Инструкция  по медицинскому применению

лекарственного средства

СИММЕТРА

 

Торговое название

Симметра

 

Международное непатентованное название

Орлистат

 

Лекарственная форма

Капсулы 120 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное  вещество - орлистат  120 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая рН 112, натрия крахмала гликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, повидон (PVP K-30), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат,

состав желатиновой капсулы:

крышка: титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид красный (Е172), метилпарабен, пропилпарабен, вода очищенная, желатин,

корпус: титана диоксид (Е 171), метилпарабен, пропилпарабен, вода очищенная, желатин,

чернила черные: спирт дегидратированный, 2-пропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиака раствор концентрированный, железа(III) оксид черный (Е172), калия гидроксид, вода очищенная.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, с непрозрачной крышечкой розового цвета с надписью черными чернилами логотипа «DR REDDY´s»  и с лого  и непрозрачным корпусом белого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат. 

Код ATХ А08АВ01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Степень абсорбции  орлистата  минимальная. В целом, в терапевтических дозах, обнаружение неизмененного орлистата в плазме было спорадическим,  и концентрации были крайне низкими (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль), без признаков накопления, что согласуется с минимальным поглощением. Объем распространения препарата не может быть определен, поскольку препарат минимально всасывается и не имеет определенной системной фармакокинетики.  Связывание  с белками плазмы  составляет 99%.

Метаболизм Метаболизм орлистата происходит,  в основном,  в желудочно-кишечной стенке. В плазме крови определяются два основных метаболита - М1 и М3, которые имеют открытое бета-лактонное кольцо и  поэтому слабо ингибируют липазу  (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). В связи с этим наблюдается низкий уровень ингибиции и низкий плазменный уровень  в терапевтических дозах (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно), данные изменения метаболитов считаются фармакологически несущественными. Выведение

Исследования пациентов с нормальной массой тела и пациентов, страдающих ожирением, показали, что фекальные выделения содержали невсосавшийся препарат, который таким образом выводился из организма. Около 97% введенной дозы выделяется с фекалиями и 83% от этого количества составляет орлистат в неизмененном виде. Совокупность почечной экскреции от общего числа компонентов орлистата составляет <2% от введенной дозы. Период полного выведение (фекальные и  мочевые) составил от 3 до 5 дней, как у пациентов с нормальной массой тела, так и у пациентов, страдающих  ожирением. Метаболиты 1 и Mетаболиты 3 Орлистата также выделяются и с желчью.

Фармакодинамика Орлистат является мощным и длительно действующим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Он оказывает свое терапевтическое действие в полости желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным центром липазы в желудке и поджелудочной железе. Инактивированный фермент, таким образом, недоступен для гидролиза пищевых жиров в форме триглицеридов, на рассасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды.

 

Показания к применению

- длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой

- в комбинации с гипогликемическими препаратами или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением

 

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза Симметры – по одной капсуле 120 мг три раза в день с каждым основным приемом пищи (во время или не позднее, чем через 1 час после еды). Если прием пищи пропускается или не содержит жира, доза  Симметры может быть уменьшена.

Нельзя увеличивать дозировку и принимать более 120 мг трижды в день. Коррекция дозы не является необходимой для гериатрических пациентов. Жир выводится из организма с фекалиями и эффект воздействия препарата виден уже по истечение 24 - 48 часов после приема препарата. После прекращения терапии жир перестает выделяться с фекалиями, и весь процесс возвращается в обычный режим в течение 48-72 часов.

 

Побочные действия

Частота побочных эффектов уменьшается при длительном применении симметры. Частота их возникновения определяется следующим образом: часто  (≥1/100 до <1/10), редко  (≥ 1/10000 до <1/1000} и очень редко (<1/10000), включая отдельные данные.

Часто

- головная боль

- инфекции верхних дыхательных путей, грипп (не связаны с применением

  препарата)

- выделение газов из кишечника, императивные позывы на дефекацию,

  маслянистые выделения из прямой кишки,  учащение дефекации и

  недержание кала, боли в области кишечника или дискомфорт в животе и/или прямой кишке, метеоризм, жидкий стул

- гипогликемия

Редко

- инфекции нижних дыхательных путей

- зубная боль/разрушение эмали зубов, воспаление десен

- инфекции мочеполовой системы

- усталость

- нарушение менструального цикла

- беспокойство, чувство тревоги

Очень редко

- пузырьковая сыпь

- желчнокаменная болезнь, гепатит

- повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови,

  единичные случаи гепатита

- оксалурия, нефропатия

- увеличение уровня протромбина и МНО (международного нормализующего

  отношения)

 - изменения параметров гемостаза у пациентов, получающих одновременно

  орлистат и антикоагулянты

- кишечные кровотечения, дивертикулит, панкреатит

- зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек,  спазмы бронхов, 

  анафилаксия

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным веществам или любому из

  наполнителей

- хронический синдром мальабсорбции

- холестаз

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные  взаимодействия Циклоспорин Снижение содержания циклоспорина в плазме крови наблюдается при его взаимодействии с симметрой. Данный процесс способен уменьшить влияние защитных функций организма, т.е. способствовать ослаблению иммунитета. Поэтому одновременный прием двух данных препаратов не рекомендуется. Однако, если одновременное применение неизбежно, должен осуществляться более частый контроль над уровнем циклоспорина в крови, как в процессе приема, так и после прекращения приема симметры  и циклоспорина. Циклоспорин в крови следует контролировать до полной стабилизации. Акарбоза

По причине отсутствия фармакокинетических исследований относительно взаимодействия при одновременном приеме симметры и акарбозы, не следует применять эти два препарата одновременно. Пероральные антикоагулянты

Перед назначением приема варфарина или других антикоагулянтов в комбинации с симметрой, следует проверить возможность их сочетаемости в соответствии с МНО.

Жирорастворимые витамины

Лечение симметрой может стать причиной ухудшения последующего поглощения жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К). У подавляющего большинства пациентов, получавших в течение четырех полных лет курс лечения симметрой,  было отмечено, что уровень витаминов А, D, E и К, а также бета-каротина оставался в пределах нормы. Для того чтобы обеспечить адекватное питание больным, соблюдающим диету и осуществляющим контроль над весом, следует рекомендовать, чтобы поддерживаемая ими диета была богата фруктами и овощами, а также возможен дополнительный прием поливитаминов. Если будут рекомендованы поливитамины, их следует принимать спустя не менее двух часов после приема симметры или перед сном. Амиодарон

Незначительное снижение в плазме уровня амиодарона наблюдается при приеме разовой дозы симметры, что наблюдалось у ограниченного числа здоровых добровольцев, получавших орлистат и амиодарон одновременно. У больных, получающих лечение амиодароном, клиническое значение подобного эффекта остается неизвестным, но может стать клинически значимым в некоторых случаях. У больных, получающих сопутствующее лечение амиодароном, наблюдалось усиление клинических симптомов, подтвержденных ЭКГ. Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших одновременно с симметрой противоэпилептических препараты, например, вальпроат, ламотриджин, для которых причинная связь с взаимодействием этих двух препаратов не могла быть исключена. Таким образом, подобные пациенты должны контролироваться на предмет возможного изменения частоты и или тяжести судорог.

Реже отмечались случаи проявления гипотиреоза и/или снижение контроля гипотиреоза, что, хотя и не доказано, но могло быть связано с уменьшением поглощения солей йода и/или левотироксина. Одновременное применение двух препаратов только по рекомендации врача.

Отсутствие взаимодействия с другими препаратами

Не отмечалось взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидом, дигоксином, флуоксетином, лозартаном, фенитоином. фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом. Отсутствие подобного взаимодействия было продемонстрировано в ходе проведения исследований взаимодействия  лекарственных препаратов. Отсутствие взаимодействия между оральными контрацептивами и симметрой  было продемонстрировано в исследованиях. Тем не менее, симметра может косвенно уменьшить количество принятых оральных контрацептивов, что может привести к  нежелательной беременности в отдельных случаях. Дополнительные методы контрацепции рекомендуются в случае тяжелой диареи.

 

Особые указания

У большинства пациентов, принимавших симметру на протяжении 4 лет, концентрации жирорастворимых витаминов в плазме крови - A, D, E, К и бета-каротина - оставались в пределах нормы. Для обеспечения достаточного уровня питательных веществ можно назначить прием поливитаминов.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету (не более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров). Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема пищи.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если симметру  принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

С осторожностью следует назначать симметру пациентам с мочекаменной болезнью и гипероксалурией.

Перед назначением симметры следует исключить гипотиреоз.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении симметрой сопровождается улучшением показателей метаболизма (тест на толерантность к глюкозе), что может потребовать снижения дозы пероральных сахароснижающих препаратов  или инсулина.

Печеночная и почечная недостаточность

Клинические исследования, доказывающие безопасность и эффективность у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью не проводилось

Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством  или потенциально опасными  механизмами

Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения пациенты не должны управлять транспортными средствами или движущимися механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, головная боль, нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту тошнота, повышенное потоотделение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 42 или 84 капсулы  помещают в контейнерную упаковку из пленки высокой плотности (НDРЕ)

По 1 контейнерной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света  месте  при температуре не выше

25 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

Участок  № 42, 45 и 46,  Бачупалли Вилидж,

Кутбуллапур Мандал,

Район Ранга Реди, Андхра Прадеш, Индия

 

Владелец регистрационного удостоверения

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Индия

 

---

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.