Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

СЕРМИОН®

 

Торговое название

СЕРМИОН®

 

Международное непатентованное название

Ницерголин

 

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4мг вкомплекте с растворителем

Таблетки, покрытые оболочкой 5мг, 10мг и 30мг

 

Состав

активное вещество -  ницерголин4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота

растворитель содержит:

натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит

активное вещество - ницерголин 5мг, 10мг или 30мгсоответственно,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат,микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;

состав сахарной оболочки (для таблеток 5мг и 10мг): сахароза,тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171),канифоль, карнаубский воск, сансет желтый (Е110, для таблеток 5 мг);

состав пленочной оболочки (для таблеток 30мг): гипромеллоза,титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172),силикон.

 

Описание

Белая пористая лиофилизированная масса

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытыеоболочкой, оранжевого цвета.

Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытыеоболочкой, белого цвета.

Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытыенепрозрачной оболочкой желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды.

Код АТС C04AЕ02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практическиполностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина:1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования поддействием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой«концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенномвведении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении.После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часасоответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 -20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов(включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказываютсущественного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголинактивно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства кα-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, чтоницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характери не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, смочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - скалом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительноеснижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентамис нормальной функцией почек.

Фармакодинамика

Сермион - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамическиепроцессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшаетгемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних инижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

 

Показания к применению

острые и хронические церебральные метаболические исосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

острые и хронические периферические метаболические исосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

в качестве дополнительного средства при лечениигипертонических кризов (парентерально).

 

Способ применения и дозы

Таблетки 5 мг, 10 мг и 30 мг

Внутрь: 5 - 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интерваламимежду приемами в течение длительного периода времени (по назначению врача). Присосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжениятерапии).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Внутримышечно: 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл 0,9 %раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% -10%; по назначению врача этудозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрияхлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразупосле приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят отхарактера заболевания и назначаются врачом. В некоторых случаях предпочтительноначать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препаратавнутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин> 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтическихдозах.

 

Побочные действия

Редко:

- выраженное снижение артериального давления (АД), восновном после парентерального введения

- головокружение

- диспептические явления

- ощущение жара

- кожные высыпания

- сонливость или бессонница

- возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови,причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

 

Противопоказания

- недавно перенесенный инфаркт миокарда

- острое кровотечение

- выраженная брадикардия

- нарушение ортостатической регуляции

- повышенная чувствительность к ницерголину или другимкомпонентам препарата.

 

Лекарственные взаимодействия

Сермион® может усиливать действие антигипертензивныхсредств. Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтомунельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируютсяпри участии этого же фермента.

 

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет наартериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он можетвызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуетсянаходиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут послеинъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препаратдействует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительноговремени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев)оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

С осторожностью назначить пациентам с гиперурикемией илиподагрой в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушаютметаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием специальных исследований в периодбеременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетомсоотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться отгрудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают вмолоко матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрациювнимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоватьсясложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность,учитывая характер основного заболевания.

 

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, больномудостаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. Висключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга исердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующихвыделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов подпостоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметическиесредства – норадреналин, адреналин, мезатон, непрямые симпатомиметическиесредства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин,мелипрамин)).

 

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 4мг  в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с порошком, 4 ампулы с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 15 таблеток в контурнойячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 25 таблеток в контурнойячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг, 15 таблеток в контурнойячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Лиофилизат - при температуре не выше +25°С.

Таблетки, покрытые оболочкой - при температуре не выше+25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

Лиофилизат - 4 года; растворитель - 5 лет

Таблетки, покрытые оболочкой - 3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Лиофилизат

Актавис Италия С.п.а.

Виале Пастер 10

20014 Нервиано (Милан)

Италия

Таблетки, покрытые оболочкой

Пфайзер Италия С.р.л.

Виа дель Комерсио – 63046

Марино дель Тронто

Асколи Пичено, Италия 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: