Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ТАЙГЕРОН

 

Торговое название

Тайгерон

 

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

 

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, 500 мг/100мл

 

Состав

Один мл раствора содержит

активное вещество – левофлoксацина гемигидрат 5мг впересчете на левофлоксацин,

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, динатрияэдетата, кислота хлороводородная (10%), вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета, без посторонних включений.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны.

Код АТС J01MA12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина после внутривенного иперорального введения существенных различий не имеет.

Широко распределяется в тканях организма, препарат накапливаетсяв слизистой бронхов, бронхиальном секрете, моче, хорошо проникает в тканьлегких.

После в/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия втечение 60 мин) Сmax составляет 6,2±1,0 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер ипредсказуема при однократном и повторном в/в введении.

Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч приприеме 500 мг 1 раз в сутки. При многократном в/в введении500 мг/сут  значения Cmax составляли — 6,4±0,8 мкг/мл.

Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/ввведения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе.

Средний объем распределения составляет приблизительно 74-80 л после однократного иповторных введений доз 500 мг. Широко распределяется в тканях организма, хорошопроникает в ткань легких (концентрация в легких в 2-5 раз выше концентрации вплазме). In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническимзначениям (1–10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно сальбуминами) составляет 24–38% и не зависит от концентрации левофлоксацина.Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении терапевтических дозпрактически отсутствует.

Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращаетсяв свой энантиомер, D - офлоксацин.

В организме практически не метаболизируется. Выводитсяпреимущественно в неизмененном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 часов),незначительные количества — с калом (менее 4% за 72 часа). Менее 5%определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающихнезначительной специфической фармакологической активностью.

Т1/2 составляет 6–8 часов после однократного или повторныхв/в введений.

Общий клиренс составляет 144–226 мл/мин, почечный клиренс - 96-142мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации и канальцевойсекреции.

Фармакодинамика

Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)- оксо-7Н- пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическоеантибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериальногодействия. Быстрый бактерицидный эффект левофлоксацина обеспечивается угнетениембактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа.В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление.Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательныебактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызываютнозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С.pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Крометого, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н.pylori и анаэробы.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы: грамположительныеаэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные,Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcussaprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcuspneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательныеаэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenellacorrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli,Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxellacatarrhalis, в том числе продуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurellamultocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri,Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens,Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci,Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К препарату непостоянно чувствительны: грамположительныеаэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательныеаэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны: грамположительные аэробы –Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активенотносительно спирохет.

 

Показания к применению

- внегоспитальная вневмония

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числепиелонефрит)

- простатит

- инфекции кожи и мягких тканей

- септицемия/бактериемия

- интраабдоминальная инфекция

 

Способ применения и дозы

Тайгерон для внутривенного введения необходимо использоватьнезамедлительно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки, дляпрофилактики какого-либо бактериального загрязнения. Защита от света приинфузии не нужна.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введенияможно хранить максимально в течение 3 суток без защиты от света.

С учетом биологической эквивалентности пероральной ипарентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 50 мл/мин), обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

 

Показания

Суточная доза

Количество введений в сутки

Продолжительность лечения

Внегоспитальная пневмониия

500 мг

1-2 раза

7-14 дней

Осложненные инфекции мочевыводящего тракта включая пиелонефрит

250 мг*

1 раз

7-10 дней

Простатит

500 мг**

1 раз

28 дней

Инфекции кожи и мягких тканей

250-500 мг

1-2 раза

7-14 дней

Септицемия/бактериемия

500 мг

1-2 раза

10-14 дней

Интраабдоминальная инфекция***

500 мг

1 раз

7-14 дней

 * Необходиморассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции

(эта сноска касается лишь растворов для инфузий).

** Согласно состоянию пациента через несколько днейвозможным является переход от начального внутривенного введения к пероральномуприему с тем самым дозированием.

*** В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробныхвозбудителей.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно черезпочки, у больных с ослабленной функцией почек доза должна быть уменьшена.

Дозирование для взрослых пациентов с нарушенной функциейпочек (клиренс креатинина < 50 мл/мин):

 

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)

50-20 мл/мин

первая доза: 250 мг

следующие: 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 250 мг/24 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 250 мг/12 ч

19-10 мл/мин

первая доза: 250 мг

следующие: 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 125 мг/12 ч

<10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД1)

первая доза: 250 мг

следующие: 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 125 мг/24 ч

       

первая доза: 500 мг

следующие: 125 мг/24 ч

 

1После гемодиализа или хронического амбулаторногоперитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекциядозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степениметаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечнаяфункция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Раствор для внутривенного введения Тайгерон вводитсявнутривенно, путем капельной инфузии. Длительность введения одного флаконаТайгерон (100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина)должна составлять не менее 60 минут.

Соответственно состоянию пациента через несколько днейвозможным является переход от внутривенного введения к пероральному приему стем же дозированием.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как ипри применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжатьлечение препаратом Тайгерон (раствор для внутривенного введения или таблетки),по крайней мере, на протяжении 48-72 часов после нормализации температуры тела илиподтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

 

Побочные действия

Часто

- отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм,расстройства пищеварения, диарея, запор

– повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) иуровня билирубина в сыворотке крови

- местные реакции (боль и покраснение в месте в/в введения,флебит)

Иногда

- кожная сыпь, зуд, покраснение кожи

- головная боль, головокружение, сонливость, бессонница,астения

- повышение уровня креатинина в сыворотке крови

- эозинофилия, лейкопения

Редко

- крапивница, спазм бронхов, одышка

- мелена

- парестезии в кистях, тремор, чувство беспокойства,состояние страха, судороги, спутанность сознания

– тахикардия, снижение артериального давления

– поражение сухожилий, в том числе тендинит, боль в суставахили мышцах

– нейтропения; тромбоцитопения, приводящая к повышеннойсклонности к кровоизлияниям или кровотечениям

Очень редко

- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции

- гипотония, шок, коллапс

- удлинение QT-интервала

- нарушение функции почек, острая почечная недостаточность,интерстициальный нефрит

- псевдомембранозный колит, энтероколит

- фотосенсибилизация

- гипогликемия

- нарушение зрения и слуха, вкусовой чувствительности иобоняния, гипестезии

- психотические реакции, в виде галюцинаций и депрессии,включая суицидальные мысли

- разрыв сухожилий например, разрыв ахиллова сухожилия (можетпроявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить обе конечности)

- гепатит

- агранулоцитоз

- лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит

- мышечная слабость, имеющая особое значение для больныхтяжелой миастенией

В единичных случаях

- приступы порфирии

- синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема

- рабдомиолиз

- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечнойкоординации

- гемолитическая анемия, панцитопения

- кандидоз, развитие резистентности микроорганизмов

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другимхинолонам

- эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы спониженным судорожным порогом

- поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов ванамнезе

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Возможно существенное снижение судорожного порога приодновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероиднымипротивовоспалительными препаратами. Концентрация левофлоксацина в присутствиифенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина.Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида,циметидина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается при одновременномприеме с левофлоксацином.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном применении с антагонистами витамина К,например, варфарином, необходим контроль показателей свертывающей системыкрови.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно салкоголем.

Тайгерон совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5%раствором декстрозы, раствором Рингера, комбинированными растворами дляпарентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Тайгерон для внутривенного введения нельзя смешивать сгепарином или растворами, имеющих щелочную реакцию (раствор натриягидрокарбоната).

 

 

 

Особые указания

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительностивведения, которая должна составлять не менее 60 мин (100 мл инфузионногораствора).

Опыт применения левофлоксацина показывает, что во времяинфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падениеартериального давления у больных. В редких случаях может быть сосудистыйколлапс. Если во время вливания левофлоксацина наблюдается выраженное падениеАД, введение препарата немедленно прекращают.

У больных пожилого возраста необходимо учитывать снижениефункции почек.

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии препаратможет быть недостаточно эффективным.

Во время лечения необходимо избегать солнечного иискусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожныхпокровов (фотосенсибилизация).

Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен впожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. Приподозрении на тендинит лечение следует немедленно прекратить и начатьсоответствующее лечение пораженного сухожилия.

Необходимо иметь в виду, что у больных с поражениемголовного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма, эпилепсия) возможноразвитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - рискразвития гемолиза.

Совместное применение каких-либо антибактериальных средств можетпривести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору. Можетразвиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

У больных сахарным диабетом, получающих пероральныегипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможныгипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторингуровня глюкозы в крови).

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные нежелательные действия препарата Тайгерон(головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха)следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другимипотенциально опасными механизмами.

 

Передозировка  

Симптомы: спутанность и нарушение сознания, головокружение,приступы судорог, удлинение интервала QT, тошнота, эрозивные пораженияслизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое. Необходим мониторинг ЭКГвследствие удлинения интервала QT, возможно применение антацидов для защитыслизистой оболочки желудка.

Тайгерон не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеальногодиализа и постоянного перитонеального диализа).

Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл во флаконе. По одному флакону вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают впакет из полиэтилена, затем в картонную упаковку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не допускать замораживания!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после окончания срока годности, указанногона упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«МАРК БИОСАЙНС ЛТД», Индия для Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,Индия

Плот № 876, NH № 8, Виледж Харияла, Талука Матар, ДистриктХеда – 387 411, Гуджарат, Индия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: