Протонекс , Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой-Купить, цена , Киев, Харьков, Днепр

Инструкция по медицинскому применению

 лекарственного средства

 

    ПРОТОНЕКС

 

Торговое название 

Протонекс

 

Международное непатентованное название

Пантопразол  

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг 

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пантопразол натрия сесквигидрат  45,10 мг,

эквивалентно пантопразолу 40 мг

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон  (Коллидон CL), повидон  K-90, повидон K-25, кальция стеарат, тальк

оболочка: гипромеллоза Е-5, полиэтиленгликоль 400, тальк 

кишечное покрытие: кислота метакриловая – этилакрилат 1:1, эудрагит

L30D, триэтил цитрат, титана диоксид Е 171, тальк, железа (III) оксид желтый Е 172

 

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета

 

  Фармакотерапевтическая группа  

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального  

  рефлюкса.  Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

  Код АТХ А02ВС02

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70 - 80 % (средняя 77%). Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) - достигается через 2 - 4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Средний период полувыведения (T_1/2) _- 0,9–1,9 ч, объем распределения- 0,15 л/кг, клиренс  составляет - 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация - время» (AUC), C_max и биодоступность.

Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и C_max). Значения T_1/2 и Cl дозонезависимы.

Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты- деметилпантопразол (T_1/2 - 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T_1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7-9 ч, при почечной недостаточности - увеличивается незначительно, но T_1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и C_max несколько выше в старшей возрастной группе.

Фармакодинамика

Как замещеный бензимидазол протонекс является избирательным ингибитором протонного насоса. Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму - циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H⁺-K⁺-АТФазой. Ингибирует H⁺-K⁺-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную   секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2-2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным). Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 ч. После 2 нед лечения

(40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89%

больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%.

В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary - Miller), через 8 нед - у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57%  детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут.

На протяжении 4–8 нед лечения уровень гастрина в плазме крови повышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40–80 мг ежедневно более 3 лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток. Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированные с Helicobacter pylori

- синдром Золлингера-Эллисона

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь I-II стадии

- пептическая язва неуточненной локализации

 

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь.

При  язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - обычно 40 мг/сут, увеличение дозы до 80 мг/сут при эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита. Продолжительность курса при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 14 дней, при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – 4 нед.

Комбинированная эрадикационная антихеликобактерная терапия у больных язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки - по 40 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином или во время еды, не разжевывая и не разрушая целостности таблетки, запивая жидкостью) в сочетании с амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки); либо с метронидазолом (500 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки). Продолжительность курса эрадикационной терапии - 7 дней (максимально до 2 нед).

 

Побочные действия

 - диарея

 - сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор,повышение активности печеночных ферментов  - головная боль,  астения, головокружение, сонливость, бессонница

 - нервозность, депрессия, тремор, парестезия, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах  - сыпь, крапивница, ангионевротический отек, кожный зуд, реакции анафилаксии, в единичных случаях анафилактический шок, синдром

Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсеобилизация  - гипергликемия, миалгия, лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия,      гиперхолестеринемия

 - лейкопения, в единичных случаях тромбоцитопения

 - отеки, повышение температуры тела.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Возможно уменьшение pH-зависимой абсорбции кетоконазола и других лекарственных средств. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепамом, диазепамом, дигоксином, теофиллином, карбамазепином, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, фенитоином, варфарином, нифедипином, метопрололом, этанолом. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

 

Особые указания

Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение).

Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически.

Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности, режим дозирования должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, под контролем уровня печеночных ферментов, при увеличении уровня печеночных трансаминаз - прекратить применение препарата.

Беременность, период лактации

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости. Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами     

Каких-либо эффектов на способность вождения и работы с механизмами не отмечено  

 

Передозировка

Симптомы: не описаны. Лечение: при  случайной передозировке рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 и 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25 °С.        

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«ABDI IBRAHIM», Турция

 

Владелец регистрационного удостоверения

«ABDI IBRAHIM», Турция

 

---

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.