Инструкция  по  применению лекарственного средства дляспециалистов

ТоджесикТМ – 30

 

Торговое название

ТоджесикТМ – 30

 

Международное непатентованное название 

Кеторолак 

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 30 мг/1 мл

 

Состав

1 мл содержит

активное вещество - кеторолака трометамин, 30 мг,

вспомогательные вещества: динатрия этилендиаминтетраацетат,хлорид натрия, пиросульфит натрия, абсолютный спирт, пропиленгликоль, гидроксиднатрия, вода для инъекций. 

 

Описание

Раствор прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа 

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Производные уксусной кислоты.

Код АТС        М01АВ15

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность кеторолака после внутримышечного ивнутривенного введения – 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме2.42 µг/мл и 4.65 µг/мл после введения 30 мг в/м и в/в соответственно. Тmax. –44 мин. при в/м введении и 3 мин. при в/в инъекции. Пик концентрации в плазменаходится в прямой зависимости от дозы препарата.

Быстро распространяется, но, главным образом, остается впределах сосудистого русла. В плазме кеторолак связывается с белками (99%),чаще всего с альбуминами. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.Проходит через фетоплацентарный барьер и циркулирует в крови плода. Проникает вгрудное молоко. Примерно 40 % кеторолака метаболизируется в печени донеактивных метаболитов.

Большая часть кеторолака и его метаболитов  выводятся почками. Примерно 92 % введеннойдозы кеторолака выводится с мочой, 40 % в виде метаболитов и 60 % внеизмененном виде. 6 % от введенной дозы выводятся через кишечник.

Фармакодинамика

ТоджесикТМ – 30 представляет собой нестероидныйпротивовоспалительный препарат (НПВП). Кеторолака трометамин ингибирует синтезпростагландинов и может быть предложен в качестве периферического анальгетика.Биологическая активность Кеторолака связана с S – формой (S – энантиомером). ТоджесикТМ– 30 не обладает седативным  илианксиолитическим  эффектом, не вызываетлекарственной зависимости, не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетаетдыхание.

Первоначальный эффект ТоджесикТМ – 30 достигается за счетингибирования действия фермента циклооксигеназа; при этом кеторолак большепрепятствует образованию профермента циклооксигеназа-I, чем индуцированнойформе циклооксигеназа- I I. Эффективности кеторолака также способствует идругой механизм – периферическая ингибиция метаболизма арахидоновой кислоты.

Обезболивающий эффект ТоджесикТМ – 30   достигается при применении в рекомендуемыхдозах. Для облегчения боли лучше применять препарат в качестве монотерапии. Прикомбинированной терапии с морфином эффект от лечения на 25-70% более щадящий.Анальгезирующий эффект наступает в течение 1 часа, продолжается 5-6 часов.

 

Показания к применению

- болевой синдром (в том числе послеоперационные,посттравматические

  боли)

 

Способ применения и дозы

Больным следует перейти на альтернативный анальгезирующийпрепарат при первой возможности, т.к. ТоджесикТМ – 30  показан только для короткого курса лечения, неболее 5 дней.

Взрослым:  Разовая в/мдоза - 60 мг; разовая в/в доза – 30 мг., или по 30мг в/в или в/м через каждые 6часов, не более 120 мг в сутки.

Пациенты старше 65 лет с почечной недостаточностью, пациентывесом < 50 кг: по 15 мг в/в или в/м каждые 6 часов. Максимальная суточнаядоза – 60 мг в сутки.

Детям от 2 до 16 лет: Разовая в/м доза 1 мг/кг, максимальнаяразовая доза – 30 мг. Разовая в/в доза 0,5 мг/кг,  максимальная разовая – 15 мг.

Внутривенно вводить препарат в  течение не менее 15 секунд.

Внутримышечно вводить медленно и глубоко в мышцу.

При переломах не повышать дозировку и частоту применениякеторолак трометамина.

При необходимости одновременно можно дополнительно назначитьопиоидные анальгетики в уменьшенных дозах, при отсутствии противопоказаний.

Максимальная разовая доза: 60 мг в/м или 30 мг в/в.

Максимальная суточная доза: 120 мг.

 

Побочные действия

- отеки

- повышение давления, сердцебиение

- зуд, сыпь

- желудочно-кишечное изъязвление, кровотечение илиперфорация, тошнота,

  диспепсия,гастроинтестинальные боли, диарея, запоры, метеоризм, рвота,

  стоматиты

- пурпура, послеоперационное кровотечение

- головная боль, сонливость, головокружение, потливость

- одышка, отек легких, ринит и кашель

- извращение вкуса, нарушение зрения, звон в ушах, потеряслуха

- гематурия, протеинурия, олигурия, полиурия, учащенное  мочеиспускание

- анафилаксия, анафилактоидная реакция, ангионевротическийотек,

   миалгии, Синдром Лайелла,синдром Стивенса – Джонса, эксфолиативный

   дерматит,  макулопаппулярная сыпь

-  гепатиты,холестатическая желтуха.

Редко

- увеличение веса, лихорадка, присоединение инфекции, астения

– бледность кожных покровов, потеря сознания, понижениедавления

– крапивница

– гастрит,  отрыжка,анорексия, повышение аппетита, мелена, острый

   панкреатит,кровавая   рвота, эзофагит

– носовое кровотечение,  анемия, эозинофилия, тромбоцитопения,

   лейкопения

– тремор, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы,

   парестезия,депрессия, бессонница, раздражительность, жажда, сухость во

   рту,  гиперкинез

 

Противопоказания

- язвенная болезнь в стадии обострения, желудочно-кишечноекровотечение

  или  перфорация

- прогрессирующая почечная патология, риск развития почечной

  недостаточности,связанной с массивной  кровопотерей

- родовые схватки и роды, потому что усиливаетсяингибирующий эффект

  синтезапростагландинов, что может нарушить кровообращение у плода и

  сокращение матки

- беременность и период лактации

- повышенная чувствительность к трометамину кеторолака,аспирину и

  другим нестероиднымпротивовоспалительным средствам (НВПС),

- применение в качестве профилактического препарата дохирургического

  вмешательства

- подозрение на цереброваскулярное  кровоизлияние, геморрагический

  диатез,  недостаточность гемостаза,

- для спинномозговой (эпидуральной и интрацекальной)анальгезии, так как

  содержит спирт.

- одновременное применение с пробенецидом  и другими НПВС.

 

Лекарственные взаимодействия

Назначение Тоджесика пациентам, получающим антикоагулянты,как гепарин и варфарин должно быть очень осторожным и таким пациентамрекомендуется мониторное обследование.

Имеются случаи повышения количества лития в плазме прилечении кеторолаком.

Совместное назначение АКФ ингибиторов  может привести к почечной патологии, особенноу пациентов с массивной кровопотерей.

Спорадические случаи припадков наблюдались при совместномназначении Тоджесика и антиэпилептических препаратов (дифенин, карбамазепин).

Галлюцинации наблюдались при употреблении Тоджесикапациентами, получающими психоактивные препараты (флуоксетин, алпразолам ит.д.).

Потенциально опасные взаимодействия наблюдались сметотрексатом.

 

Особые указания

Следует осторожно применять препарат:

При почечной недостаточности

При печеночной недостаточности

Для пациентов с сердечной недостаточностью, повышеннымкровяным давлением или с подобными симптомами

Для пациентов с нарушениями свертывания крови

Воздействие препарата на способность к вождению автомашинойили потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управленииавтотранспортом или другими потенциально опасными механизмами, вследствие такихпобочных эффектов препарата, как сонливость, головокружение, нарушение зрения ит.д.

 

Передозировка

Симптомы: вялость, апатия, сонливость, эпигастральные боли,тошнота, рвота, головная. При крайней степени передозировки – кома, конвульсии,гастроинтестинальное кровотечение, падение артериального давления или развитиепочечной недостаточности.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфическихантидотов нет. Препарат  не выводится припомощи диализа из кровяного русла.

 

Форма выпуска  иупаковка

Раствор для инъекций 1 мл, 30 мг/1 мл

1. Первичная упаковка – ампулы по 1 мл.

   Вторичная упаковка- картонная упаковка по 10 или 25 ампул  вместе  с

   инструкцией поприменению.

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше +250С.

Защищать от прямых солнечных лучей.

Хранить  в недоступномдля детей месте!

 

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Адрес местонахождения:

Дхаравара, Калария – 453 001, Индор, Индия 

Юридический адрес: 

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452015, Индия

 

 

  

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: