Инструкция  по  применению лекарственного средства дляспециалистов

ТОДЖЕСИКТМ-10

 

Торговое название

ТоджесикТМ-10

 

Международное непатентованное название 

Кеторолака трометамин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кеторолака трометамин Ф.США. 10 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза,моногидрат лактозы,  кукурузный крахмал, коллоидныйдиоксид кремния, натрия крахмала гликоллат, стеарат магния,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль,тальк, диоксид титана, изопропиловый спирт, метилена хлорид.

 

Описание

Белого цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код ATC   M01AB15

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального применения кеторолак быстроабсорбируется, биодоступность составляет от 81% до 100 %. Максимальнаяконцентрация препарата в плазме 0,8 мг/л в течение 30-60 минут послепероральной дозы в 10 мг. Период полувыведения плазмы составляет от 4 до 6часов, у пожилых 6-7 часов и 9-10 часов у пациентов с почечной дисфункцией.Концентрация препарата в плазме увеличивается линейно с дозой.

Быстро распределяется в организме, но главным образомостается в пределах сосудистого русла. В плазме кеторолак в основном связан сбелками (99%) чаще всего с альбуминами. Плохо проникает черезгематоэнцефалический барьер. Проходит через фетоплацентарный барьер ициркулирует в крови плода. Примерно 40 % кеторолака метаболизируется в печени.

Большая часть кеторолака и его метаболитов  выводятся почками. Примерно 92 % введеннойдозы кеторолака выводится с мочой, 40 % в виде метаболитов и 60 % внеизмененном виде. Приблизительно 6 % от введенной дозы выводятся черезкишечник.

Фармакодинамика

Кеторолак представляет собой нестероидныйпротивовоспалительный препарат (НПВС). Кеторолака трометамин ингибирует синтезпростагландинов и выступает в качестве периферического анальгетика.Биологическая активность кеторолака связана с S – формой (S – энантиомером).Кеторолак трометамин не обладает седативным или анксиолитическим  эффектом.

Первоначальный эффект кеторолака достигается за счетингибирования действия фермента циклооксигеназа. Кеторолак больше препятствуетобразованию профермента циклооксигеназа-I, чем индуцированной формециклооксигеназа- II. Эффективности кеторолака также способствует и другоймеханизм – периферическая ингибиция метаболизма арахидоновой кислоты.

Обезболивающий эффект Кеторолака  достигается при применении препарата врекомендуемых дозах. Для облегчения боли лучше применять препарат в качествемонотерапии. При комбинированной терапии с морфином эффект от лечения на 25-70%более щадящий. Анальгезирующий эффект наступает в течение 1 часа, продолжается5-6 часов и значительно превосходит эффект плацебо.

 

Показания к применению

- болевой синдром умеренной и сильной интенсивности

- послеоперационные боли

- боли в суставах при травмах с разрывом и растяжениемсвязок

- боли в спине и мышцах

 

Способ применения и дозы

Применение кеторолака трометамина перорально показано какпродолжение лечения после внутривенного или внутримышечного курса кеторолакатрометамина.

Больным следует перейти на альтернативный анальгезирующийпрепарат при первой возможности, т.к. кеторолак трометамин показан только длякороткого курса лечения, не более 5 дней.

Переход от Кеторолака Трометамина В/В и В/М к КеторолакуТрометамину перорально:

Взрослым:  Разоваяпероральная доза  - 20 мг, затем по 10 мгкаждые 4-6 часов, не более 40 мг в сутки.

Пациенты старше 65 лет, с почечной недостаточностью, или пациенты весом < 50 кг: 10 мг, затемпо 10 мг каждые 4- 6 часов. Максимальная

    доза – 40 мг в сутки.

Максимальная разовая доза: 20 мг.

Максимальная суточная доза: 40 мг.

           

Побочные действия

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (стоматиты,эрозивно-

  язвенные поражения,кровотечение, перфорация язв, отрыжка, тошнота,

  боли, рвота, диарея,запоры, метеоризм, редко – гастрит, аноректальное

  кровотечение, извращениевкуса, жажда, сухость во рту, анорексия,  

  повышение аппетита, эзофагит,мелена, острый панкреатит, кровавая рвота,

  гепатиты,холестатический синдром)

- нарушения со стороны центральной нервной системы (головнаяболь,

  сонливость,головокружение, потливость, редко – тремор, галлюцинации,

  эйфория, депрессия, экстрапирамидальныесимптомы, парестезия,

  бессонница,раздражительность, гиперкинез, нарушение зрения, звон в

  ушах, потеря слуха)

- нарушения со стороны кроветворной системы(тромбоцитопеническая

  пурпура,послеоперационное кровотечение, редко – носовое кровотечение,

  анемия, эозинофилия,тромбоцитопения, лейкопения)

- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (повышениедавления,

   сердцебиение, редко– бледность кожных покровов, потеря сознания,

   понижение давления,гиперемия кожных покровов)

- нарушения со стороны мочевыделительной системы (гематурия,

  протеинурия,олигурия, ишурия, полиурия, учащенное мочеиспускание,

  отеки)

- нарушения со стороны дыхательной системы (одышка, отеклегких, ринит, 

   кашель)

- аллергические реакции (зуд, сыпь, редко – крапивница, анафилаксия,

   анафилактоиднаяреакция, ангионевротический отек)

- поражение кожных покровов (эксфолиативный дерматит, макуло-

   папулезная сыпь, синдромЛаелла, синдром Стивенса – Джонсона)

- другие побочные реакции (миалгия, редко – увеличение веса,лихорадка,

   присоединенияинфекции, астения)

 

Противопоказания 

- язвенная болезнь в стадии обострения, желудочно-кишечныекровотечения

  или перфорация ванамнезе

- прогрессирующая почечная патология, а также пациентам, укоторых

  имеется рискразвития почечной недостаточности, связанной с

  уменьшением объемакрови

- родовые схватки и роды, т.к. усиливается ингибирующийэффект синтеза

  простагландинов, чтоможет нарушить кровообращение у плода и

  сокращение матки.Таким образом, повышается риск маточного

  кровотечения

- период лактации, беременность, так как препарат можетоказывать

  ингибирующее действиена простагландин у новорожденного.

- повышенная чувствительность к кеторолаку трометамину, атакже

  пациентам с аллергическими реакциями нааспирин и другие нестероидные

  противовоспалительныесредства (НВПС)

- высокий риск развития кровотечений (в т.ч. до и послеоперации)

- геморрагический инсульт, геморрагический диатез,

  недостаточность гемостаза,так как повышается риск кровотечения

- хронический болевой синдром

- дегидратация

- гиповолемия

- печеночная и почечная недостаточность

- аспириновая триада

- нарушение кроветворения

- дети и подростки в возрасте до 16 лет

 

Лекарственное взаимодействие

- Назначение Кеторолака пациентам, получающимантикоагулянты, такие как

   гепарин и варфариндолжно быть осторожным и рекомендуется

   мониторирование.

- Совместное назначение Кеторолака и Пробенецида уменьшаетспособность

   к выведениюпрепарата и значительно повышает плазменные уровни

   кеторолака.

- Имеются случаи повышения концентрации лития в плазме прилечении

   кеторолаком.

- Совместное назначение АКФ ингибиторов  может привести к почечной

   патологии, особенноу пациентов с массивной кровопотерей.

- Спорадические случаи припадков наблюдались при совместномназначении

   Кеторолакатрометамина и антиэпилептических препаратов (дифенин,

   карбамазепин).

- При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозыпоследних могут

   быть снижены.

- Галлюцинации наблюдались при употреблении Кеторолакапациентами,

  получающимипсихоактивные препараты (Флюоксетин, Алпразолам и т.д.).

- Потенциально опасные взаимодействия наблюдались приодновременном

   приеме сметотрексатом.

- Снижает эффект антигипертензивных и диуретическихпрепаратов

- Повышение уровня токсичности у пациентов применяющиходновременно  

   с кеторолакомаспирин или НПВС.

- Повышает действие гипогликемических препаратов

- Повышает концентрацию верапамила, нифедепина

 

Особые указания

Кеторолак трометамин выводиться очень медленно, поэтомувзрослым чувствительным к побочным реакциям НПВС следует с осторожностью и вуменьшенных дозах применять препарат. Гиповолемия повышает риск развитияпобочных реакций со стороны почек.

 

Применять с осторожностью:

- У пациентов с сердечной недостаточностью, повышеннымкровяным

   давлением или сподобными состояниями

- У пациентов с нарушениями свертываемости крови

Воздействие препарата на способность к управлениютранспортом или потенциально опасными механизмами:

В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС(сонливость, головная боль, головокружение) рекомендуется избегать вождениетранспортного средства и работы с механизмами.

 

Передозировка

Симптомы:  Сонливость,тошнота, эпигастральные боли, головокружение, головная боль, нарушение зрения,в редких случаях – кома, судороги, желудочно-кишечное кровотечение, понижениеартериального давления или почечная недостаточность, метаболический ацидоз.

Лечение: Пациентам должно проводиться симптоматическое иподдерживающее лечение. В случае острой передозировки необходимо очиститьжелудок, вызывать рвоту при условии что препарат был принят не более чем за 1час. Следует принять активированный уголь и назначить в качествепрофилактического средства блокаторы Н2–гистаминовых рецепторов. Не выводится спомощью гемодиализа.

 

Форма выпуска

Первичная упаковка: 10 таблеток в блистере.

Вторичная упаковка: 2 блистера с инструкцией по применению вкартонной упаковке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре не выше  +250C

Защищать от прямых солнечных лучей

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Адрес местонахождения:

A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Индия 

Юридический адрес:

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452015, Индия 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: