Сульперазон , Порошок для приготовления раствора для инъекций-Купить, цена , Киев, Харьков, Днепр

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

сульперазон*/ SULPERAZON*

 

Торговое название

сульперазон*/ SULPERAZON*

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе

 

Cостав

активные вещества: цефоперазон 1000 мг и сульбактам 1000 мг

 

Описание

Белый порошок

 

Фармакотерапевтическая группа

Цефоперазон в комбинации с другими препаратами.

Код АТС J01DD62

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона послевнутривенного введения 2 гсульбактама/цефоперазона (1 гсульбактама, 1 гцефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130.2 и 236.8 мкг/млсоответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd= 18.0-27.6 л)по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10.2-11.3 л).

Сульбактам и цефоперазон хорошо распределяются в различныеткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевытрубы, яичники, матку и др.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона привведении сульбактама/цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазонавыводится в основном с желчью. При введении сульбактама/цефоперазона периодполувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7 ч.При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентовсульбактама/цефоперазона не отмечается. При введении препарата каждые 8-12 чкумуляция не наблюдается.

Применение при нарушении функции печени

Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведенияцефоперазона удлиняется в 2-4 раза, а экскреция препарата с мочой увеличиваетсяу больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей.

Применение при нарушении функции почек

У больных с различной степенью почечной недостаточности,получавших сульбактам/цефоперазон, выявлена высокая корреляция между общимклиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных стерминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периодаполувыведения сульбактама (в среднем 6.9 и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализвызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса изорганизма и объема распределения сульбактама. В фармакокинетике цефоперазона ненаблюдалось значительных изменений у больных с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых людей

Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона изучалась у пожилыхлюдей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. Выявленоувеличение периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объемараспределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактамакоррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетикацефоперазона - со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенныхизменений фармакокинетики сульбактама/цефоперазона по сравнению с таковыми увзрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до1,42 ч, цефоперазона - от 1,44 до 1,88 ч.

Фармакодинамика

Антибактериальные компоненты Сульперазона – сульбактам ицефоперазон,  Цефоперазон - цефалоспоринтретьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во времяих активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточнойстенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью(исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Сульбактам являетсянеобратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которыепродуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Сульбактам также связывается с некоторымипенициллин-связывающими белками, поэтому сульбактам/цефоперазон часто оказываетболее выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношениивсех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладаетсинергизмом (снижение минимальных ингибирующих концентраций при использованиикомбинации до 4 раз по сравнению с таковыми при применении обоих компонентов поотдельности) в отношении различных микроорганизмов, прежде всего следующих: Haemophilusinfluenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinetobacter calcoaceticus,Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae,Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульперазон  активен invitro в отношении:

грамположительных микроорганизмов

Staphylococcus aureus, продуцирующий и не продуцирующийпенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcusagalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство другихштаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis(энтерококки);

грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species,Citrobacter species, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratiaspecies (включая S. marcescens),

Salmonella и Shigella species, Pseudomonas aeruginosa инекоторые другие Pseudomonas species, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

анаэробные микроорганизмы

грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis,другие Bacteroides species и Fusobacterium species),

грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus,Peptostreptococcus и Veillonella species),

грамположительные палочки (включая Clostridium, Eubacteriumи Lactobacillus species).

 

Показания к применению 

- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей

- инфекции мочевыводящих путей

- перитонит, холецистит, холангит и другиеинтраабдоминальные инфекции

- септицемия

- менингит

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции костей и суставов

- воспалительные заболевания органов малого таза,эндометрит, гонорея и другие инфекции, передающиеся половым путем.

 

Способ применения и дозы

Применение у взрослых

У взрослых Сульперазон рекомендуется использовать вследующих суточных дозах: