Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

 

 

Реместип

 

Торговое название

Реместип

Международное непатентованное название

Терлипрессин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0.1 мг/мл  2 мл и 10 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – терлипрессина (в виде ацетата)  0,1 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная, натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги.

Код АТС H01BA04.

Фармакологические свойства                                                            Фармакокинетика

По существу терлипрессин неактивен по отношению к гладкой мускулатуре, но он служит химическим депо для  фармакологически активных субстанций, образующихся в результате ферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее чем эффект лизин-вазопрессина,  но действует значительно дольше. Лизин-вазопрессин обычно подвергается биотрансформации в печени, почках и других тканях. Период полувыведения составляет 40 мин, метаболический клиренс  –     9 мл/кг в мин, объем распределения – 0,5 л/кг. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает наблюдаться в крови примерно через  30 мин после введения терлипрессина. Максимальная концентрация наблюдается в период между 60 и 120 мин.

Фармакодинамика

Реместип - терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин), является синтетическим аналогом вазопрессина, естественного гормона задней доли гипофиза, отличающегося от него замещенным в 8-й позиции аргинином на лизин, а также тем, что три глициновых остатка присоединены к терминальной аминогруппе цистеина. Фармакологический эффект терлипрессина заключается в наложении специфического эффекта субстанций, образованных в результате его ферментативного расщепления. Заметными свойствами терлипрессина являются выраженный вазоконстрикторный и антигеморрагический эффекты. Наиболее заметным в этом отношении эффектом является снижение кровообращения в паренхиме внутренних органов, в результате чего снижается кровоток в печени и давление в системе воротной вены.

Фармакодинамические исследования показали, что терлипрессин подобно аналогичным пептидам вызывает спазм артериол и венул преимущественно в паренхиме внутренних органов, сокращение гладкой мускулатуры стенки пищевода, повышение тонуса и перистальтики всего кишечника. Терлипрессин стимулирует гладкую мускулатуру матки, в том числе при отсутствии беременности. По результатам исследований действия препарата у животных и у людей показано, что максимальная активность отмечена во внутренних органах и коже. Клинических проявлений антидиуретического эффекта терлипрессина не выявлено.

Показания к применению

- желудочно-кишечные кровотечения (кровотечения из вен пищевода,

  кровотечение из язвы желудка и 12-перстной кишки)

- кровотечения из мочевых путей

- кровотечения из  половых путей (маточное кровотечение, связанное с

  функциональными нарушениями или иными причинами, родами, 

  абортом)

- кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами на

  органах брюшной полости и малого таза

- местное применение  во время гинекологических вмешательств (на

  шейке матки)

Способ применения и дозы

Кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода: 1,0 мг каждые  4 – 6 ч на протяжении 3 – 5 дней. Для профилактики рецидива кровотечения лечение следует продолжать от 24 до 48 ч после его остановки. Препарат применяется внутривенно болюсно или в виде кратковременной инфузии.

Другие виды желудочно-кишечных кровотечений:  1,0 мг  каждые 4 – 6 ч  внутривенно.

Препарат также может быть использован в качестве первой помощи вне хирургического вмешательства, если имеется подозрение на кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Кровотечение из мочеполовых путей: учитывая разницу в активности эндопептидаз в плазме крови и в тканях,  диапазон дозировок достаточно широк – от 0,2 до 1,0 мг с интервалом 4 – 6 ч внутривенно.

Рекомендованы дозы  при ювенильных маточных кровотечениях от 5 до 20 мкг/кг массы тела внутривенно.

Кровотечения из внутренних органов у детей: от 8 до 20 мкг/кг веса каждые 4 – 8 ч внутривенно до полной остановки кровотечения. При склерозированных  варикозных узлах  пищевода назначается однократное введение в дозе 20 мкг/кг массы тела внутривенно болюсно.

Местное применение при гинекологических вмешательствах:   0,4 мг разводят 0,9 % раствором натрия хлорида до объема 10 мл и вводят интрацервикально или парацервикально. Эффект препарата развивается через 5 – 10 мин. При необходимости доза может быть увеличена или назначена повторно.

Побочные действия

-  головная боль

-  бледность, повышение артериального давления, брадикардия,   

   сердечная недостаточность,  инфаркт миокарда

- тошнота, боль в животе, усиленная перистальтика вплоть до кишечной

   колики, диарея

Редко

- одышка

Очень редко

-  фокальный некроз в месте инъекции

Противопоказания

- гиперчувствительность к терлипрессину  и  вспомогательным

  веществам

- первый триместр беременности, за исключением жизненных показаний

- гестоз беременных

- эпилепсия

Лекарственные взаимодействия

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Вазоконстрикторный эффект и стимулирующее воздействие на тонус миометрия усиливаются при одновременном применении с  окситоцином и метилэргометрином.  Реместип потенцирует воздействие неселективных бета-адреноблокаторов в отношении снижения портальной гипертензии.  Параллельное применение с препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений, может вызвать тяжелую брадикардию.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью пожилым пациентам, больным ИБС, тяжелой артериальной гипертензией, аритмией сердца, бронхиальной астмой.

В процессе лечения Реместипом, в особенности, если препарат назначается в высоких дозах (0,8 мг и более) необходимо тщательно контролировать артериальное давление, пульс, баланс жидкости, особенно при наличии у пациента тяжелой гипертензии, заболеваний сердца, а также у пожилых лиц.

Реместип не является кровезамещающим средством  у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови (ОЦК). Поскольку после применения терлипрессина эпизодически наблюдались фокальные некрозы, следует избегать внутримышечного введения и применять неразведенный препарат в дозах  0,5 мг и более.

Беременность и период лактации

Терлипрессин стимулирует активность миометрия и снижает маточный кровоток. Исследования о влиянии препарата на репродуктивную функцию животных свидетельствуют, что высокие дозы терлипрессина приводят к повышению числа абортов или ранних смертей плода с последующими абортами. Отмечено, что живые плоды имели меньшую массу тела и большее количество врожденных аномалий. Препарат противопоказан в первом триместре беременности, за исключением случаев связанных с жизненными показаниями. В другие триместры  беременности Реместип назначается только после оценки соотношения ожидаемая польза для матери/ возможный риск для плода.

Достаточного количества  сведений об экскреции препарата с грудным молоком отсутствует. Маловероятным является возможность всасывания в желудочно-кишечном тракте ребенка значимого количества неизмененного пептида.

Дети

Препарат применяют детям согласно рекомендованной схеме (см. «Способ применения и дозы»).

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством  или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: при увеличении дозы более 2,0 мг на протяжении 4 ч увеличивается риск серьезных нежелательных эффектов на системный кровоток.  

Лечение:  при развитии артериальной гипертензии на фоне лечения  препаратом  для контроля ситуации следует применять клонидин или симпатолитики. Для купирования брадикардии следует применять атропин.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл или 10 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного, прозрачного стекла.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в холодильнике при температуре  2 ⁰C - 8 ⁰C в оригинальной упаковке. Не замораживать.

В течение 1 месяца препарат может храниться при температуре 25 ⁰C (например, в автомобиле скорой помощи).

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Зентива  к.с.,

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10,

Долни Мехолупи, Чешская Республика

 

Владелец регистрационного удостоверения

Ферринг-Лечива, а.с., Чешская Республика

 

---

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.