Инструкция по по медицинскому применению лекарственного  средства

ВАЗОТЕНЗ

 

Торговое название

Вазотенз

 

Международное непатентованное название

Лозартан

                  

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: лозартан калия - 50 мг, 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалпрежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза,гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171).

 

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы (длядозировки 50 мг)

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы(для дозировки 100 мг)

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. АнгиотензинаII антагонисты.

Код АТС  C09CA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Лозартан хорошо всасывается иподвергается метаболизму при первом прохождении,­ в результате чего формируютсяактивный жирнокислотный метаболит и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступностьЛозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация Лозартана и егоактивного метаболита достигается в течение 1 и 3-4 ч соответственно. Приодновременном приеме с пищей клинически существенных эффектов на плазменную концентрациюЛозартана выявлено не было.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками(альбумином) на  ³99 %. Объем распределенияЛозартана составляет 34 литра.

Метаболизм

Приблизительно 14% дозы Лозартана преобразовывается вактивный метаболит. После приема Лозартана, меченного 14C, радиоактивностьциркулирующей плазмы крови, прежде всего, связана с наличием Лозартана и его активногометаболита. Образовываются также неактивные метаболиты: два основных,образующихся в результате  гидроксилированиябутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс Лозартана и активного метаболитасоставляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечныйклиренс Лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь Лозартана приблизительно 4% дозывыделяется в неизмененном виде с мочой, и приблизительно 6% дозы в виде активногометаболита. Лозартан и активный метаболит имеют  линейную фармакокинетику при приеме препаратав дозе до 200 мг. После приема внутрь плазменная концентрация Лозартана иактивного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полураспадаприблизительно 2 часа и 6-9 часов соответственно. При однократном приеме препаратав дозе 100 мг ни Лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаютсяв плазме. Выведение Лозартана и его метаболита происходит с желчью и мочой. Послеприема внутрь Лозартана, меченного 14C,приблизительно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в фекалиях. Прилегком и умеренном алкогольном циррозе печени  концентрации Лозартана и его активногометаболита в плазме крови  увеличиваютсяв 5 и 1,7 раза, по сравнению с концентрацией у молодых добровольцев мужскогопола. Ни Лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены гемодиализом.

Фармакодинамика

Вазотенз является антагонистом рецептора ангиотензина II(тип AT1). Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многихтканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках исердце) и вызывает различные эффекты, включая сужение сосудов и секрециюальдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.Лозартан и его активный жирнокислотный метаболит (E-3174) блокируют всефизиологически соответствующие эффекты ангиотензина II, независимо от источникаили способа синтеза. Во время приема Вазотенз удаление отрицательной обратнойсвязи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, приводит кувеличенной плазменной деятельности ренина и сопровождается увеличением уровня ангиотензинаII в плазме. Вазотенз связывается избирательно с AT1-рецепторами и не связываетсяи не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, играющих роль врегуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, Вазотенз не ингибируетАПФ, способствующий деградации брадикинина. Поэтому эффекты, которыенепосредственно не связаны с блокированием AT1, такие как усиление брадикинин-опосредованныхэффектов или развитие отеков (лозартан - 1,7 % и плацебо - 1,9 %) не имеютотношение к Вазотензу. Ингибиторы АПФ, в отличие от Вазотенза, блокируютответную реакцию ангиотензина I и увеличивают ответную реакцию брадикинина, неизменяя ответную реакцию ангиотензина II.  

 

Показания

- артериальная гипертензия

- для снижения риска смертности у пациентов, страдающихсердечно-

   сосудистыми заболеваниями, с гипертрофиейлевого желудочка

- диабетическая нефропатия (при сахарном диабете 2 типа спротеинурией)

 

Способ применения и дозировка

Вазотенз можно принимать независимо от приема пищи.

Артериальная гипертония

Обычная начальная и поддерживающаяся доза составляет 50 мгодин раз в день. Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 3-6недель после начала лечения. У некоторых пациентов для достижения эффекта можетпотребоваться увеличение дозы до 100 мг один раз в день.

Для пациентов, получающих большие дозы диуретиков, рекомендуетсяначальная доза 25 мг в сутки.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренскреатинина 20-50 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с выраженнойпочечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) или пациентам надиализе, рекомендуется начальная разовая ежедневная доза ниже 25 мг.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуетсяназначить более низкие дозы.

Пациентам старше 75 лет рекомендуется начальная разоваяежедневная доза ниже 25 мг.

У  пациентов,страдающих сердечно-сосудистыми  заболеваниями,с гипертрофией левого желудочка

Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в день. ДозаВазотенза может быть увеличена до 100 мг в день в зависимости от ответнойреакции кровяного давления

Диабетическая нефропатия (при сахарном диабете 2 типа спротеинурией)

Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в день. Дозаможет быть увеличена до 100 мг в день в зависимости от ответной реакциикровяного давления. Вазотенз можно принимать наряду с другими гипотензивными (мочегонныесредства, антагонисты кальция, α- и β-адреноблокаторы) и гипогликемическими препаратами(сульфонилмочевина).

 

Побочные действия

Часто

- гипотония

- головная боль, головокружение

- инфекции верхних дыхательных путей, кашель

- слабость,  утомляемость

Редко

- тошнота, боли в области желудка, диарея

- периферические отеки

- боли в спине

- отек слизистой носа, фарингит

- ортостатическая гипотония

Иногда

- бессонница

- сердцебиение,  тахикардия, боль в груди

- диспепсия

- мышечные спазмы

- синусит

Следующие нежелательные реакции были отмечены в клиническойпрактике в постмаркетинговом периоде.

Редко

- крапивница, зуд, покраснение кожи, анафилактическиереакции,

  ангионевротическийотек с вовлечением, гортани и глотки, вызывающим

  обструкциюдыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У

  некоторых из этихпациентов в анамнезе имелись указания на  

  ангионевротическийотек при приеме ингибиторов АПФ

- васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха

- рвота, диарея, нарушение функции печени, гепатит  

- анемия, тромбоцитопения

- миалгии, артралгии, рабдомиолиз

- мигрень, дисгезия

- гиперкалиемия (калий сыворотки крови 5,5 мэкв/л)

- повышение уровня аланинаминотрансферазы (AЛT)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу илиодному из

  вспомогательныхвеществ

- непереносимость галактозы, дефицит мальабсорбциигалактозы-глюкозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- тяжелые заболевания печени.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Вазотенза и:

- нестероидных противовоспалительных средств - возможноослабление гипотензивного эффекта лозартана

- диуретиков - возможно усиление  гипотензивного эффекта

- препаратов калия - повышается риск развития гиперкалиемии

- гипотензивных препаратов - возможно усиление гипотензивногоэффекта.

Рифампицин и флуконазол уменьшают уровень активногометаболита. Флуконазол, ингибитор изофермента цитохрома Р450 2С9, снижаетплазменные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана,однако, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена. Показано,что у лиц, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется оченьредкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9.

Как и при использовании других средств, влияющих на выведениенатрия, лечение Вазотензом может сопровождаться снижением экскреции иповышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении спрепаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

 

Особые указания

У пациентов с дегидратацией (например, получающих большиедозы диуретиков) может развиться гипотензия. Перед началом лечения Вазотензом необходимопроводить коррекцию этих состояний или начинать лечение с более низкой дозы.  

У пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемиии ухудшение функций почек.

Как следствие угнетения системы ренин-ангиотензин, унекоторых пациентов возможны обратимые нарушения функции почек, включаяпочечную недостаточность. Необходимо контролировать функции почек.

У пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечныхартерий возможно обратимое увеличение мочевины и креатинина крови.

Трансплантация почки

Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавнобыла проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило,неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибированияренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Вазотенза не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярныезаболевания.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов,избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическимисердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями можетприводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдатьосторожность при  управлении автотранспортомили движущимися механизмами.

 

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятнымпроявлением при передозировке являются гипотония и тахикардия; из-за парасимпатической(вагусной) стимуляции возможна брадикардия.  

Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активныйметаболит не выводятся из кровотока с помощью гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкциейпо медицинскому применению помещают в пачку из картона

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Наименование и страна организации - производителя

“Лабораториос Ликонса С.А.”, Испания, Авда Миралькампо, 7,Гвадалахара

 

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

АО «Актавис Групп», Исландия 

 

Наименование и страна организации – упаковщика

“Лабораториос Ликонса С.А.”, Испания

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: