Инструкция  по  медицинскому применению

лекарственного средства

Рабегард^ТМ-10

Рабегард^ТМ-20

Торговое название

Рабегард^ТМ-10

Рабегард^ТМ-20

 

Международное непатентованное название 

Рабепразол

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые  кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - рабепразол натрия 10 мг или  20 мг,

вспомогательные вещества: магния оксид, натрия крахмала глюколат, кросповидон, этилцеллюлоза, твин-80, полиэтиленглюколь 6000,полаксамер 407, диоксид кремния коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, триэтилцитрат, drag coat 1100-55, тальк, титана диоксид (Е171), твин-80, железо оксид желтый (Е172) (для дозировки 10 мг), железо оксид красный Е172 (для дозировки 20 мг)

 

Описание

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой желтого цвета круглой формы с двояковыпуклой  поверхностью (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой кирпично-красного

цвета круглой формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки  20 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные средства и препараты, для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса.

Код АТХ  А02ВС04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность таблеток рабепразола 20 мг составляет приблизительно 52%. При приеме рабепразола вместе  с пищей с большим  содержанием жиров Tmax (время достижения максимальной концентрации) варьирует  и всасывание препарата может задерживаться до 4 часов и более, однако максимальная концентрация в плазме (Cmax)  и степень всасывания рабепразола (площадь под кривой «концентрация-время») изменяются незначительно. Поэтому,  рабепразол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание рабепразола с  белками плазмы у человека составляет 96,3%.

Метаболизм

Рабепразол экстенсивно метаболизируется. Основными метаболитами, определяемыми в  человеческой плазме,  являются тиоэфир и сульфон, которые не обладают значительной антисекреторной активностью. Выведение

После приема однократной пероральной дозы рабепразола приблизительно 90% выводится с мочой, в основном, в виде следующих метаболитов: тиоэфира карбоновой  кислоты, глюкуронида и меркаптуровой кислоты. Остальная часть выводится с калом. Полное выведение меченого препарата составляет 99,8%. В моче и кале рабепразол в неизмененном виде не обнаруживался.

Фармакодинамика

Рабегард принадлежит к классу антисекреторных препаратов (замещенные бензимидазолы, ингибиторы протонового насоса), которые не проявляют атихолинергических свойств и не обладают свойствами антагонистов гистаминовых Н₂ - рецепторов, но угнетают желудочную секрецию  путем подавления желудочной H⁺, K⁺аденозинтрифосфотазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Поскольку этот фермент считается кислотным (протоновым) насосом внутри париетальных клеток, Рабегард называют ингибитором протонового насоса желудка. Рабегард блокирует конечную стадию секреции желудочной кислоты. В париетальных клетках желудка Рабегард аккумулируется и трансформируется до активного сульфенамида.

Антисекреторное действие Рабегарда начинается  через 1 час после приема внутрь 20 мг. После приема первой дозы среднее ингибирующее  действие Рабегарда на 24-часовую желудочную секрецию составляет 88%  от максимального. Рабегард в дозе 20 мг угнетает базальную и стимулированную пептоном  желудочную секрецию по сравнению с плацебо на 86% и 95% соответственно. Длительное фармакодинамическое действие по сравнению с коротким фармакокинетическим  периодом полувыведения (1-2 часа) отражает  продолжительную  инактивацию  H⁺, K⁺АТФ-азы.  

 

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- синдром Золлингера–Эллисона.

Для эрадикации (уничтожения) Helicobacter pylori препарат используется в комбинации с антибактериальными средствами.

 

Способ применения и дозы

ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь)  20 мг однократно в течение 4-8 недель. При отсутствии эффекта по истечении 8 недель лечения можно назначить повторный 8-недельный курс.

Профилактическое лечение – 10-20 мг один раз в сутки в течение 4 недель. При отсутствии эффекта после 4–недельного курса можно провести дополнительный курс лечения.

Язвенная болезнь 12-перстной кишки -  20 мг один раз в сутки после завтрака курсом до  4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона - рекомендуемая начальная пероральная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки. Дозы и длительность лечения определяются индивидуально, по клиническим показаниям. Некоторым пациентам может потребоваться назначение препарата в разделенных дозах. Применялись дозы до 60 мг Рабегарда два раза  в сутки. Некоторым пациентам с синдромом Золлингера–Эллисона лечение Рабегардом назначалось постоянно длительное время – до одного года.

Пациентам пожилого возраста, с заболеваниями почек или с нарушением функции печени легкой и средней тяжести не требуется коррекции дозы.

Максимальная разовая  доза- 60 мг.

Максимальная суточная доза-120 мг.

 

Побочные эффекты

- головная боль, головокружение, астения, нарушение сна, нервозность, сонливость

- тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту,

  диспепсия, отрыжка

- озноб и повышение температуры, гриппоподобный синдром, фарингит,

   ринит, кашель, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей

- неспецифические боли в спине, миалгия, боли в груди, судороги

  икроножных мышц, артралгии

- кожные  высыпания, эритема

- повышение уровня печеночных ферментов

- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз

Редко  ≥ 1/10000 до 1/1000

- реакции повышенной чувствительности (отек лица, гипотензия, одышка, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона

- анорексия

- депрессия

-расстройства зрения

- гастрит, стоматит, изменения вкуса

-гепатит, желтуха, почечная энцефалопатия у больных циррозом печени

-зуд, потливость

 

- повышение веса

- интерстецинальный нефрит

Очень редко ≤ 1/10000

Частота неизвестна

- гипонатриемия

-спутанность сознания

- периферические отеки

-гинекомастия

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к Рабегарду или другим компонентам

  препарата

- злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта

- тяжелая печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтическое взаимодействие

Сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих одновременно варфарин и ингибиторы протонового насоса, включая Рабегард.

Фармакокинетическое взаимодействие

Рабегард подавляет метаболизм циклоспорина.

Совместное назначение Рабегарда вызывает снижение биодоступности кетоконазола приблизительно на 30%, повышение AUC (площади под кривой «концентрация–время») дигоксина на 19% и Cmax (максимальной концентрации) – на 29%. Поэтому при совместном назначении этих препаратов с Рабегардом необходимо контролировать состояние пациентов.

Рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450. В то же время длительное применение Рабепразола в дозе       20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности желудка (кетоконазола, итраконазола и атазанавира). Рабепразол  замедляет экскрецию диазепама, фенитоина  и антикоагулянтов, таких как варфарин. При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови, протромбинового времения, корректировка дозы Рабепразола.

Не было обнаружено взаимодействия Рабепразола  с антацидами.

 

 

 

Особые указания

Пациенты получающие длительную терапию препаратом, должны проходить регулярное обследование.

Нельзя исключать риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензоамидазолами.

Пациентов необходимо предупреждать о том, что таблетки Рабегард необходимо проглатывать целиком; их нельзя разжевывать или разламывать.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные  новообразования желудка или пищевода.

Рабегард не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

О влиянии не сообщалось, но учитывая его возможные побочные действия – головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих концентрации внимания, управления автотранспортом.

 

Передозировка

О передозировке не сообщалось.

Специфического антидота для Рабегарда нет. Рабегард широко связывается с белками плазмы, поэтому препарат трудно поддается диализу. В случае передозировки назначается симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска

По 10 таблеток  упаковывают в контурную безъячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 1 контурной безъячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света  месте при комнатной температуре не выше 25⁰C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности 

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

 

 

Производитель

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Адрес местонахождения: A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Индия 

Юридический адрес:

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Индия

 

 Владелец регистрационного удостоверения

Плетхико Фармасьютикалз Лтд, Индия

 

---

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.