Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Трентал®

 

Торговое название

Трентал®

 

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

 

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий  20 мг/мл  

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество -  пентоксифиллин 20,00 мг,

вспомогательные вещества: натрия  хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины.

Код АТС С04AD03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении пентоксифиллин поступаетнепосредственно в кровоток, при этом практически сразу же достигаетсямаксимальная концентрация  его в крови иразвивается максимальный эффект. Объем распределения достигает средних значений280-465 литров при болюсном введении дозами 25-100 мг. Низкий объемраспределения 115 литров был отмечен у пациентов с периферическими сосудистымизаболеваниями после внутривенной инфузии 400 мг в 1 час. Связь между низкимобъемом распределения  и патологическим состояниемне исключается. Связывания пентоксифиллина с человеческим альбумином не обнаружено.

Пентоксифиллин метаболизируется в значительной степени как послеперорального так и после внутривенного введения. Этот процесс начинается вскорепосле введения и обладает свойствами насыщаемого метаболизма «первичного прохождения». Химическая структура 7продуктов биотрансформации (MI-MVII) пентоксифиллина в настоящее время выявлена.Основные метаболиты – MV, MI, MVII – обнаружены в крови вскоре после введения. MVдостигает самых высоких концентраций. Период полувыведения исходного соединенияи его трех метаболитов варьирует от 0,5 до 1,5 часов. Реологическиеисследования показали, что является возможным  охарактеризовать практически одинаково важныефармакологические метаболиты  I, IV и  V как исходное соединение.

Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенноговведения составляет, примерно 1,6 часа. Приблизительно 90%-95% вещества выводитсяпочками в форме метаболитов и приблизительно 5% с калом. Значения клиренсакрови  или плазмы (3000-6000 мл/мин) измеряютсяхорошо вне печеночной перфузии и поэтому эти значения определяют на вовлечениеэкстрапеченочного метаболизма  (кровь илилегкие) в биотрансформацию пентоксифиллина.

Особая группа больных

Нарушение функции печени

У больных с нарушением функции печени период полувыведенияпентоксифиллина удлинён, а абсолютная биодоступность повышена.

Нарушение функции почек

Выведение метаболитов замедлено у больных с тяжёлымнарушением функции почек.

Фармакодинамика

Трентал® повышает нарушенную деформируемость эритроцитов,снижает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижает уровень фибриногена и адгезиюлейкоцитов к эндотелию, снижает активацию лейкоцитов и вызываемое ею поражениеэндотелия, снижает вязкость крови. Следовательно, Трентал® способствуетмикроциркуляторной перфузии, путем улучшения текучести крови и оказываяантитромботические эффекты. Периферическое сопротивление может слегкаснизиться, если Трентал® вводится в высоких дозах или в быстрой инфузии. Трентал®оказывает умеренный положительный инотропный эффект на сердце.

           

Показания к применению

- окклюзивная болезнь периферических артерий (ОБПА)артериосклеротического или диабетического происхождения (например, сперемежающейся хромотой или болями в покое)

- трофические поражения (например, язвы и гангрена ног)

- болезнь сосудов головного мозга

- нарушения кровообращения глаза в связи с дегенеративнымисосудистыми нарушениями

 

Способ применения и дозы

Дозировка и способ введения (пероральный или внутривенный)зависят от типа и тяжести нарушений кровообращения и индивидуальнойлекарственной переносимости больным. Как правило, дозу подбирают,руководствуясь следующими принципами.

II стадия ОБПА (перемежающаяся хромота) и нарушениякровообращения глаза: начиная лечение или в поддержку оральной терапии

Инфузию 100 мг - 600 мг Трентала®  рекомендуется вводить один или два раза вдень. Инфузию Трентала® рекомендуется вводить в соответствующеминфузионном  растворе; в зависимости отсопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) можетпотребоваться введение малообъёмных инфузий. В таких случаях может бытьполезна, в частности, инфузионная помпа с контролируемым объёмом.

Если инфузионная терапия низкими дозами комбинируется соральной терапией, рекомендуемая общая суточная доза составляет 1200 мг Трентала® (внутривенных + оральных).

Что касается последующего лечения, то терапию можнопродолжать одним оральным Тренталом®.

III и IV стадии ОБПА

Общую суточную дозу 1200 мг Трентала® рекомендуется вводитьв соответствующем растворе-носителе либо как непрерывную инфузию на протяжении24 часов,  либо как инфузию 600 мг,вводимую дважды в день в течение не менее, чем шестичасовых периодов.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (например,застойная сердечная недостаточность) может потребоваться введение малообъёмныхинфузий. В таких случаях может быть полезна, в частности, инфузионная помпа сконтролируемым объёмом. Что касается последующего лечения, то терапию можнопродолжать одним оральным Тренталом®.

Особые группы больных

Применение в педиатрии

Опыта по применению у детей нет.

Нарушение функции печени

Снижение дозы, зависящее от индивидуальной переносимости,необходимо в случае больных с тяжёлым нарушением функции печени.

Нарушение функции почек

Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% взависимости от  индивидуальнойпереносимости.

Прочие

Лечение нужно начинать малыми дозами в случае больных сгипотензией и больных с нестабильным кровообращением, а также больных,подверженных особому риску из-за снижения давления крови (например, больные стяжёлой болезнью коронарных сосудов или выраженными стенозами кровеносныхсосудов, снабжающих головной мозг); в таких случаях увеличение дозы должно бытьпостепенным.

Введение

Действительно только для пероральных форм

Обычная доза составляет 400 мг Трентала®  по 2-3 раза в день или 600 мг дважды в день.

Действительно для лекарственных форм, предназначенных дляпарентерального введения

Продолжительность инфузии должна быть не меньше 60 минут на100 мг Трентала®.

Взаимное влияние на лабораторные и диагностические тесты

Нет данных.

Злоупотребление и зависимость

Не применимо.

 

Побочные действия

Частота неизвестна

- головокружение, головная боль,  асептический менингит

- ажитация, нарушение сна

- зуд, эритема, крапивница

- приливы жара, кровотечение

- аритмия, тахикардия, стенокардия

- желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральнойобласти, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея

- холестаз (внутрипечёночный)

- повышение трансаминаз, снижение давления крови

- тромбоцитопения

- анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм,  анафилактический шок

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другимметилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ 

- больные с массивным кровотечением (угроза усилениякровотечения)

- больные с обильным кровотечением сетчатки (угроза усилениякровотечения)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Глюкозопонижающий эффект инсулина и других оральныхпротиводиабетических средств в крови может усиливаться. Следовательно,рекомендуется тщательно контролировать больных, находящихся на медикаментозномлечении по поводу сахарного диабета.

Случаи повышения противосвёртывающей активности изпостмаркетинговой практики были зарегистрированы у больных, одновременнолечившихся пентоксифиллином и ингибиторами витамина К. В случае этих больных,когда начинают лечение Тренталом®  илиизменяют его дозу, рекомендуется вести мониторинг противосвёртывающейактивности. 

Следует принять во внимание

Трентал® может усиливать гипотензивный эффектантигипертензивных средств и других соединений, способных оказывать гипотензивноедействие. Одновременное введение Трентала®  с теофиллином может повысить у некоторыхбольных концентрацию теофиллина. Следовательно, возможно усиление и учащениенежелательных реакций на теофиллин.

 

Особые указания

Беременность и лактация

Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтомуприменение Трентала® во время беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественныхколичествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательновзвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Тренталом®женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо.

 

Передозировка

Симптомы: Начальными симптомами острой передозировки Тренталом®могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или падение артериальногодавления. Кроме того, возможны такие симптомы как высокая температура тела,ажитация, приливы крови, потеря сознания, арефлексия, тоноклоническиеконвульсии и в качестве признака желудочно-кишечного кровотечения, рвотакофейной гущей.

Лечение: Симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулах бесцветного стекла с синей точкой(линия разлома) выше горлышка. На ампулу наклеивают этикетку из бумагиэтикеточной.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре  от 8 оС до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

4 года

По истечении срока годности препарат применять нельзя.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Авентис Фарма Лтд, Индия

Адрес местонахождения: Aventis House, 54-A, Mathudaras VasanjiRoad,

Andheri (E), Mumbai-400 093, India

Владелец регистрационного удостоверения

Авентис Фарма Лтд, Индия

 

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: