Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Тороцеф™

 

Торговое название

Тороцеф™

 

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1.0 г

 

Состав

Активное вещество

натрия цефтриаксона стерильного 1.338 г ФСША (эквивалетногоцефтриаксону безводному 1,0 г)

 

Описание

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа

Прочие бета-лактамные антибактериальные препараты,цефалоспорины третьего поколения

Код  АТС   J01DD04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Активное вещество препарата Тороцеф -  цефтриаксона натриевая соль полностьювсасывается при внутримышечном введении. Средняя концентрация в плазмедостигается через 2-3 часа после инъекции. При повторном в/м или в/в введении вдозах 0,5-2,0 гс интервалом от 12 до 24 часов концентрация цефтриаксона повышается на 15-36%по сравнению с концентрацией при однократном введении. Цефтриаксон натрияобратимо связывается с белками плазмы крови на 85-95% в зависимости отконцентрации его в плазме крови. Цефтриаксон натрия хорошо проникает в ткани ижидкости организма; проникает через воспаленные, так и невоспаленные мозговыеоболочки, достигая терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости;проникает через плаценту и в низких концентрациях выделяется с грудным молоком.Около 45-60% введенной дозы выводиться в неизменном виде с мочой, в основном,путем клубочковой фильтрации в почках. Остальная часть выводиться с желчью ввиде неактивных метаболитов.  

Период полувыведения у здоровых взрослых составляет 5,8 –8,7 часов, объем распределения – от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс –0,32 – 0,73 л/час.

Убольных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяетсянезначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения.

Фармакодинамика

Тороцеф (цефтриаксона натриевая соль) – полусинтетическийцефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.Бактерицидная активность Тороцефа обусловлена подавлением синтеза клеточныхмембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз(пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательныхмикроорганизмов. Тороцеф активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobactercloacae, E.coli, H. influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), parainfluenzae,Klebsiella spp. (в том числе K. pneumoniae), N.gonorrhoeae (в том числе штаммы,образующие и не образующие пенициллиназу), N.meningitidis, P.mirabilis, P.vulgaris,Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter diversus, Providencia spp.,Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которыепроявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины,цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к Тороцефу. Отдельные штаммы Pseudomonasaerugenosa также чувствительны к препарату.

Грамположительные аэробы: Staph.aureus (в том числе штаммы,образующие пенициллиназу), Staph. epidermidis (стафилококки, устойчивые кметициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая Тороцеф), Strep.Pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Strep. Agalactiae (стрептококкигруппы В), Strep. Pneumoniae.

Анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium spp., (заисключением Cl.difficile).

 

Показания к применению

 

- инфекции нижних дыхательных путей, вызванных Strep. pneumoniae,treptococcus spp. (в том числе Enterococci), Staph.aureus, H. influenzae,H.para influenzae, Klebsiella spp. (в том числе K. pneumoniae), E.coli, E.aerogenes, P.mirabilis и S.marcescens

- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staph.aureus, Staphepidermidis,Streptococcus spp. (в том числе Enterococci), E.cloacae, Klebssielaspp. (в том числе K. pneumoniae), P.mirabilis и P.aeruginosa

- инфекции мочевыводящих путей, вызванные E.coli, P.mirabilis,P.vulgaris, M.Morganii, и Klebsiella spp. (в том числе K. pneumoniae)

- неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная иректальная), вызванная N.gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу)

- инфекции органов малого таза, вызванные N.gonorrhoeae

- сепсис, вызванный Staph.aureus, Strep. Pneumoniae, E.coli,H. influenzae и K. pneumoniae

- инфекции костей и суставов, вызванные Staph.aureus, Strep.Pneumoniae,  Streptococcus spp. (в том числеEnterococci), E.coli, P.mirabilis, K. pneumoniae и Enterobacter spp.

- инфекции брюшной полости, вызванные E.coli и K. pneumoniae

- менингит, вызванный H. influenzae, N.meningitidis, Strep. Pneumoniae,Staph epidermidis и E.coli

- профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

 

Способ применения и дозы

Взрослым обычно назначают 1-2 г Тороцефа 1 или 2 раза всутки. Суммарно суточная доза не должна превышать 4 г.

Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет  20-80 мг/кг/сут.

Недоношенным/новорожденным детям не более 50 мг/кг/сут.

При гонорее рекомендуется вводить однократно 250 мг в/м.Следует продолжить введение Тороцефа по той же схеме еще в течение 72 часовпосле нормализации температуры тела или появления признаков ликвидации очагаинфекции.

Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следуетвводить с 1% раствором лидокаина (внутримышечно).

Для лечения серьезных инфекций у детей, за исключениемменингита, рекомендуемая суточная доза составляет 50-75 мг/кг массы тела (неболее 2 г),поделенная на 2 введения.

Продолжительность курса лечения не более 7 -10 дней. Введение препарата следуетпродолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализациитемпературы и подтверждения эрадикации возбудителя.

Для профилактики инфекций во время хирургических операцийрекомендуется вводить 1 годнократно за 0,5-2 часа до начала операции.

При инфекциях, вызванных Strep.pyogenes, продолжительностьлечения составляет 10 дней.

Нарушение функции печени или почек не требует корректировкидозы, однако у пациентов, страдающих одновременно тяжелой почечной и печеночнойнедостаточностью, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходиморегулярно проверять концентрацию препарата в плазме крови.

 

Способ применения

Для внутримышечного введения содержимое одного флакона  разводят в 3,5 мл воды для инъекции и вводятглубоко в ягодичную мышцу.

Для внутривенного введения содержимое одного флаконаразводят в 10 мл воды для инъекции и вводят медленно в течение 2-4 минут.

Для внутривенной инфузии содержимое флакона разводят 40 мл0,9% раствора натрия хлорида, затем разводят полученный раствор до концентрации10 мг/мл до 40 мг/мл. Продолжительность внутривенной инфузии 30 минут. 

 

Побочные действия

-диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит

-гематологические изменения:эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия,тромбоцитопения; описаны отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток в 1мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применениякумулятивной дозы 20 ги более

- кожные реакции:сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, отдельные случаи тяжелыхпобочных реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдромСтивенса-Джонсона, синдром Лайелла, или токсический эпидермальный некролиз)

- головнаяболь и головокружение, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчномпузыре с соответствующей симптоматикой, увеличение активности печеночныхферментов, олигурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки, микозыполовых путей, повышение температуры, озноб, а также анафилактические илианафилактоидные реакции

-очень редкие случаи псевдомембранозного колита и нарушений свертываемостикрови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детейстарше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (≥80 мг/кг всутки) либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторыриска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.); образованиеконкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически,может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапиипрепаратом

- местные реакции (очень редко): флебит после внутривенного введения; его можноизбежать, вводя препарат медленно (за 2-4 мин); внутримышечная инъекция безприменения лидокаина болезненна.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам ипенициллинам.

- первый триместр беременности.

- неспецифический язвенный колит

 

 

Лекарственные взаимодействия

Цефтриаксон нельзя применять одновременно с другимипротивомикробными средствами. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствуетсинтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами,снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства,салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этойже причине с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних. Приодновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развитиянефротоксического действия.

In vitro былобнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Несовместимость

Цефтриаксонне следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например,раствор Гартманна и Рингера. Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться самсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

 

Особые указания

С особой осторожностью препарат назначают лицам с повышеннойчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам и пациентам с аллергическимиреакциями,  особенно на лекарственныепрепараты.

При почечной недостаточности коррекция дозы не обязательна,но следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови и принеобходимости уменьшать дозу.

При печеночной недостаточности коррекция дозы также необязательна, но для пациентов с одновременной тяжелой почечной и печеночнойнедостаточностью при отсутствии регулярного контроля концентрации в плазмесуточная доза Тороцефа не должна превышать 2 г.

В редких случаях у пациентов наблюдается изменениепротромбинового индекса, при этом одновременно назначают Витамин К (10 мг внеделю).

При длительном применении, которое может привести кчрезмерному росту не чувствительных к препарату микроорганизмов, возможноразвитие суперинфекции.

С осторожностью назначают пациентам с желудочно-кишечнымизаболеваниями, особенно колитом, новорожденным и недоношенным детям сгипербилирубинемией.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Вредких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечатьсяложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может давать ложноположительныйрезультат пробы на галактоземию.  Ложноположительныерезультаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходетерапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять толькоферментным методом.

Беременность и лактация

Поскольку клинические испытания препарата у беременныхженщин не проводились, Тороцеф назначают в период беременности и лактациитолько в случае крайней необходимости. Цефтриаксон выделяется с молоком внизких концентрациях, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливаниепри лечении препаратом.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортоми другими механизмами

Учитывая побочные действия со стороны центральной нервнойсистемы следует соблюдать осторожность.

 

Передозировка

Симптомы:усиление побочных действий.

Лечение:гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны при передозировке.Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка

Препарат, эквивалентный 1.0 гцефтриаксона, помещают в стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, закатанные алюминиевымикрышками и пластмассовым колпачком.

По 1 флакону вместе инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 30 °С.

Хранить в местах не доступных для детей!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Торрент Фармасьютикалс Лимитед, Индрад 382721, Дист. МехсанаИндия

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: