозировки не описаны.

Симптомы: возможно возникновение острой артериальнойгипотензии.

Лечение: пациенту следует придатьгоризонтальное положение, чтобы восстановить артериальное давление инормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следуетконтролировать функцию почек и применять общую поддерживающую терапию. Еслисимптомы сохраняются, требуется введение объемозамещающих растворов илисосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбциитамсулозина: промывание желудка, назначить активированный уголь или осмотическоеслабительное. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается сбелками плазмы крови

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 3 контурных ячейковыхупаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках в картонной пачке.

 

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38  Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,   факс: (36-1) 803-5529

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: