Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

Трамадол/ Tramadol

Торговое название

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия 100 мг; 150 мг; 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:  

трамадола гидрохлорид немедленного действия  8,3 мг / 12,5 мг / 16,7 мг

трамадола гидрохлорид замедленного действия  91,7 мг / 137,5 мг/ 183,3 мг

 соответственно

вспомогательные вещества:

наружный (первоначальный) слой - лактозы моногидрат, кальция гидроген фосфат, дигидрат, маисовый /кукурузный/ крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметиловый крахмал (тип А), магния стеарат, коллоидная двуокись кремния;

слой депо (внутренний) - лактозы моногидрат, гипромеллоза, повидон К 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, касторовое масло, гидрированные красящие вещества: хинолин желтый (Е 104), индиго кармин (Е 132) и алюминия гидроксид.

Описание

Светло-зелёные, круглые двухслойные таблетки, с оттиском на одной стороне соответственно дозировке: TR/100 R, TR/150 R, TR/200 R.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды другие.

Код ATC  N02AX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Около 90% трамадола всасываются после приёма внутрь. Биодоступность составляет примерно 70%, независимо от одновременного приёма пищи.

Приблизительно 20% связывается с белками плазмы.

Трамадол в результате О-деметилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой трансформируется в О-деметилтрамадол, который в 2-4 раза превосходит по фармакологическому действию исходное соединение. Его период полувыведения Т½ составляет 7,9 ч (такой же, как у трамадола).

Ингибиция изоферментов CYP3A4 и/или CYP2D6, вовлечённых в обмен трамадола, может оказать влияние на концентрацию в плазме трамадола или его активного метаболита.

Трамадол проникает как через гематоэнцефалический барьер, так и через плаценту. Трамадол и его метаболит О-деметилтрамадол выделяются с грудным молоком в очень маленьких количествах (0,1% и 0,02% введенной дозы, соответственно).

Трамадол и его метаболиты почти полностью выделяются через почки. Совокупное выделение с мочой равняется 90% общей радиоактивности введённой дозы. В случаях нарушенной функции печени и почек период полувыведения может быть слегка пролонгированным.

Фармакодинамика

Трамадол является центрально действующим анальгетиком, относится к синтетическим анальгетикам. Он является неселективным чистым агонистом µ-, δ- и к-опиатных рецепторов с высоким сродством с µ-рецепторами. Другие механизмы, которые способствуют его болеутоляющему действию, является ингибиция обратного захвата нейронами норадреналина и потенцирование высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевой активностью. В отличие от морфина, широкая амплитуда болеутоляющих доз трамадола не угнетает дыхание. Относительно невелики  эффекты трамадола на сердечно-сосудистую систему: от 6 до 10 раз слабее, чем морфина.

Показания

Болевой синдром средней и высокой интенсивности

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 14 лет:

Рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг трамадола гидрохлорида в сутки, разделенная на 2 приема: утром и вечером.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 300–400 мг.

Интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.

Суточные дозы трамадола не должные превышать 400 мг за исключением особых клинических ситуаций.

Если характер и тяжесть основного заболевания окажутся необходимыми для продолжительного лечения болевого синдрома, необходимость длительного применения трамадола следует тщательно пересматривать через кратковременные, регулярные интервалы (при необходимости с перерывами в лечении).

Таблетки необходимо принимать, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи.

Побочные действия

- частые (до 10%): запор, сухость во рту, рвота, тошнота, головокружение, усталость, головная боль,

- не часто (> 1/1000, < 1/100): повышенная потливость, чувство тяжести со стороны желудка, вздутие живота; нарушенная сердечно-сосудистая регуляция (ортостатический феномен или сердечно-сосудистый коллапс, сердцебиение, тахикардия). Эти побочные реакции могут возникать у больных в условиях физической нагрузки,

- редко (> 1/10 000, < 1/1000): аллергические реакции (например, одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отёк, крапивница) и анафилаксия; изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно её угнетение, иногда увеличение) и изменения со стороны когнитивной и сенсорной способности (например, выбора поведения, нарушения ощущения), галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна и кошмарные сновидения; эпилептиформные припадки, особенно после одновременного лечения антидепрессантами или нейролептиками; парестезия, дрожь, уменьшение мышечной силы, затуманивание зрения; повышение артериального давления, брадикардия; нарушения мочеиспускания (задержка мочи); угнетение дыхания, оно может возникнуть при значительном превышении рекомендуемых доз или одновременном введении средств, вызывающих центральное угнетение дыхания,

- очень редко (< 1/10 000): нарушения равновесия, внезапное покраснение

Противопоказания

- дети младше 14 лет

- повышенная чувствительность  к активным веществам или к любому из компонентов препарата

- острое отравление алкоголем, снотворными средствами, центрально действующими опиоидами или другими психотропными препаратами 

- одновременный прием ингибиторов МАО (или прием в течение прошедших 14 дней до приёма трамадола)

- неконтролируемая эпилепсия

- пациенты с лекарственной зависимостью (в качестве заменителя транквилизаторов).

Лекарственные взаимодействия

При одновременным применении трамадола с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, в том числе с этанолом, возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуцирующий ферменты) может уменьшить анальгезирующее действие трамадола и продолжительность его действия.

Не рекомендуется комбинировать смеси агонистов/антагонистов (например, бупренорфина, нальбуфина, пентазоцина) с трамадолом потому в этих условиях теоретически возможно уменьшение анальгезирующего действия чистого агониста.

Трамадол может вызвать судороги и увеличить потенциал селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других лекарственных средств, путем снижения порога судорожной готовности.

Были описаны случаи развития серотонинового синдрома при лечебном применении  трамадола одновременно с другими серотонинергическими средствами, такими как селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Серотониновый синдром может проявиться такими симптомами как спутанность сознания, беспокойство, жар, повышенная потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея. Отмена серотонинергических средств приводит к быстрому улучшению состояния больного.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном лечении трамадолом и производными кумарина (например, варфарина) из-за возможного появления кровоподтеков. Механизм данного взаимодействия неизвестен.

Средства, которые ингибируют фермент CYP 3A4, например, азоловые противогрибковые средства, макролиды, ингибиторы протеаз и т. д., могут ингибировать обмен трамадола (N-деметилирование) и, возможно, также обмен его фармакологически активного О-деметилового метаболита.

Особые указания

Продолжительное применение трамадола может привести к лекарственной зависимости. Могут возникнуть следующие симптомы реакций отмены, они такие же, как и при отмене опиатов: возбуждение, тревога, нервозность, бессонница, гиперкинез, дрожание и желудочно-кишечные симптомы.

Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При долгосрочном применении могут развиться устойчивость, психологическая и физическая зависимость. При приёме лечебных доз у 1 из 8000 больных наблюдался синдром отмены. Реже наблюдались лекарственная зависимость и злоупотребление.

У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарствами или к лекарственной зависимости лечение должно быть краткосрочным под строгим врачебным контролем.

Трамадол не является пригодным заменителем у больных с опиоидной зависимостью. Активная субстанция не может подавить симптомы отмены морфия, хотя  является опийным агонистом.

Лечебные дозы могут вызвать судороги,  риск их возникновения может увеличиться при дозах превышающих максимальную суточную дозу (400 мг). Риск возникновения судорог может увеличиться у больных принимающих трамадол и одновременно лекарственные средства, которые понижают порог возникновения судорог (см. раздел 4.5). Больные с эпилепсией в анамнезе или восприимчивые к судорогам должны лечиться трамадолом в исключительных случаях, когда имеются убедительные причины.

Необходимо соблюдать особую осторожность при:

- опиатной зависимости

- нарушение сознания неизвестного происхождения, шок

- нарушении функции дыхательного центра и дыхания

- нарушениях, обусловленные повышенным внутричерепным давлением, травмой головы или при повышенной чувствительности к опиоидам

- нарушенной функции почек и печени

Данное лекарственное средство не должны принимать пациенты с редкой врожденной непереносимостью  галактозы, с недостаточностью лактазы или с недостаточностью всасывания глюкозы-галактозы.

Пациентам пожилого и старческого возраста 

У пожилых больных (до 75 лет) обычно не требуется  корректировка дозирования, если у них отсутствуют клинические проявления печеночной или почечной недостаточности. У пациентов старческого возраста (свыше 75 лет) выведение лекарства может быть пролонгированным. При необходимости следует индивидуально увеличивать интервалы между приёмами лекарства.

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также пациенты на диализе

Не рекомендуется назначать таблетки трамадола с пролонгированным действием больным с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью. Необходимо взвесить целесообразность увеличения интервала между дозами у пациентов с менее тяжелой дисфункцией почек и/или печени.

Беременность и период лактации

Трамадол проникает через плаценту.

Не имеется достаточного опыта относительно хронического применения трамадола во время беременности. Теоретически повторное введение трамадола во время беременности может привести к привыканию плода к трамадолу и, таким образом, к синдрому «отмены» у новорожденного, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. 

Приём трамадола до и во время родов не окажет влияние на сократимость матки. Он может изменить у новорожденного частоту дыхания, однако, как правило, это не будет иметь клинического значения.

Очень небольшие количества трамадола выделяются с грудным молоком. Следовательно, трамадол не должен назначаться во время периода лактации. При введении одной дозы трамадола не требуется прерывания грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Даже при применении в соответствии с  инструкциями, трамадол может изменить реактивность до такой степени, что может быть нарушена способность к вождению автомобиля, к управлению механизмами или к работе в условиях потенциально опасных ситуаций. Это действие может усиливаться алкоголем в начале лечения, при переключении на активную субстанцию, и при одновременном применении других депрессантов ЦНС или антигистаминных препаратов. В подобных ситуациях пациентов надо предостеречь от вождения автотранспортом или управления механизмами.

Информация для пациентов с сахарным диабетом

1 таблетка с пролонгированным действием содержит менее 0,01  хлебных /углеводных/ единиц.

Передозировка

Симптомы

Типичные признаки отравления опиоидными анальгетиками: миоз, рвота, недостаточность кровообращения, гипотензия, седация, кома, эпилептические припадки и угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхания.

Лечение

Следует начать с интенсивной терапии (поддержание проходимости воздухоносных путей и поддержание дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов). Угнетение дыхания можно устранить введением опиоидного антагониста налоксона.

Введение налоксона может увеличить риск возникновения судорожных припадков. У больных с судорогами можно рассмотреть целесообразность введения бензодиазепинов (внутривенно).

Ввиду медленного выделения трамадола из сыворотки только гемодиализ или гемофильтрация недостаточны для лечения острого отравления трамадолом.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия выпускаются в ПВХ/алюминиевых блистерах по 10 таблеток, по 1 или 2 блистера в картонной пачке (№ 10, 20) вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ГЕКСАЛ АГ, Германия HEXAL AG, Germany

Индустриштрассе 25 Industriestraβe 25

D-83607 Хольцкирхен D-83607 Holzkirchen

Германия Deutschland/ Germany

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: