Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ТИОПЕНТАЛ-КМП

 

Торговое название

Тиопентал-КМП

 

Международное непатентованное название

Тиопентал натрия

 

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора дляинъекций 0,5 ги 1,0 г

 

Состав

Тиопентала натрия 0,5 г или 1 г

 

Описание

Сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленогоцвета со специфическим запахом. Гигроскопична.

 

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Барбитураты. 

Код АТС N01AF03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг,скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрацияпрепарата выше плазменной в 6–12 раз. С белками плазмы связывается на 80–86%.Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко.Подвергается биотрансформации, в основном, в печени с образованием неактивныхметаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.Период полувыведения составляет 10–12 часов. Выводится преимущественно почками.При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко ибыстро – через 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуетсяуменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшимсужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим»положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка,уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления.Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20мин. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрияпрекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием приповторных введениях.

Фармакодинамика

Тиопентал-КМП относится к средствам для неингаляционногонаркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомаслянаякислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головногомозга, время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и возникаетгиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот(аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы,оказывает ГАМК-миметическое действие. Обладает противосудорожной активностью,повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространениесудорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляяполисинаптические рефлексы и замедляя проведение импульсов по вставочнымнейронам спинного мозга. Понижает метаболические процессы в головном мозге,утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, котороепроявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетаетдыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызываеткардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальноедавление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток искорость клубочковой фильтрации.

 

Показания к применению

- для кратковременного самостоятельного наркоза

- для вводного и базисного наркоза

- для купирования судорог

 

Способ применения и дозы

Применять только в условиях стационара.

Тиопентал-КМП вводят внутривенно или ректально (последнееглавным образом детям). Готовят растворы только непосредственно передупотреблением на стерильной воде для инъекций (растворы должны быть абсолютнопрозрачными).

Взрослым для введения в наркоз: пробная доза – 25–75 мг, споследующим введением 50–100 мг с интервалом 30–40 секунд до достижения желаемогоэффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза – 50–100мг; для купирования судорог – 75–125 мг в течение 10 минут. При нарушениифункции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 75% средней дозы.Высшая разовая доза препарата для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2% раствора).Вводить раствор Тиопентал-КМП внутривенно следует медленно со скоростью  не более  1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1–2 мл, ачерез 20–30 секунд – остальное количество.

Детям – внутривенно  струйно, медленно в течение 3–5 минут, однократновводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза безпредшествующей премедикации у новорожденных – 3–4 мг/кг, от 1 до 12 месяцев – 5–8мг/кг, от 1 года до 12 лет – 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела  от 30 до 50 кг – 4–5 мг/кг. Поддерживающая  доза  составляет25–50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин) вводится 75% средней дозы.

Применение препарата для базис-наркоза особенно показано удетей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал-КМП можноприменять ректально в форме 5% теплого (+32°–+35° С) раствора: детям до 3-х лет– вводят из расчета по 0,04 гна 1 год жизни, а детям 3–7 лет – по 0,05 г на 1 год жизни.

При следующих состояниях: шоковый синдром, дегидратация,выраженная анемия, гиперкалиемия, токсемия, микседема и другие метаболические нарушения;а так же при заболеваниях печени и почек, в пожилом возрасте – дозуТиопентала-КМП следует уменьшить.

При выраженной алкогольной и наркотической зависимоститрудно достичь общей анестезии изолированным применением Тиопентала-КМП и могутпотребоваться дополнительные средства для наркоза.

У больных с премедикацией или подвергавшихся наркозу втечение последних 36 часов, а также у полных больных – для адекватной общейанестезии могут быть достаточными более низкие дозы.

 

Побочные действия

- аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кожнаясыпь и зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок)

- угнетение или остановка дыхания, гиперсаливация,ларингоспазм, бронхоспазм, кашель, чихание, гипертонус мышц, икота, тошнота,рвота, гипотензия, коллапс, аритмия

- сонливость, головная боль, озноб, сердечнаянедостаточность, рефлекторная гипервозбудимость

- раздражение прямой кишки и кровотечение при ректальномспособе введения, тромбофлебит, боль в месте инъекции.

В некоторых случаях были зарегистрированыиммуногемолитическая анемия в сочетании с почечной недостаточностью и параличлучевого нерва.

Иногда в периоде восстановления и после анестезиинаблюдались мышечные судороги, озноб, гипотермия, продолжительная сонливость,спутанность сознания и амнезия. Случаи послеоперационной рвоты редки. 

 

Противопоказания

- индивидуальная непереносимость препарата

- бронхиальная астма, астматический статус

- выраженные дисфункции печени и почек

- выраженные нарушения кровообращения, сердечные аритмии,миокардиопатия, выраженная кахексия, миастения, сахарный диабет, микседема

- болезнь Аддисона, тяжелая анемия, коллапс, шок,воспалительные заболевания носоглотки, дыхательная недостаточность, диспноэ,  лихорадочные состояния

- указания в анамнезе больного или наличие у его ближайшихродственников приступов острой перемежающейся порфирии

- беременность и период лактации

- острая интоксикация алкоголем, снотворными, наркотическимисредствами или психоактивными средствами

 

Лекарственные взаимодействия

С осторожностью применять Тиопентал-КМП совместно спрепаратами группы наркотических аналгетиков в связи с возможностью угнетениядыхания.

Препарат можно использовать в сочетании с мышечнымирелаксантами и аналгетиками при условии проведения искусственной вентиляциилегких.

Тиопентал-КМП повышает эффект гипотензивных игипотермических средств.

Действие тиопентала потенцируется вальпроевой кислотой, идлительность его действия пролонгируется транилципромином.

Тиопентал-КМП увеличивает токсичность метотрексата из-законкурентного связывания с белками плазмы.

Препарат потенциирует угнетающее влияние на центральнуюнервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков,магния сульфата, алкоголя. Активность препарата повышается при совместномприменении с  Н1-гистаминоблокаторами ипробенецидом; понижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами,аминофиллином. Поэтому, следует с осторожностью использовать Тиопентал-КМП сперечисленными выше препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при иходновременном применении.

Барбитураты, в том числе Тиопентал-КМП, снижаютэффективность препаратов, метаболизирующихся в печени микросомальнымиферментами (например, стероидные гормоны, гормональные контрацептивы,антикоагулянты группы дикумарола, гризеофульвин, фенилбутазон, феназон,фенитоин и т.д.) путем стимуляции ферментных систем. 

Раствор Тиопентала-КМП нельзя смешивать в одном шприце сантибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефалоспорины), транквилизаторами,миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином,аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, морфином.

 

Особые указания

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркозатребуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и отиндивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, чтопрепарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс иартериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышениемтонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикациюатропином или метацином. С осторожностью применять при нарушении сократительнойфункции миокарда.

Тиопентал-КМП должен вводиться только персоналом, владеющим  анестезиологической техникой. Поскольку естьриск угнетения дыхания, который может быть вызван быстрым введением или высокойдозой препарата, наготове должна быть аппаратура для искусственной вентиляциилегких. Дыхательные пути должны быть свободны, что обеспечивается обычнымиманипуляциями (правильное положение, интубация).

Ошибочное внутриартериальное введение Тиопентала-КМПнемедленно вызывает спазм артерии и может привести к тромбозу и гангрене. Этотребует немедленного проведения соответствующих мероприятий, например, блокадыплечевого сплетения, внутриартериального введения новокаина и антикоагулянтов.

Введение препарата в окружающие вену ткани в целом вызываетменее выраженную тканевую реакцию, не требующую столь значительныхмероприятий. 

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Так как Тиопентал-КМП влияет на психомоторную функцию, втечение 24 часов больным не следует управлять машиной или оборудованием.

 

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, ларингоспазм,гипотензия, тахикардия, шок, остановка сердца, отек легких, снижениетемпературы тела, постнаркозный делирий.

Лечение: вводят специфический антагонист - бемегрид. Приостановке дыхания применяют искусственную вентиляцию легких, 100% кислород; приларингоспазме – миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при гипотензии –плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

 

Форма выпуска и упаковка

По 0,5 гили 1,0 гпрепарата во флаконах из трубки стеклянной, герметично укупоренных пробкамирезиновыми и обжатых колпачками алюминиевыми.

По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями помедицинскому  применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуреот 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не следует применять после окончания срока годности,указанного на упаковке!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат»

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

 Тел.: (044) 490 7522.

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: