Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

 

ТАКСИЕР

 

Торговое название

Таксиер

 

Международное непатентованное название

Силденафил

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые  пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг.

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – силденафила цитрата 70.24 мг и 140.48 мг (эквивалентно силденафила 50.00 и 100.00 мг соответственно)

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат

пленочная оболочка Sepifilm 3048 (Желтый): гипромеллоза 6mPas, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 40 стеарат, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104)

полирующее вещество: макрогол 6000

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с цифрой «50» на одной стороне таблетки (для дозировки 50 мг);

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с цифрой «100» на одной стороне таблетки (для дозировки 100 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики.Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30 - 120 минут (в среднем 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 41% (диапазон 25-63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в течение рекомендованного диапазона доз (25-100 мг). При приеме силденафила с пищей скорость всасывания уменьшается со средней задержкой tmax 60 минут и средним снижением Cmax на 29%.

Распределение

Средний объем распределения в устойчивом состоянии (Vd) для силденафила составляет 105 л, свидетельствуя о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального приема внутрь в дозе 100 мг, средняя максимальная общая концентрация плазмы силденафила составляет приблизительно 440 нг/мл (CV 40%). Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 %, это приводит к средней максимальной концентрации в плазме свободного силденафила 18 нг/мл (38 нм). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Метаболизм

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно через CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) печеночные микросомальные изоферменты. Основные циркулирующие метаболиты образуются из N-деметилирования силденафила.

N-деметилированный метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к ФДЭ-5 составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Выведение

N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения  составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (примерно 80% от введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% от введенной пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые:

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-десметил-метаболита в плазме примерно на 90% выше.  Из-за различий в связывании с белками плазмы крови,  обусловленных возрастом, соответствующее повышение плазменных концентраций силденафила составляет 40%.

Почечная недостаточность:

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), клиренс силденафила снижается, а средние AUC и Cmax увеличиваются на 100% и 88% соответственно. Кроме этого, значения AUC и Cmax N­десметилового метаболита также увеличиваются на  79% и 200% соответственно.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила был сниженным, что приводило к повышению показателей AUC (на 84 %) и Cmax (на 47 %) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функций печени.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.

 

Фармакодинамика

Механизм действия

Таксиер – это пероральный лекарственный препарат для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, то есть при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к пенису.

Физиологический механизм, который отвечает за эрекцию пениса, предполагает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах при сексуальной стимуляции. Затем оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего расслабление гладкомышечной ткани пещеристых тел и увеличению притока крови.

Силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) в пещеристых телах, которая ответственна за распад цГМФ.

 Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Когда сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение NO, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в пещеристом теле, что приводит к расслаблению гладких мышц и притоку крови в пещеристое тело. Поэтому сексуальная стимуляция необходима для достижения фармакологических эффектов силденафила.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы (ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7–ФДЭ-11 — более чем в 700 раз).

Силденафил примерно в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 участвует в регуляции сократимости миокарда.

 

Показания к применению

- лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Таксиер эффективен только при сексуальной стимуляции.

 

Способ применения и дозы

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!

Применение у взрослых

Для перорального применения.

Рекомендуемая доза - 50 мг, применять по необходимости, приблизительно за один час до полового акта.  В зависимости от эффективности и   переносимости, дозу можно увеличить до  100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимально рекомендованная доза -  100 мг. Максимально рекомендуемая частота приема дозы – один раз в день. Проглатывать таблетку необходимо целиком, запивая стаканом воды.

Таксиер можно принимать с пищей или без. Если Таксиер принимается с едой, наступление активности может быть отсрочено по сравнению с приемом на голодный желудок.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозировки не требуется для пожилых пациентов (≥65 лет).

Пациенты с почечной недостаточностью

При легкой и умеренной степени нарушения функции почек  (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует рассматривать возможность применения силденафила в дозе 25 мг. На основе эффективности и переносимости доза может быть поэтапно увеличена до 50 мг и до 100 мг, при необходимости.

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с нарушением функции печени (например, при циррозе печени),  следует рассматривать возможность применения силденафила в дозе 25 мг. На основе эффективности и переносимости доза может быть поэтапно увеличена до 50 мг и до 100 мг, при необходимости.

Применение у детей

Таксиер не показан для применения у детей, не достигших 18 лет.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

За исключением ритонавира, который не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом, следует рассмотреть возможность применения препарата в начальной дозе 25 мг у пациентов, получающих сопутствующую терапию ингибиторами CYP3A4.

Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии, состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным до начала лечения силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность начала лечения низкими дозами силденафила (25 мг).

 

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто»  (> 1/10), «часто»  (от ≥ 1/100 до < 1/10), «нечасто» (от > 1/1000 до < 1/100), «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко»                (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Очень часто

- головная боль Часто

- головокружение

- цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия,  эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения

- гиперемия, приливы

- заложенность носа

- диспепсия, тошнота

Нечасто

- ринит

- гиперчувствительность

- сонливость, гипестезия

- нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит 

- пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах

- тахикардия, ощущение сердцебиения

- артериальная гипертензия, артериальная гипотензия

- носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа

- боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту

- сыпь

- миалгия, боль в конечностях

- гематурия

- боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара

- повышенная частота сердечных сокращений

Редко

- острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая  атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок

- передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры

- глухота

- внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия

- чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа

- оральная гипестезия

- синдром Стивенса - Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*

- кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции - раздражительность

 

*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме

- одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)

- тяжелая печеночная недостаточность

- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))

- потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет

- артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия)

- перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда

- перенесенный в последние 6 месяцев инсульт

- одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, саквинавир, кларитромицин)

- одновременный прием препаратов для лечения легочной артериальной гипертензии (бозентан, илопрост) и препаратов, содержащих силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5

- мужчинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы

- одновременный прием с другими пероральными или местными средствами для лечения эректильной дисфункции

С осторожностью:

- анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

- заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно - клеточная анемия (аномалия красных кровяных телец), множественная миелома (рак костного мозга) или лейкемия (рак клеток крови))

- проблемы со свертываемостью крови (гемофилия)

- заболевания, сопровождающиеся кровотечением

- обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки

- одновременный прием с препаратами группы альфа-адреноблокаторов

 

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на силденафил

При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Таксиер в начальной дозе 25 мг.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Таксиер не влияет на фармакокинетику ритонавира. Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах при совместном приеме с ритонавиром не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект.

При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (определяется по значению AUC).                  

Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев, вызывает увеличение концентраций силденафила в плазме крови на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики,  ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.

Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax для силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими содержащими силденафил лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.

Риоцигуат

Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами

Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения симптоматической артериальной гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.

При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено.

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.

Объединение следующих классов антигипертензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейроблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов - не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. В специальных исследованиях взаимодействия лекарственных средств, в ходе которых силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм. рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм. рт. ст. Эти дополнительные снижения артериального давления были схожими по величине с теми, которые наблюдались при использовании силденафила у здоровых добровольцев в качестве монотерапии.

Силденафил (в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно у мужчин.

 

Особые указания

Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первопричин следует изучить историю болезни и провести медицинский осмотр до рассмотрения возможностей фармакологического лечения.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний

Перед началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.  

Перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.

Силденафил приводит к незначительному и кратковременному снижению артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм. рт. ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, возможно, в связи с повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов.

Таксиер  усиливает гипотензивный эффект нитратов.

В соответствии с  действием Таксиера на метаболический путь «оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)», силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами противопоказано в любой форме.

В ходе пострегистрационного периода были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию во время применения силденафила. Большинство, но не все, из этих пациентов имели предшествующие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из этих явлений были зарегистрированы во время или вскоре после завершения полового акта, а также несколько явлений было зарегистрировано вскоре после приема силденафила без сексуальной активности. Нет возможности определить, были ли эти явления связаны непосредственно с приемом силденафила, с сексуальной активностью, с имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием, с комбинацией этих факторов или с другими факторами.

Приапизм

Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.

Влияние на зрение

Были случаи нарушения зрения в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5, а именно редкого заболевания - передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. В случае возникновения любых дефектов остроты зрения необходимо прекратить прием Таксиер и обратиться к врачу.

Одновременное применение с альфа-блокаторами Следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-блокаторы, так как одновременное применение их может привести к симптоматической гипотензии у некоторых восприимчивых лиц. Это, скорее всего, может произойти в течение 4 часов после приема силденафила. Для того, чтобы свести к минимуму потенциальное развитие постуральной гипотензии, пациенты должны быть гемодинамически стабильны на альфа-блокаторной терапии до начала применения силденафила. Первоначальная рекомендуемая доза силденафила составляет 25 мг. Кроме того, врачи должны дать совет пациентам, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

 

Влияние на свертываемость крови

Силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Таксиер не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в оболочке препарата.

Беременность и период лактации

Таксиер не показан для применения женщинами.

Надлежащих и строго контролируемых исследований применения Таксиер у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось.

Репродуктивная функция

Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние силденафила на способность управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами не исследовалось.

Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить как их организм реагирует на прием Таксиера, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры при необходимости.

Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как силденафил активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1,  4 и 8 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.  

По 1 контурной упаковке (по 1 таблетке), по 1 контурной упаковке (по 4 таблетки) или по 2 контурные упаковки (по 4 таблетки) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Санека Фармасьютикалс  а.с., Словацкая Республика

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Зентива а.с., Словацкая Республика

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: