Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

СЕДАЛЬГИН-НЕО®

 

 

Торговое название

Седальгин - Нео®

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки

 

Cостав

Одна таблетка содержит

активные вещества: парацетамол 300мг

                                     метамизолнатрия 150мг

                                     кофеин50мг

                                    фенобарбитал 15мг

                                     кодеинафосфат гемигидрат 10мг,

вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, крахмал пшеничный, повидон, кросповидон, натрияметабисульфит, тальк, магния стеарат.

 

Описание

Круглые, плоские таблетки с разделительнойчертой на одной стороне, диаметром 13 мм, белого до почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Парацетамол в комбинации с психотропнымипрепаратами.

Код АТС N02BЕ71

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол

После перорального приема абсорбируется быстрои почти полностью в желудочно-кишечном тракте. Максимальные плазменныеконцентрации достигаются через  30-60минут после приема. Интенсивно распределяется в жидкостях и тканях организма, внебольшой степени связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет2-2,5 часа. В печени подвергается интенсивному метаболизму двумя основнымипутями – глюкуронизацией и сульфонизацией. Выводится с мочой, главным образом,в форме  глюкуронидов (60-80%), в сульфосвязаннойформе (20-30%) и в неизмененном виде (5%).

Метамизол

Метамизол всасывается быстро, достигаямаксимальных плазменных уровней через 60 – 90 мин. После перорального приемабыстро гидролизуется в желудочно-кишечном тракте в активное соединение4-метил-амино-антипирин (МАА). Биодоступность МАА составляет примерно 85%. МААметаболизируется в печени до конечных метаболитов 4-формил-амино-антипирин(ФАА) и  4-амино-антипирин (АА). АА, сосвоей стороны, подвергается ацетилизации в 4-ацетил-амино-антипирин (AAA). Всечетыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости, выводятся сматеринским молоком.

Степень связывания с белками плазмы  соответственно составляет для:  МАА – 57,6%, АА – 47,9%, ФАА – 17,8%, ААА –14,2%. Выводятся преимущественно с мочой, особенно у ФАА и ААА этот показательдостигает примерно 60%.  Периодполувыведения метамизола составляет 12,7 часа.

Фенобарбитал

Резорбируется, главным образом, слизистой оболочкойжелудка и в меньшей степени – кишечника. Биодоступность при пероральном приемесоставляет почти 100%. С белками плазмы связывается примерно на 51%. Объемраспределения - 0.7 л/кг веса. Вследствие кислого характера дает более высокиеконцентрации во внеклеточной жидкости. Период полувыведения составляет 48-144часов, выводится с мочой в неизмененном виде (27-50%).

Кофеин

После перорального приема кофеин быстрорезорбируется; максимальные плазменные концентрации  достигаются от 30 минут до 2-х часов послеприема. Время достижения максимальной плазменной концентрации не зависит отприема или наличия пищи в желудочно-кишечном тракте.

Кодеин

Резорбируется очень хорошо из желудочно-кишечноготракта при пероральном введении, распределяется равномерно и быстро проникаетчерез гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выводится с молоком.Объем распределения составляет 2,6 ± 0,3 л/кг. Внезначительной степени связывается с белками плазмы –  на 7%. Метаболизируется в печени посредствомдеметилирования и частичной конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой, главным образом, в форменеактивных метаболитов (примерно 80%) и в малом количестве в видеконъюгированного морфина (примерно 10% принятого кодеина превращается в морфин,который обуславливает болеутоляющий эффект).

Период полувыведения составляет 2,9 ± 0,7 ч, эффективные  концентрации– 65 нг/мл. Спустя 24 часа после приема полностью выводится из организма.

Фармакодинамика

Седальгин – Нео® – анальгетик-антипиретиккомбинированного состава. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее действие,менее выраженное противовоспалительное  иседативное действие.

Парацетамол и метамизол натрия оказываютпреимущественно анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное сподавлением циклооксигеназы в центральной нервной системе и периферическихтканях.

Фенобарбитал в малых дозах оказываетседативное действие и потенцирует эффект анальгетиков. В более высоких дозах обладаетснотворным и противосудорожным действием, Противосудорожное действие препаратаобусловлено его угнетающим влиянием на моносинаптическую и полисинаптическуюпередачу в центральную нервную систему (ЦНС). Кроме того, он повышаетсудорожный порог двигательных нейронов коры к электрической стимуляции.Седативно - гипнотический эффект барбитуратов проявляется, отчасти, на уровнеталамуса, где он тормозит восходящую часть ретикулярной формации. Снотворныйэффект барбитуратов реализуется путем взаимодействия с аллостерическим участкомбарбитурат-бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса. Препарат повышаетсродство ГАМК к ГАМК-А рецепторам, что приводит к раскрытию каналов для ионовхлора в нейрональных мембранах и увеличению поступления ионов хлора в клетку. Фенобарбиталменяет физиологическую структуру сна, укорачивая фазу «быстрого сна»; поэтомупри отмене препарата возникает «феномен отдачи». Препарат угнетает дыхание(степень угнетения дозозависима); является стимулятором микросомальныхферментов печени, что приводит к усилению метаболизма других лекарственныхсредств. Длительность снотворного действия составляет 6-8 часов.

Кофеин используется как стимулятор ЦНС. Егопсихостимулирующее действие препятствует развитию седативного действия иугнетающего влияния на ЦНС других компонентов. Кофеин облегчает проницаемостьаналгетиков через ГЭБ, способствует предотвращению развития коллапса, возбуждаясосудодвигательный центр.  Кофеин-бензоатнатрия в больших дозах угнетает фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению внутриклеточногоц-АМФ, который усиливает гликогенолиз, метаболические процессы в мышечныхтканях и ЦНС. Препарат стимулирует все отделы ЦНС. По сравнению самфетаминовыми стимуляторами на ЦНС действует более «мягко». Кофеин-бензоатнатрия обладает положительным инотропным и хронотропным действием, вызываяувеличение частоты и силы сердечных сокращений, увеличивает минутный объемсердца.

В высоких дозах кофеин вызывает выраженнуютахикардию, а у высокочувствительных пациентов могут развиваться аритмии (желудочковыеэкстрасистолы). В действии кофеина имеются центральный и периферическийкомпоненты в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр,кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцыснижает сосудистый тонус. Кофеин увеличивает системное сосудистоесопротивление, что ведет к повышению АД. Эти эффекты связывают с блокадойпрепаратом аденозиновой вазодилатации и с активацией симпатического отделавегетативной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее влияние наскелетную мускулатуру, возможно, за счет индукции высвобождения ацетилхолина,увеличивая силу сокращений и снимая мышечную усталость. Кофеин-бензоат натриястимулирует секрецию соляной кислоты обкладочными клетками и активацию пепсина.Препарат оказывает мягкий диуретический эффект за счет увеличения почечногокровотока, скорости клубочковой фильтрации Уменьшения реабсорбции натрия и водыв проксимальных отделах почечных канальцев. Угнетает сократимость матки,увеличивает концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, вызываеткратковременное увеличение уровня в плазме за счет стимуляции гликогенолиза илиполиза. Препарат стимулирует дыхательный центр, увеличивая частоту дыхания. Ввысоких дозах кофеин обладает аналептическими свойствами.

Кодеин относится к наркотическим анальгетикам,обладает всеми их свойствами, но наиболее выражено у него противокашлевоедействие. Кодеин уменьшает возбудимость кашлевого центра. По химическомустроению препарат представляет собой метилированное производное морфина.Является агонистом опиоидных рецепторов и, в первую очередь, мю-рецепторов. Вобычных дозах влияние кодеина на мю-рецепторы сравнительно слабое.Продолжительность противокашлевого действия составляет 4-6 часов. У препаратаменее выражен синдром отмены. Кодеина фосфат оказывает центральноеанальгезирующее и седативное действие, а так же потенцирует действиепарацетамола и метамизола натрия.

 

Показания

Кратковременное симптоматическое лечениеболевого синдрома различного генеза, не поддающегося монотерапии

головная и зубная боль

мигрень

невралгии и невриты

миалгии, артралгии

боли при ожогах

посттравматические и послеоперационные боли

ревматическая боль

простудные заболевания

альгодисменорея

 

Способ применения и дозы

Для купирования болевого синдрома взрослым препаратназначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 2таблетки, суточная  - 6 таблеток.Максимальная длительность применения – 3 дня.

 

Побочное действие

- сонливость, нарушение координации, быстраяутомляемость, тремор,

 беспокойство, раздражительность, при длительном бесконтрольном приеме –

 привыкание и лекарственная зависимость

- артериальная гипотензия, ощущениесердцебиения, тахикардия,

 экстрасистолия

- гемолитическая анемия, тромбоцитопения,агранулоцитоз (может появиться

  налюбом этапе лечения и не зависит от суточной дозы)

- сухость во рту, боль в эпигастрии,анорексия, потеря аппетита, тошнота,

  рвота,диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз

- при приеме в высоких дозах возможнанефротоксичность (интерстициальный

 нефрит, развитие почечной недостаточности)

- кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм,диспноэ, анафилаксия (может

 появиться на любом этапе лечения и не зависит от суточной дозы).

 

Противопоказания

- «аспириновая триада»

- геморрагический диатез

- анемия

- агранулоцитоз в анамнезе

- дефицит глюкозо-6-фосфатадегидрогеназы

- печеночная порфирия

- повышенная чувствительность к компонентампрепарата

- нарушение функции печени или почек

- язвенная болезнь желудка или 12-перстнойкишки в период обострения

- беременность, период лактации

- дети до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Компоненты Седальгин-Нео® оказывают влияние наметаболизм многих препаратов, поэтому его не следует применять одновременно сдругими лекарственными средствами.

Метамизол натрия снижает активностьантикоагулянтов производных кумарина, уменьшает концентрацию циклоспорина вплазме крови. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы иаллопуринол потенцирует его действие в результате ингибирования микросомальныхферментов печени и замедления его метаболизма. При одновременном примененииметамизола натрия с хлорамфениколом и другими средствами, оказывающимимиелодепрессивное действие, происходит усиление миелотоксичности.

При одновременном применении парацетамола саминофеназоном возможно усиление эффектов обоих препаратов и повышение ихтоксичности. Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов производныхкумарина. Парацетамол является индуктором микросомальных ферментов печени иможет уменьшать эффекты лекарственных средств, метаболизирующихся в печени.Пероральные контрацептивы индуцируют глюкуронидную и сульфатную конъюгацию, чтоприводит к уменьшению действия парацетамола. Рифампицин уменьшаетанальгезирующий эффект парацетамола вследствие повышения его метаболизма впечени. Циметидин уменьшает побочные эффекты парацетамола и его анальгезирующеедействие. Парацетамол удлиняет период полувыведения хлорамфеникола вследствиеконкурентного ингибирования его метаболизма, что приводит к повышению рискамиелотоксического действия.

При применении парацетамола и одновременномупотреблении алкоголя увеличивается риск нарушения функции печени в результатесуммации гепатотоксического действия и повышенного образованиягепатотоксического метаболита парацетамола вследствие индукции ферментовпечени.

При одновременном применении Седальгина-Нео сбарбитуратами, бензодиазепинами, снотворными и седативными препаратами, а также этанолом возможно  усиление подавляющегодействия на ЦНС за счет содержания кодеина. Применение ингибиторов МАО илитрицеклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимномуусилению эффектов. Одновременное применение антихолинергических средств икодеина может спровоцировать паралич кишечника.

Кофеин уменьшает интенсивность действияснотворных препаратов, потенцирует противовоспалительные и анальгезирующиеэффекты НПВС.

Фенобарбитал снижает концентрацию дикумарола вплазме крови, что приводит к уменьшению противосвертывающей активностипоследнего. Фенобарбитал является индуктором микросомальных ферментов печени ивследствие этого ускоряет метаболизм гризеофульвина, хинидина, доксициклина,эстрогенов, иногда – фенитоина, карбамазепина. При одновременном применении стрициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, опиоиднымианальгетиками, происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС. Вальроеваякислота ингибирует метаболизм фенобарбитала.

 

Особые указания

С осторожностью следует назначать при язвеннойболезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, принедостаточности функции почек тяжелой степени, при тяжелой печеночнойнедостаточности.

При появлении симптомов анафилаксии (внезапноразвившаяся тяжелая аллергическая реакция, характеризующаяся кожной сыпью,удушьем, жалобами со стороны пищеварительной системы или сердечно-сосудистойсистемы) и агранулоцитоза (тяжелая нейтропения, повышение температуры тела,сепсис и другие проявления инфекции) препарат следует немедленно отменить.

Перед назначением препарата необходимо, чтобыпотенциальная польза терапии превышала возможный риск развития побочныхреакций, в противном случае следует иметь в виду возможность проведенияальтернативного лечения.

С особой осторожностью применять у пациентовпожилого возраста из-за риска развития передозировки.

При приеме Седальгина – Нео® моча можетприобрести красную окраску (вследствие присутствия метаболитов метамизоланатрия), что не имеет клинического значения.

В период лечения наблюдается снижениетолерантности к этанолу, поэтому не следует употреблять алкоголь.

Риск развития зависимости к Седальгину – Нео® вследствиепродолжительного приема незначительный.

Содержащийся в препарате метабисульфат натрия(в качестве вспомогательного вещества) может вызывать аллергические реакции учувствительных пациентов. При длительном приеме Седальгин – Нео® необходимоконтролировать картину периферической крови и показатели функции печени ипочек.

При продолжительном использовании Седальгина-Нео®(более 3 месяцев), с частотой приема препарата каждые два дня или более часто,могут развиться или усугубиться симптомы головной боли. Головная боль,вызванная чрезмерным использованием Седальгина-Нео®, не должна лечитьсяувеличением дозы. В таких случаях, использование Седальгина-Нео® должно бытьпрекращено в ходе консультации с врачом.

Некоторые индивидуумы могут являтьсясверхбыстрыми метаболизаторами благодаря специфическому генотипу CYP2D6. Ворганизме этих индивидуумов кодеин превращается в его активный метаболитморфин, более быстро и полностью, чем в организме других людей. Это быстроепреобразование приводит к более высоким уровням морфина в  сыворотке крови, чем могло ожидаться. Дажепри соблюдении стандартных режимов дозирования, у лиц, являющихся сверхбыстрымиметаболизаторами, могут возникнуть симптомы передозировки, такие, как крайняясонливость, спутанность сознания или поверхностное дыхание.

Особенности влияния на способность управлятьтранспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Седальгин –Нео® действует на центральнуюнервную систему, изменяет скорость психомоторных реакций, поэтому нерекомендуется принимать препарат во время выполнения работы, требующейповышенного внимания (вождение автомобиля, работа на машинах).

 

Передозировка

Симптомы: угнетающее действие на центральнуюнервную систему, выраженное головокружение, сонливость, замедление реакций,угнетение дыхания, сильная слабость до потери сознания, замедление пульса,снижение АД.

Лечение: промывание желудка, активированныйуголь внутрь, проведение симптоматической терапии. До выведения из организманеобходимо поддерживать адекватную вентиляцию легких и стабильную гемодинамику.

Форма выпуска и упаковка

10 таблеток в контурных ячейковых упаковках;  1 или 2 контурной ячейковой упаковки в картоннойупаковке вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

В сухом и защищенном от света месте, притемпературе не выше +25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года 

Препарат нельзя применять по истечении срокагодности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Балканфарма -Дупница АД

2600, г. Дупница, Болгария

ул. “Самоковское шоссе”, № 3

тел.: +359/701 58 196, факс: +359/701 58 555

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: